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                            福能（亞葉酸鈣片）

【主要成分】亞葉酸鈣。
【化 學(xué) 名】5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單谷氨酸鈣鹽
【性    狀】福能（亞葉酸鈣片）為微黃色或淡黃色片。
【藥理毒理】福能（亞葉酸鈣片）為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，從而抑制DNA的合成。福能（亞葉酸鈣片）進入人體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸粘膜反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。
【藥代動力學(xué)】 福能（亞葉酸鈣片）口服后易于吸收，1.72±0.8小時后，血清還原葉酸達峰值，藥物作用持續(xù)3-6小時；經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸，口服后代謝較肌注快而充分，80-90%經(jīng)腎排出，5-8%隨糞便排泄。
【適 應(yīng) 癥】 福能（亞葉酸鈣片）1、主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。 2、用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。 3、由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞貧血。 4、與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時，用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。
【用法用量】 1、作為甲氨蝶呤的“解救”療法，一般采用的劑量為5-15毫克，口服每6-8 小時一次，連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測定結(jié)果控制甲氨蝶呤血藥濃度在 5×10-8mol/L以下。 2、作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒，每日口服劑量5-15毫克，視中毒情況而定。 3、用于巨幼細胞貧血，每日口服15mg。 4、與氟尿嘧啶合用時，口服20-30毫克/m2體表面積，在氟尿嘧啶用藥半小時后口服。
【不良反應(yīng)】 很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。
【禁 忌 癥】 禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血。
【注意事項】 1、初次使用福能（亞葉酸鈣片），應(yīng)在有經(jīng)驗醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。 2、福能（亞葉酸鈣片）不宜與葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤)同時使用，以免影響后者的治療作用。應(yīng)于大劑量使用甲氨蝶呤24-48小時后應(yīng)用本品。 3、當患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治療；酸性尿 (pH＜7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，福能（亞葉酸鈣片）劑量要加大。 4、接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應(yīng)進行下列各種實驗室監(jiān)測： ⑴治療前測肌酐清除率；⑵應(yīng)用甲氨蝶呤大劑量后每12-24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整福能（亞葉酸鈣片）劑量和應(yīng)用時間；當甲氨蝶呤濃度低于 5×10-8mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察；⑶應(yīng)用甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，如用藥后24小時血清肌酐量大于治療前50%，提示有嚴重腎毒性，要慎重處理；⑷甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應(yīng)監(jiān)測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療。