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鹽酸腎上腺素注射液
【成 份】腎上腺素。其化學(xué)名稱為：(R)-4[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚。輔料為：焦亞硫酸鈉、氯化鈉、依地酸二鈉、注射用水。
【性 狀】
鹽酸腎上腺素注射液為無色或幾乎無色的澄明液體;受日光照射或與空氣接觸易變質(zhì)。
【適 應(yīng) 癥】本品適用于因支氣管痙攣所致嚴(yán)重呼吸困難，可迅速緩解藥物等引起的過敏性休克，亦可用于延長浸潤麻醉用藥的作用時間。各種原因引起的心臟驟停進行心肺復(fù)蘇的主要搶救用藥。
【用法用量】常用量：皮下注射，1次0.25～1mg(0.25～1支);極量：皮下注射,1次1mg(1支)。⑴搶救過敏性休克：如青霉素等引起的過敏性休克。由于本品具有興奮心肌、升高血壓、松馳支氣管等作用，故可緩解過敏性休克的心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。皮下注射或肌注0.5～1mg(0.5～1支)，也可用0.1～0.5mg緩慢靜注(以0.9%氯化鈉注射液稀釋到10ml)，如療效不好，可改用4～8mg(4～8支)靜滴(溶于5%葡萄糖液500～1000ml)。⑵搶救心臟驟停:可用于麻醉和手術(shù)中的意外、藥物中毒或心臟傳導(dǎo)阻滯等原因引起的心臟驟停，以0.25～0.5mg (0.25～0.5支)以10ml生理鹽水稀釋后靜脈(或心內(nèi)注射),同時進行心臟按壓、人工呼吸、糾正酸中毒。對電擊引起的心臟驟停，亦可用本品配合電除顫儀或利多卡因等進行搶救。⑶治療支氣管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25～0.5mg(0.25～0.5支)，3～5分鐘見效，但僅能維持1小時。必要時每4小時可重復(fù)注射一次。⑷與局麻藥合用:加少量(約1:200000～500000)于局麻藥中(如普魯卡因),在混合藥液中,本品濃度為2～5μg/ml,總量不超過0.3mg，可減少局麻藥的吸收而延長其藥效,并減少其毒副作用，亦可減少手術(shù)部位的出血。⑸制止鼻粘膜和齒齦出血：將浸有1：20000～1:1000溶液的紗布填塞出血處。⑹治療蕁麻疹、枯草熱、血清反應(yīng)等:皮下注射1:1000溶液0.2～0.5ml，必要時再以上述劑量注射一次。
【不良反應(yīng)】⑴心悸、頭痛、血壓升高、震顫、無力、眩暈、嘔吐、四肢發(fā)涼。⑵有時可有心律失常，嚴(yán)重者可由于心室顫動而致死。⑶用藥局部可有水腫、充血、炎癥。
【禁 忌】⑴下列情況慎用：器質(zhì)性腦病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪類引起的循環(huán)虛脫及低血壓、精神神經(jīng)疾病。⑵用量過大或皮下注射時誤入血管后，可引起血壓突然上升而導(dǎo)致腦溢血。⑶每次局麻使用劑量不可超過300μg,否則可引起心悸、頭痛、血壓升高等。⑷與其他擬交感藥有交叉過敏反應(yīng)。⑸可透過胎盤。⑹抗過敏休克時，須補充血容量。
【注意事項】1、高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠狀動脈疾病、糖尿病、甲狀腺功能亢進、洋地黃中毒、外傷性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。2、運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】必須應(yīng)用本品時應(yīng)慎用。
【兒童用藥】必須應(yīng)用本品時應(yīng)慎用。
【老年用藥】老年人對擬交感神經(jīng)藥敏感，必須應(yīng)用本品時宜慎重。
【藥物相互作用】⑴α受體阻滯劑以及各種血管擴張藥可對抗本品的加壓作用。⑵本品與全麻藥合用，易產(chǎn)生心律失常，直至室顫。用于指、趾部局麻時，藥液中不宜加用鹽酸腎上腺素注射液，以免肢端供血不足而壞死。⑶本品與洋地黃、三環(huán)類抗抑郁藥合用，可致心律失常。⑷本品與麥角制劑合用，可致嚴(yán)重高血壓和組織缺血。⑸本品與利血平、胍乙啶合用，可致高血壓和心動過速。⑹本品與β受體阻滯劑合用，兩者的β受體效應(yīng)互相抵消，可出現(xiàn)血壓異常升高、心動過緩和支氣管收縮。⑺本品與其他擬交感胺類藥物合用，心血管作用加劇，易出現(xiàn)副作用。⑻本品與硝酸酯類合用，鹽酸腎上腺素注射液的升壓作用被抵消，硝酸酯類的抗心絞痛作用減弱。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】兼有α受體和β受體激動作用。α受體激動引起皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮。β受體激動引起冠狀血管擴張、骨骼肌、心肌興奮、心率增快、支氣管平滑肌、胃腸道平滑肌松馳。對血壓的影響與劑量有關(guān)，常用劑量使收縮壓上升而舒張壓不升或略降，大劑量使收縮壓、舒張壓均升高。
【藥代動力學(xué)】腎上腺素在體內(nèi)的代謝途徑與異丙腎上腺素相同。口服后有明顯的首過效應(yīng)，在血中被腎上腺素神經(jīng)末梢攝取，另一部分迅速在腸粘膜及肝中被兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)滅活，轉(zhuǎn)化為無效代謝物,不能達到有效血濃度。皮下注射由于局部血管收縮使之吸收緩慢，肌內(nèi)注射吸收較皮下注射為快。皮下注射約6～15分鐘起效,作用維持1～2小時，肌注作用維持80分鐘左右，僅少量原形藥物由尿排出。本藥可通過胎盤，不易透過血-腦脊液屏障。
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