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                            鹽酸納洛酮注射液

【性    狀】鹽酸納洛酮注射液為無色澄明液體。

【適應(yīng) 癥】鹽酸納洛酮注射液是目前臨床應(yīng)用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用于：1．解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，并使病人蘇醒。2．拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。3．解救急性乙醇中毒：靜注納洛酮0.4？0.6mg，可使患者清醒。4．對(duì)疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者，靜注0.2？0.4mg可激發(fā)戒斷癥狀，有診斷價(jià)值。5．促醒作用，可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統(tǒng)使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。 
【藥理毒理】鹽酸納洛酮注射液為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內(nèi)在活性。但能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗各類阿片受體，對(duì)μ受體有很強(qiáng)的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強(qiáng)。納洛酮同時(shí)逆轉(zhuǎn)阿片激動(dòng)劑所有作用，包括鎮(zhèn)痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關(guān)的回蘇作用�？裳杆倌孓D(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進(jìn)。本品尚有抗休克作用。不產(chǎn)生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。
【藥代動(dòng)力學(xué)】鹽酸納洛酮注射液口服無效，均須注射給藥。靜注后1？3分鐘即產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)45分鐘；肌注后5？10分鐘產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)2.5？3小時(shí)。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為30？78分鐘，主要在肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物隨尿排出。
【用法用量】鹽酸納洛酮注射液常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先給負(fù)荷量：1.5？3.5μg/kg，以3μg/kg ？h維持。脫癮治療時(shí)可肌注或靜注：每次0.4？0.8mg。在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5？10mg），每半小時(shí)給納絡(luò)酮1.2mg，為時(shí)數(shù)小時(shí)（3？6小時(shí)），然后換用納絡(luò)酮，每周使用3次即可達(dá)到戒除目的。
【不良反應(yīng)】鹽酸納洛酮注射液不良反應(yīng)少見，偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速、高血壓和煩躁不安。
【注意事項(xiàng)】 1. 應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后，由于痛覺恢復(fù)，可產(chǎn)生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動(dòng)。2. 由于此藥作用持續(xù)時(shí)間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。3．心功能不全和高血壓患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。