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亞甲藍(lán)注射液

【化 學(xué) 名】 氯化-3.7-雙(二甲胺基)吩噻嚀-5-鎓三水化合物
【分 子 式】 C16H18C1N3S·3H2O
【分 子 量】 373.90
【藥品類別】有機(jī)磷酸酯類解毒藥及其他解救藥
【性    狀】亞甲藍(lán)注射液為深藍(lán)色的澄明液體
【藥理毒理】 亞甲藍(lán)本身系氧化劑，根據(jù)其在體內(nèi)的不同濃度，對血紅蛋白有兩種不同的作用。低濃度時6-磷酸-葡萄糖脫氫過程中的氫離子經(jīng)還原型三磷酸吡啶核苷傳遞給亞甲藍(lán)，使其轉(zhuǎn)變?yōu)檫�原型的白色亞甲藍(lán)；白色亞甲藍(lán)又將氫離子傳遞給帶三價鐵的高鐵血紅蛋白，使其還原為帶二價鐵的正常血紅蛋白，而白色亞甲藍(lán)又被氧化為亞甲藍(lán)。亞甲藍(lán)的還原-氧化過程可反復(fù)進(jìn)行。高濃度時，亞甲藍(lán)不能被完全還原為白色亞甲藍(lán)，因而起氧化作用，將正常血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白。由于高鐵血紅蛋白易與CN-結(jié)合形成氰化高鐵血紅蛋白，但數(shù)分鐘后二者又離解，故僅能暫時抑制CN-對組織中毒的毒性。
【藥代動力學(xué)】 亞甲藍(lán)靜注后作用迅速，基本不經(jīng)過代謝即隨尿排出，口服在胃腸道的pH條件下可被吸收。并在組織內(nèi)迅速還原為白色亞甲藍(lán)。在6天內(nèi)74％由尿排出，其中22％為原形，其余為白色亞甲藍(lán)，且部分可能被甲基化。少量亞甲藍(lán)通過膽汁，由糞便排出。
【適 應(yīng) 癥】 亞甲藍(lán)注射液對化學(xué)物亞硝酸鹽、硝酸鹽、苯胺、硝基苯、三硝基甲苯、苯醌、苯肼等和含有或產(chǎn)生芳香胺的藥物（乙酰苯胺、對乙酰氨基酚、非那西丁、苯佐卡因等）引起的高鐵血紅蛋白血癥有效。對先天性還原型二磷酸吡啶核苷高鐵血紅蛋白還原酶缺乏引起的高鐵血紅蛋白血癥效果較差。對異常血紅蛋白M伴有高鐵血紅蛋白血癥無效。對急性氰化物中毒、能暫時延遲其毒性。
【用法用量】 靜脈注射。亞硝酸鹽中毒，一次按體重1～2mg/kg,氰化物中毒，一次按體重5～10mg/kg, 最大劑量為20mg/kg。
【不良反應(yīng)】 亞甲藍(lán)注射液靜脈注射過速，可引起頭暈、惡心、嘔吐、胸悶、腹痛、劑量過大，除上述癥狀加劇外，還出現(xiàn)頭痛、血壓降低、心率增快伴心率失常、大汗淋漓和意識障礙。用藥后尿呈藍(lán)色，排尿時可有尿道口刺痛。   
【注意事項 】亞甲藍(lán)注射液不能皮下、肌肉或鞘內(nèi)注射，前者引起壞死，后者引起癱瘓。6-磷酸-葡萄糖脫氫酶缺乏患者和小兒應(yīng)用本品劑量過大可引起溶血。對腎功能不全患者應(yīng)慎用。本品為1％溶液，應(yīng)用時需用25％葡萄糖注射液40ml稀釋，靜脈緩慢注射（10分鐘注射完畢）。對化學(xué)物和藥物引起的高鐵血紅蛋白白血癥，若30～60分鐘皮膚黏膜紫紺不消退，可重復(fù)用藥。先天性還原型二磷酸吡啶核苷高鐵血紅蛋白還原酶缺陷引起的高鐵血紅蛋白血癥，每日口服300mg和大劑量維生素C。
孕婦及哺乳期婦女用藥  
【兒童用藥】 1.氰化物中毒：每次10mg/kg，加5%葡萄糖注射液20～40ml，緩慢靜注。至口周發(fā)紺消失，再給硫代硫酸鈉。 2.硝酸、亞硝酸鹽中毒：每次1～2mg/kg，緩慢靜注（5～10分以上）。