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甲磺酸酚妥拉明注射液

[化學(xué)成分] 甲磺酸酚妥拉明 phentolamine methanesulphonate
[性    狀] 甲磺酸酚妥拉明注射液的活性物質(zhì)為2-([N-(m-羥苯基)-p-甲苯氨]-甲基)-2-咪唑啉甲烷酮酸酯（甲磺酸鹽酚妥拉明）。此外尚有賦型劑葡萄糖。
[適 應(yīng) 癥] 甲磺酸酚妥拉明注射液控制嗜鉻細(xì)胞瘤患者可能出現(xiàn)的高血壓危象，例如在外科手術(shù)前的準(zhǔn)備和手術(shù)中的控制。對疑似嗜鉻細(xì)胞瘤的病例，在無其它測試提供的情況下，可用作診斷性測試。預(yù)防在靜脈或靜脈旁輸注去甲腎上腺素后，偶然出現(xiàn)的皮膚壞死和腐肉。
[用法用量] 控制嗜鉻細(xì)胞瘤所引起的高血壓危象 ： 在外科手術(shù)前或在引入麻醉劑、插管術(shù)期間、或外科切除腫瘤期間，為了控制高血壓危象，需靜脈注射2-5 mg的甲磺酸酚妥拉明注射液，若有需要則重復(fù)注射。在此同時須監(jiān)測血壓變化。
疑有嗜鉻細(xì)胞瘤的測試 ：對監(jiān)測持久性高血壓患者的嗜鉻細(xì)胞瘤有最大的可靠性，而對只有陣發(fā)性高血壓患者而言，其可靠性較低。這種測試，對沒有嗜鉻細(xì)胞瘤的高血壓患者，可能產(chǎn)生假陽性反應(yīng)。
測試準(zhǔn)備 ：除了必需的藥品，例如洋地黃和胰島素外，在測試前至少24小時必須停用鎮(zhèn)靜劑、止痛劑和所有其它的藥物，最好在測試前48-72小時時就停止使用這些藥物，直至血壓恢復(fù)到未治療時的高血壓水平。對于正常血壓的患者，不能進(jìn)行該種測試。
通過靜脈途徑進(jìn)行測試 ：在測試過程中，患者保持靜止仰臥，最好在安靜的暗房之內(nèi)，至少在30分鐘內(nèi)每隔10分鐘讀取一次血壓讀數(shù)，待血壓穩(wěn)定后再注入本藥。成年患者的劑量為5 mg。將注射器針頭插入血管，但不立即注藥，直到患者對靜脈穿刺的升壓反應(yīng)表現(xiàn)平靜為止，迅速注入甲磺酸酚妥拉明注射液，在頭3分鐘內(nèi)每隔30秒記錄一次血壓，在其后的7分鐘內(nèi)隔60秒記錄一次血壓。當(dāng)收縮壓降低35 mmHg，舒張壓降低25 mmHg時，即為陽性反應(yīng)，意味著可能存在有嗜鉻細(xì)胞瘤。
典型的陽性反應(yīng)是收縮壓降低60 mmHg，舒張壓降低25 mmHg。通常在注射后的2分鐘內(nèi)將出現(xiàn)最大的作用，一般在15-30分鐘或更短時間內(nèi)恢復(fù)到注射前的血壓水平。如果血壓降到危險的水平，則須按用藥過量對患者進(jìn)行處理。當(dāng)注射甲磺酸酚妥拉明注射液后，收縮壓降低少于25 mmHg，舒張壓降低少于25 mmHg，或血壓升高、或不發(fā)生變化則表示陰性反應(yīng)。對該種測試的陰性反應(yīng)，也不能排除嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷，特別是具有陣發(fā)性高血壓的患者，因為他們經(jīng)常會出現(xiàn)假陰性反應(yīng)。
通過肌肉途徑進(jìn)行測試 ：成年人的肌肉注射劑量為5 mg，在注射的30-45分鐘內(nèi)，每隔5分鐘記錄一次血壓，當(dāng)注射后的20分鐘內(nèi)，收縮壓的降低至少為35 mmHg，舒張壓的降低為25 mmHg，顯示陽性反應(yīng)。對于假陽性的結(jié)果，肌肉注射比靜脈注射更多。
預(yù)防在靜脈或靜脈旁注射去甲腎上腺素后出現(xiàn)的皮膚壞死和腐肉 在12小時內(nèi)，將5-10 mg本藥加入10 mL鹽水中，注入去甲腎上腺素外溢處。
[不良反應(yīng)] 心血管系統(tǒng) ：經(jīng)常出現(xiàn)直立性低血壓和心動過速 ；偶然出現(xiàn)急性或延長性低血壓、心肌梗塞、腦血管痙攣，在這些情況下可能出現(xiàn)腦血管閉塞 ；極少出現(xiàn)心絞痛。
中樞神經(jīng)系統(tǒng) ：偶然出現(xiàn)頭暈和衰弱。
胃腸道 ：偶然出現(xiàn)惡心、嘔吐和腹瀉。
其它方面 ：偶然出現(xiàn)鼻塞和紅暈。極少出現(xiàn)胸痛。
[注意事項] 應(yīng)監(jiān)護病人的血壓變化，這不但保證選擇適用病例使用本藥治療，而且可以決定適合的劑量和注射治療時限。已報道，使用本藥后會發(fā)生心肌梗塞、腦血管痙攣和腦血管閉塞，通常這些疾患都與明顯的血壓過低有關(guān)。本藥劑中存在的亞硫酸酯，在個別病例中，特別是哮喘患者，可能導(dǎo)致急性哮喘發(fā)作、休克或失去知覺等形式的過敏性反應(yīng)。在對高血壓患者的普檢中，基于準(zhǔn)備和安全理由，現(xiàn)在多選用兒茶酚胺的尿液化驗或其它生化檢驗代替本藥和其它藥理學(xué)檢驗。因此，本藥測試法只有在無其它測驗提供的情況下才可使用。使用甲磺酸酚妥拉明注射液 后，可能出現(xiàn)心動過速及心律不齊現(xiàn)象。
由于甲磺酸酚妥拉明注射液對胃腸道（包括胃分泌）有刺激作用，因此胃炎和胃潰瘍患者應(yīng)慎用。由于沒有用本藥治療腎功能損害患者的動力學(xué)資料，因此該類患者也要慎用。本藥可能引起中樞神經(jīng)某些癥狀的出現(xiàn)，而這些癥狀可能損害患者的反應(yīng)能力。因此，應(yīng)對駕車者和操作機器者提出告誡。
[禁   忌] 已知對酚妥拉明和有關(guān)化合物過敏，已知對亞硫酸酯過敏。血壓過低、心肌梗塞、有心肌梗塞病史、冠狀動脈機能不全、心絞痛或其它顯著的冠狀動脈疾患。
[藥物相互作用] 甲磺酸酚妥拉明注射液 可能增加其它抗高血壓藥物的降血壓作用，神經(jīng)松弛劑（主要鎮(zhèn)靜劑）可能增加α-受體阻滯劑的降血壓作用。