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托吡卡胺滴眼液

【成    份】托吡卡胺滴眼液主要成份為：托吡卡胺。
化學(xué)名稱：N-乙基-2-苯基-N-(4-吡啶甲基)羥丙酰胺。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H20N2O2
分子量：284.36
【性    狀】托吡卡胺滴眼液為無色澄明液體。
【適 應(yīng) 癥】托吡卡胺滴眼液用于滴眼散瞳和調(diào)節(jié)麻痹。
【用法用量】托吡卡胺滴眼液用于滴眼，一次1-2滴，間隔5分鐘滴第二次。
【不良反應(yīng)】用藥期間，視物稍有不便，但托吡卡胺滴眼液代謝迅速，5小時即可完全恢復(fù)眼的正常調(diào)節(jié)功能，故對
中小學(xué)生睡前采用本品不致影響學(xué)習(xí)。因托吡卡胺滴眼液為類似阿托品的藥物，故可使閉角型青光眼眼壓急劇升高，也可能激發(fā)未被診斷的閉角型青光眼。
【禁忌】閉角型青光眼者禁用；嬰幼兒有腦損傷、痙攣性麻痹及先天愚型綜合征者反應(yīng)強列應(yīng)禁用。
【注意事項】1.為避免藥物經(jīng)鼻粘膜吸收，滴眼后應(yīng)壓迫淚囊部2～3分鐘。2.如出現(xiàn)口干、顏面潮紅等阿托品樣毒性反應(yīng)應(yīng)即停用，必要時予擬膽堿類藥物解毒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】嬰幼兒對本品的不良反應(yīng)極為敏感，藥物吸收后可引起眼局部皮膚潮紅、口干等。
【老年用藥】高齡者容易產(chǎn)生類阿托品樣毒性反應(yīng)，也有可能誘發(fā)未經(jīng)診斷的閉角型青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)應(yīng)立即停藥。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】托吡卡胺滴眼液為抗膽堿藥，能阻滯乙酰膽堿引起的虹膜括約肌及睫狀肌興奮作用。其0.5% 溶液可引起瞳孔散大；1%溶液可引起睫狀肌麻痹及瞳孔散大。
【藥代動力學(xué)】本品系托品酸的合成衍生物。具有較低的解離常數(shù)，眼內(nèi)通透性良好，組織擴散力強，可能是其起始迅速，維持時間短的原因。本品0.5%、1%溶液滴眼后20-30分鐘內(nèi)散瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用達高峰。隨后作用逐漸降低，調(diào)節(jié)麻痹(殘余的)2～6小時。散瞳(殘余的)約7小時。
托吡卡胺滴眼液的睫狀肌調(diào)節(jié)麻痹作用強度與劑量密切相關(guān)，其0.25、0.5、0.75和1%四種濃度均有調(diào)節(jié)麻痹作用。滴眼后，最大殘余調(diào)節(jié)度數(shù)分別為0.25%.3.17屈光度、1%1.30屈光度。殘余調(diào)節(jié)度數(shù)能保持在2.0屈光度或以下者，0.75%和1%溶液可維持40分鐘，0.5%約為15分鐘。1%溶液一滴滴眼后隔5～25分鐘再