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注射用克林霉素磷酸酯

【主要成分】克林霉素磷酸酯，其化學(xué)名稱為：6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-a-D-半乳辛吡喃糖苷-2-磷酸酯。
 【化 學(xué) 名】6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-a-D-半乳辛吡喃糖苷-2-磷酸酯
 【適 應(yīng) 癥】 1、注射用克林霉素磷酸酯適用于革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾�。海�1）、扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。（2）、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合并感染等。（3）、皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創(chuàng)傷、燒傷和手術(shù)后感染等。（4）、泌尿系統(tǒng)感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。（5）、其他：骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和口腔感染等。 2、注射用克林霉素磷酸酯適用于厭氧菌引起各種感染性疾�。海�1）、胸、肺膿腫、厭氧菌性肺病。（2）、皮膚和軟組織感染、敗血癥。（3）、腹腔內(nèi)感染：腹膜炎、腹腔內(nèi)膿腫。（4）、女性盆腔及生殖器感染：子宮內(nèi)膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術(shù)后感染等。
 【用法用量】注射用克林霉素磷酸酯可靜脈滴注給藥，也可肌肉注射給藥，給藥劑量相同。 1、成人，靜脈滴注給藥，劑量如下：中度感染：0.6～1.2g/日，分2、3、4等劑量，每12、8、6小時一次。嚴重感染：1.2～2.7g/日，分2、3、4等劑量，每12、8、6小時一次，或遵醫(yī)囑。 2、兒童，靜脈滴注給藥，劑量如下：中度感染：15～25mg/kg/日，分3或4等劑量，8或6小時一次。重度感染：25～40mg/kg/日，分3或4等劑量，8或6小時一次，或遵醫(yī)囑。肌肉注射需將本品用生理鹽水配制成50mg/ml～150mg/ml(或每瓶加5ml生理鹽水溶解)澄明液體并即時使用。靜脈滴注需將本品0.6g用100～200ml生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋成低于6mg/ml濃度的藥液，靜脈滴注30分鐘。
 【不良反應(yīng)】 1、局部反應(yīng)：在注射部位偶見出現(xiàn)輕微疼痛，長期靜脈滴注應(yīng)注意靜脈炎的出現(xiàn)。 2、胃腸道反應(yīng)：偶見惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉。 3、過敏反應(yīng)：少數(shù)病人可出現(xiàn)藥物性皮疹。 4、對造血系統(tǒng)基本無毒性反應(yīng)，偶可引起中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多，血小板減少等，一般輕微為一過性。 5、少數(shù)病人可發(fā)生一過性堿性磷酸酯酶、血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高及黃疸。 6、極少數(shù)病人可產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎。
 【禁 忌 癥】注射用克林霉素磷酸酯與林可霉素、克林霉素有交叉耐藥性，對克林霉素或林可霉素有過敏史者禁用。
 【注意事項】1、肝、腎功能損害者慎用。 2、使用注射用克林霉素磷酸酯時，應(yīng)注意可能發(fā)生偽膜性腸炎。如出現(xiàn)偽膜性腸炎，選用萬古霉素口服0.125~0.5g，每日3~4次進行治療。 3、注射用克林霉素磷酸酯每100ml滴注時間不少于30分鐘。
 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、目前尚無詳細的研究資料，尚不能作出明確的判定。因此，孕婦使用注射用克林霉素磷酸酯應(yīng)注意利弊。 2、曾有報導(dǎo)口服克林霉素150mg，靜脈滴注克林霉素磷酸酯600mg時，乳汁中出現(xiàn)的藥量范圍為0.7～3.8mcg/ml，因為克林霉素有可能在新生兒中引起不良反應(yīng)，哺乳期婦女必須停止使用本品。
【兒童用藥】小于4歲兒童慎用。
【老年患者用藥】1、克林霉素的藥物動力學(xué)研究業(yè)已證明，口服或靜脈注射克林霉素后正常肝腎功能的年輕患者與老年患者之間藥代動力學(xué)無明顯差異。 2、克林霉素的臨床研究還未包括有充分數(shù)量的65歲和65歲以上的患者，目前尚難以判斷是否他們的臨床反應(yīng)與年輕患者有明顯不同。但是，臨床經(jīng)驗提示與抗生素有關(guān)的結(jié)腸炎和所見到的腹瀉(由艱難梭狀芽孢桿菌引起的)在老年人中發(fā)生較多(>60歲)，而且是比較嚴重的。因此，老年患者使用注射用克林霉素磷酸酯時，應(yīng)注意仔細觀察或監(jiān)測這些病人所發(fā)生的腹瀉。
【藥物相互作用】1、注射用克林霉素磷酸酯可增強神經(jīng)肌肉阻滯劑的作用，兩者應(yīng)盡量避免合用。 2、注射用克林霉素磷酸酯可增強吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術(shù)中或術(shù)后同用時應(yīng)注意，以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。 3、克林霉素磷酸酯具神經(jīng)肌肉阻斷作用，與抗肌無力藥合用時將導(dǎo)致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制肌無力的癥狀，在合用的療程中抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。 4、與抗蠕動止瀉藥同用時，克林霉素磷酸酯在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸炎的可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排除，從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇，故與抗蠕動止瀉藥不宜同用。 5、氯霉素或紅霉素在靶位上均可與克林霉素磷酸酯競爭，或阻抑后者與細菌核糖體50s亞基的結(jié)合，故克林霉素磷酸酯不宜與氯霉素或紅霉素合用。 6、與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用，克林霉素磷酸酯的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而導(dǎo)致呼吸抑制延長或麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監(jiān)護。 7、克林霉素磷酸酯與新生霉素、卡那霉素在同瓶靜滴時有配伍禁忌。 8、禁與氨芐青霉素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶堿、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂配伍。
【藥物過量】一旦發(fā)生過量，應(yīng)立即停止用藥，并予支持、對癥治療，血液透析和腹膜透析都不能有效地清除血中的克林霉素。