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鹽酸氯丙唪注射液
【成份】鹽酸氯丙嗪。其化學(xué)名稱為：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽。輔料為：焦亞硫酸鈉、無水亞硫酸鈉、抗壞血酸、氯化鈉、注射用水。
【性狀】為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】鹽酸氯丙唪注射液用于1、對(duì)興奮躁動(dòng)、幻覺妄想、思維障礙及行為紊亂等陽性癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥、躁狂癥或其他精神病性障礙。2、止嘔,各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。
【用法用量】用于精神分裂癥或躁狂癥，肌內(nèi)注射：一次25～50mg(1～2支)，一日２次，待患者合作后改為口服。靜脈滴注:從小劑量開始,25～50mg(1～2支)稀釋于500ml葡萄糖氯化鈉注射液中緩慢靜脈滴注,一日１次,每隔1～2日緩慢增加25～50mg(1～2支),治療劑量一日100～200mg(4～8支)。不宜靜脈推注。
【不良反應(yīng)】1、常見口干、上腹不適、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2、可引起體位性低血壓、心悸或心電圖改變。3、可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)，如震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。4、長期大量用藥可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。5、可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。6、可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結(jié)。7、可引起中毒性肝損害或阻塞性黃疸。8、少見骨髓抑制。9、偶可引起癲癇、過敏性皮疹或剝脫性皮炎及惡性綜合征。
【禁忌】基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及對(duì)吩噻嗪類藥過敏者。
【注意事項(xiàng)】1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常)慎用。2、出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。3、出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥,并進(jìn)行相應(yīng)的處理。4、用藥后引起體位性低血壓應(yīng)臥床,血壓過低可靜脈滴注去甲腎上腺素,禁用腎上腺素。5、肝、腎功能不全者應(yīng)減量。6、癲癇患者慎用。7、應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。8、對(duì)暈動(dòng)癥引起的嘔吐效果差。9、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。10、鹽酸氯丙唪注射液顏色變深或有沉淀時(shí)禁止使用。11、鹽酸氯丙唪注射液不宜皮下注射。靜脈注射可引起血栓性靜脈炎，應(yīng)稀釋后緩慢注射。12、不適用于有意識(shí)障礙的精神異常者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】慎用。
【老年用藥】慎用。
【藥物相互作用】1、鹽酸氯丙唪注射液與乙醇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)性抑制藥合用時(shí)中樞抑制作用加強(qiáng)。2、鹽酸氯丙唪注射液與抗高血壓藥合用易致體位性低血壓。3、鹽酸氯丙唪注射液與舒托必利合用，有發(fā)生室性心律紊亂的危險(xiǎn)，嚴(yán)重者可致尖端扭轉(zhuǎn)心律失常。4、鹽酸氯丙唪注射液與阿托品類藥物合用,不良反應(yīng)加強(qiáng)。5、鹽酸氯丙唪注射液與碳酸鋰合用，可引起血鋰濃度增高。6、抗酸劑可以降低本品的吸收，苯巴比妥可加快其排泄,
【藥理毒理】鹽酸氯丙唪注射液為吩噻嗪類抗精神病藥，其作用機(jī)制主要與其阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮層通路的多巴胺受體(DA2)有關(guān)。對(duì)多巴胺(DA1)受體、5-羥色胺受體、M-型乙酰膽堿受體、α-腎上腺素受體均有阻斷作用，作用廣泛。此外，鹽酸氯丙唪注射液小劑量時(shí)可抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體，大劑量時(shí)直接抑制嘔吐中樞，產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫降低,體溫可隨外環(huán)境變化而改變，其阻斷外周α-腎上腺素受體作用，使血管擴(kuò)張，引起血壓下降，對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)也有一定影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】注射給藥生物利用度比口服高3～4倍，血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，易于透過血-腦屏障,顱內(nèi)藥物濃度高4～5倍。在肝臟代謝,主要以代謝物形式從尿和糞便中排出。
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