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酒石酸溴莫尼定滴眼液（阿法根）

【藥理作用】酒石酸溴莫尼定滴眼液（阿法根）為一種眼用的相對選擇性α2腎上腺素受體激動劑，對心血管和肺功能的影響很小，用藥后兩小時降眼壓效果達(dá)到峰值，在動物及人體中用熒光光度法測定法研究表明，酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機(jī)制；既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。
【藥代動力】 將0.2％的本藥溶液滴入眼睛后，血漿濃度于1-4小時內(nèi)達(dá)到峰值，然后下降，約在3小時左右血漿濃度減半。在人體中，溴莫尼定被大量代謝，主要代謝部位為肝臟。原藥及其代謝物均以隨尿排出為主，口服放射性標(biāo)記的溴莫尼定后，約87％的藥物在120小時內(nèi)被清除，尿中約占74％。
【適應(yīng)癥】本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。
【用法用量】本品的推薦劑量為每日一次，每次一滴，滴入患眼。眼內(nèi)壓在下午達(dá)到高峰或眼內(nèi)壓需要另加控制的患者，下午可增加一滴。
【不良反應(yīng)】 約有10-30％的人出現(xiàn)以下不良反應(yīng)按降序排列，包括口干，眼部充血、燒灼及刺痛感，頭痛，視物模糊，眼睛異物感，乏力倦怠，結(jié)膜濾泡，眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。允有3-9％的人出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括角膜染色潰瘍，干燥，流淚，上呼吸道感染癥狀，眼瞼水腫，結(jié)膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無力，結(jié)膜變白，視物異常以及肌肉痛。有少于3％的患者出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，包括眼瞼痂，結(jié)膜出血，味覺異常，失眠，結(jié)膜分泌物增多，精神抑郁，高血壓，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥。
【注意事項】 禁用于對本品或其某一成分過敏者，亦禁用于使用單胺氧化酶抑制劑治療的患者。部分患者在長期使用本藥時，其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱，出現(xiàn)失效的時間因人而異，因此應(yīng)予密切監(jiān)視。盡管在臨床研究中，本藥對患者的血壓影響甚小，但有嚴(yán)重心血管疾患者仍應(yīng)慎用。由于尚無肝或腎功能受損患者使用本藥的研究報道，故此類患者應(yīng)慎用。精神抑郁，大腦功能受損，冠狀動脈病變，雷諾氏癥，體位性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者均應(yīng)慎用。研究期間，某些患者使用本品的效果差，但是，用藥第一個月的降低眼內(nèi)壓作用未必都能反映長期降低眼內(nèi)壓的效果，對于每日兩 次用藥尚不能很好控制眼內(nèi)壓的患者下午應(yīng)再增加1滴，對使用降低眼內(nèi)壓藥物的患者，應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測其眼內(nèi)壓。本藥中使用的保存劑為苯扎氯銨，而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收，因此應(yīng)在滴用本藥后至少等待15分鐘，再戴上軟性隱性眼鏡。。各種α-腎上腺素能受體激動劑都可使某些患者有疲勞感及困倦。本藥亦不例外，因此從事危險性作業(yè)的患者用藥后有出現(xiàn)精神不集中的可能性。致癌、致突變作用：未見任何與藥物有關(guān)的致癌作用 ，在一毓體內(nèi)及體外的研究中，小鼠促細(xì)胞發(fā)生研究以及顯性致死分析中，本藥均無任何致突變或促細(xì)胞發(fā)生作用。致畸作用：本藥對動物的受孕無任何影響，對胎鼠亦無任何損害。對妊娠和哺乳的影響：至今尚無孕婦使用本藥的報道，但在動物研究中有極少時的溴莫尼定可穿越胎盤，進(jìn)入胎鼠的循環(huán)，因此只有判定本藥可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，方宜使用。哺乳期婦女：雖然在動物試驗中已發(fā)現(xiàn)酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但酒石酸溴莫尼定滴眼液（阿法根）是否亦隨母乳排出，尚且不明，因此是否停止授或停止用藥，應(yīng)視此藥對哺乳期婦女的重要性而定。對兒童的影響：兒科患者應(yīng)用的安全性及藥效尚未 建立。