|
螺內(nèi)酯片(安體舒通)
【藥品名稱】
通用名：螺內(nèi)酯片
曾用名：
商品名：
英文名：Spironolactone Tablets
漢語拼音：Luoneizhi Piɑn
主要成份為：螺內(nèi)酯。其化學名稱為：17b-羥基-3-氧-7a-（乙酰硫基）-17a-孕甾-4-烯-21-羧酸g-內(nèi)酯。
結構式：（參見螺內(nèi)酯膠囊）
分子式：C24H32O4S
分子量：416.57
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
螺內(nèi)酯片結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，結果Na+、C1－和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄減少，對Ca2+和 的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【藥代動力學】
螺內(nèi)酯片口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日達高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同T1/2有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時)，每日服藥4次時縮短為12.5小時（9～16小時）。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。
【適應癥】
�。�1）水腫性疾病 螺內(nèi)酯片與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。
（2）高血壓 作為治療高血壓的輔助藥物。
�。�3）原發(fā)性醛固酮增多癥 螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。
�。�4）低鉀血癥的預防 與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。
【用法與用量】
1．成人
�、僦委熕[性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。
②治療高血壓，開始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機會。
�、壑委熢l(fā)性醛固酮增多癥，手術前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。
④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg，分2～4次，連續(xù)3～4周。短期試驗，每日400mg，分2～4次服用，連續(xù)4日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。
2．小兒 治療水腫性疾病，開始每日按體重1～3mg/kg或按體表面積30～90mg/m2，單次或分2～4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3～9mg/kg或90～270mg/m2。
【不良反應】
�。�1）常見的有：
�、俑哜浹Y，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時；即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；
②胃腸道反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍。
（2）少見的有：
�、俚外c血癥，單獨應用時少見，與其他利尿藥合用時發(fā)生率增高;
②抗雄激素樣作用或對其他內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機能下降;
�、壑袠猩窠�(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。
�。�3）罕見的有：
�、龠^敏反應，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難;
�、跁簳r性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關;
�、圯p度高氯性酸中毒;
④腫瘤，有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。
【禁忌】
高鉀血癥患者禁用。
【注意事項】
（1）下列情況慎用：
�、贌o尿;
�、谀I功能不全;
�、鄹喂δ懿蝗�，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;
�、艿外c血癥;
�、菟嶂卸�，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒;
�、奕榉吭龃蠡蛟陆�(jīng)失調(diào)者。
（2）給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。
（3）用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內(nèi)總鉀量，如酸中毒時鉀從細胞內(nèi)轉移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。
（4）螺內(nèi)酯片起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2～3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時，本藥應先于其他利尿藥2～3日停藥。
（5）螺內(nèi)酯片用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應立即停藥。
�。�6）應于進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應，并可能提高本藥的生物利用度。
�。�7）對診斷的干擾：
�、偈篃晒夥y定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4～7日應停用本藥或改用其他測定方法；
②使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時）、血漿腎素、血清鎂、鉀;尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
螺內(nèi)酯片可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫(yī)師指導下用藥，且用藥時間應盡量短。
【老年患者用藥】
老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。
【藥物相互作用】
（1）腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強鹽皮質(zhì)激素作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。
�。�2）雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。
�。�3）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。
（4）擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。
�。�5）多巴胺加強本藥的利尿作用。
�。�6）螺內(nèi)酯片與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。
| 
