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福辛普利片(蒙諾片)
[適應(yīng)癥] 福辛普利鈉片(蒙諾片)用于治療高血壓癥。蒙諾可單獨(dú)使用作為初始治療或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。蒙諾和利尿劑同時(shí)服用的抗高血壓作用大致上是相加的。
[用法用量]1. 成人和大于12歲的兒童 a. 不用利尿藥治療的高血壓病人：劑量范圍為每日10mg～40mg，單次服藥，與進(jìn)餐無(wú)關(guān)。病人服用蒙諾的正常初始劑量為10mg，每日一次。約四周后，根據(jù)血壓的反應(yīng)需要適當(dāng)調(diào)整劑量。劑量超過(guò)每天40mg，不增強(qiáng)降壓作用。如單獨(dú)使用蒙諾不能完全控制血壓，可增加服用利尿藥。b. 同時(shí)服用利尿藥治療的高血壓病人：在開(kāi)始用蒙諾治療前，利尿藥最好停服幾天以減少血壓過(guò)份下降的危險(xiǎn)，如果經(jīng)約4周的觀察期后，血壓不能被充分控制，可以恢復(fù)用利尿藥治療。另一種選擇是，如果不能中止服用利尿藥，則在給予蒙諾初始劑量10mg時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察幾個(gè)小時(shí)，直至血壓穩(wěn)定為止。用利尿藥治療的高血壓病人，盡管服用蒙諾后血壓顯著降低，但在4～24小時(shí)之間能維持平均腦血流量。2. 兒童蒙諾的小兒科應(yīng)用尚未確定。3. 老年人臨床肝、腎功能正常的老年病人沒(méi)有降低劑量的必要，因這類(lèi)病人的福辛普利拉藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)和抗高血壓作用與年輕患者比較無(wú)顯著區(qū)別。4. 肝功能損害病人起始治療劑量應(yīng)該用10mg。對(duì)肝功能損害的病人雖然藥物水解速率可能減慢，但水解程度未見(jiàn)明顯降低。在這些病人中，福辛普利拉的肝清除率下降但腎臟排泄代償性增加。5. 腎功能損害病人起始治療劑量應(yīng)該用10mg。然后可根據(jù)療效，逐漸增加劑量，以達(dá)到所需的治療效果。吸收，生物利用度，蛋白結(jié)合，生物轉(zhuǎn)化及代謝并不因腎功能降低而有明顯的變化。對(duì)腎功能損害病人，福辛普利拉的總體清除率比正常腎功能的病人降低約50％。然而，由于肝臟排泄至少部分地代償了所減少的腎臟排泄，所以福辛普利拉的機(jī)體清除率對(duì)較大范圍的腎功能不全病人（肌酐清除率范圍從<10到80ml/min/1.73m2，也包括腎衰的終末期）沒(méi)有明顯區(qū)別。福辛普利拉通過(guò)血液透析和腹膜透析的清除平均值分別為尿素清除率的2％和7％。
[不良反應(yīng)]在安慰劑對(duì)照研究中，臨床不良反應(yīng)未見(jiàn)與安慰劑有明顯區(qū)別。據(jù)報(bào)道，蒙諾最常見(jiàn)的副作用是頭暈、咳嗽、上呼吸道癥狀、惡心/嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸/胸痛、皮疹/瘙癢、骨胳肌疼痛/感覺(jué)異常、疲勞和味覺(jué)障礙。據(jù)報(bào)道在蒙諾治療心力衰竭的試驗(yàn)中，與其他ACE抑制劑相同，福辛普利鈉片(蒙諾片)引起低血壓，包括直立性低血壓。偶有報(bào)道用ACE抑制劑治療的病人發(fā)生胰腺炎，在某些病例已被證明是致命的。副作用的發(fā)生率和類(lèi)型在年輕病人和老年病人之間無(wú)區(qū)別。實(shí)驗(yàn)室檢查顯示有某些不太嚴(yán)重的，通常是暫時(shí)性的血紅蛋白和紅細(xì)胞值減少，偶見(jiàn)血尿輕度升高。
[注意事項(xiàng)]1. 低血壓：與所有的ACE抑制劑相同，可能觀察到低血壓反應(yīng)。如果發(fā)生低血壓，一般在首次劑量時(shí)發(fā)生，對(duì)大多數(shù)病例，病人躺下癥狀即可減輕。一旦病人血壓穩(wěn)定，暫時(shí)的低血壓偶發(fā)事件不作為繼續(xù)治療的禁忌癥。與其他ACE抑制劑相同，有血壓過(guò)分下降危險(xiǎn)的病人，有時(shí)伴腎功能不全，包括充血性心力衰竭、腎血管性高血壓，腎透析以及任何病因引起的水分和（或）鹽耗竭的病人，對(duì)于存在以上任何一種危險(xiǎn)因素的病人，在給予福辛普利治療前必須謹(jǐn)慎地停止或減少利尿藥的劑量，或者采取其他措施以保證有充足的體液。這些高危病人的治療，開(kāi)始時(shí)應(yīng)該在嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù)下進(jìn)行，進(jìn)行密切的隨訪，特別在恢復(fù)使用和增加利尿藥或福辛普利鈉片(蒙諾片)的劑量時(shí)更應(yīng)如此。2. 腎功能損傷：當(dāng)用ACE抑制劑治療時(shí)，已患充血性心力衰竭、腎血管性高血壓（特別是腎動(dòng)脈狹窄）和任何原因引起的鹽或水分耗竭的病人有增加發(fā)生腎功能障礙指征的危險(xiǎn)，包括血尿素氮升高、血清肌酐和鉀升高、蛋白尿、尿容量改變（包括尿過(guò)少/無(wú)尿）和尿分析結(jié)果異常。此時(shí)，利尿藥和（或）福辛普利的劑量應(yīng)減少或停止使用。3. 類(lèi)過(guò)敏癥樣反應(yīng)：近來(lái)臨床觀察顯示接受ACE抑制劑治療的病人在用高流量透析膜（如AN69）進(jìn)行血液透析時(shí)類(lèi)過(guò)敏癥樣反應(yīng)有較高的發(fā)生率。因此，這樣的聯(lián)合治療應(yīng)該避免。在用硫酸聚糖吸收分離LDL時(shí)，也觀察到類(lèi)似的反應(yīng)。據(jù)記錄在脫敏治療中（膜翅目毒素），與用其他ACE抑制劑一樣也有少數(shù)類(lèi)過(guò)敏癥樣反應(yīng)的例子。4. 特異反應(yīng)：已觀察到用ACE抑制劑治療的病人會(huì)出現(xiàn)血管性水腫，包括肢體、臉、唇、粘膜、舌、聲門(mén)或喉。如在蒙諾治療中出現(xiàn)這樣的癥狀，治療應(yīng)該停止。5. 肝功能：據(jù)報(bào)道用ACE抑制劑治療時(shí)，有極少數(shù)潛在的膽汁性黃疸和肝細(xì)胞損害的致死病例。出現(xiàn)黃疸或肝酶明顯升高的病人應(yīng)該停止用ACE抑制劑治療。6. 高鉀血癥：當(dāng)用ACE抑制劑治療時(shí)，對(duì)腎功能不全，糖尿病病人和合并應(yīng)用留鉀利尿藥、補(bǔ)鉀劑和（或）含鉀鹽制劑的病人發(fā)展為高鉀血癥的危險(xiǎn)。7. 中性粒細(xì)胞減少癥：偶有報(bào)道ACE抑制劑可引起粒細(xì)胞減少和骨髓抑制，常見(jiàn)于腎功能不全的病人，特別當(dāng)病人患有膠原性血管疾病如系統(tǒng)性紅斑狼瘡或硬皮病。對(duì)這類(lèi)病人，應(yīng)該監(jiān)測(cè)白細(xì)胞數(shù)。8. 手術(shù)/麻醉：ACE抑制劑可能增強(qiáng)麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥的降血壓作用。進(jìn)行手術(shù)/麻醉同時(shí)接受ACE抑制劑治療的病人如發(fā)生低血壓，一般可以用靜脈補(bǔ)液予以糾正。9. 治療前腎功能的檢測(cè)：對(duì)高血壓病人的評(píng)價(jià)應(yīng)包括開(kāi)始治療前及治療中對(duì)腎功能的檢測(cè)。 [禁忌癥]1. 對(duì)福辛普利或任何的片劑賦形劑有過(guò)敏者禁用。2. 妊娠婦女禁用本品已知福辛普利在母兔發(fā)生毒性反應(yīng)的劑量，對(duì)胎兔有致死作用。據(jù)報(bào)道在妊娠的第四到第九個(gè)月使用ACE抑制劑后會(huì)引起羊水過(guò)少和新生兒的血壓降低以及（或）無(wú)尿癥。3. 授乳母親不能使用蒙諾，因?yàn)楦Ｐ疗绽谌巳橹心軝z出。
[藥物相互作用]1. 補(bǔ)鉀藥和留鉀利尿藥福辛普利能減少由噻嗪類(lèi)利尿藥誘發(fā)的血鉀減少。留鉀利尿藥或補(bǔ)鉀藥可增加高鉀血癥的危險(xiǎn)。因此如果同時(shí)應(yīng)用這類(lèi)藥物應(yīng)該謹(jǐn)慎，需要經(jīng)常監(jiān)測(cè)病人的血清鉀。2. 抗酸藥抗酸藥可能影響福辛普利的吸收，本品和抗酸藥必須分開(kāi)服用，至少相隔2小時(shí)。3. 非甾體抗炎藥 非甾體抗炎藥可能影響抗高血壓作用，但同時(shí)應(yīng)用福辛普利和非甾體抗炎藥（包括阿斯匹林）不增加臨床明顯的不良反應(yīng)。4. 其他抗高血壓藥與其他抗高血壓藥，例如β-受體阻滯劑、甲基多巴、鈣離子拮抗劑和利尿藥，合并使用可以增加抗高血壓藥效。5 其他藥物藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，同時(shí)給予本品及硝苯吡啶、心得安、西米替丁、胃復(fù)安及普魯苯辛中的任何一種藥物不改變福辛普利拉的生物利用度。本品與撲熱息痛、抗組織胺藥、降血糖藥、胰島素、降脂藥或雌激素同時(shí)使用，未發(fā)現(xiàn)臨床重要的不良反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)室檢查：用活性炭吸收方法測(cè)地高辛濃度時(shí)，福辛普利鈉片(蒙諾片)可能引起血清地高辛濃度較低的假象，可以改用抗體包被試管法藥箱進(jìn)行測(cè)定。
[用藥過(guò)量]應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓，如發(fā)生低血壓，則選擇血容量擴(kuò)張劑予以治療。福辛普利拉不能通過(guò)透析從體內(nèi)排除。
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