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琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）
【商品名稱】倍他樂克
【通用名稱】琥珀酸美托洛爾
【適 應(yīng) 癥】高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
【用法用量】口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過緩的發(fā)生。下列是有效的用藥指導(dǎo)：高血壓：47.5～95mg，一日一次。服用95mg無效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95～190mg，一日一次。需要時(shí)可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、利尿劑、也可能與洋地黃類藥物聯(lián)合治療�；颊呋加蟹�(wěn)定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發(fā)生過急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時(shí)會(huì)引起暫時(shí)的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續(xù)治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對(duì)于嚴(yán)重心力衰竭(NYHA IV)患者，只能由那些對(duì)心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）治療。心功能Ⅱ級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量：治療起始的二周內(nèi)，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長(zhǎng)期治療的目標(biāo)用量為190mg，一日一次。心功能Ⅲ－Ⅳ級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量：推薦的起始用量為11.875 mg（23.75mg片的半片），一日一次。劑量應(yīng)個(gè)體化，在增加劑量過程中應(yīng)密切觀察患者，因?yàn)槟承┗颊叩男牧λソ甙Y狀可能會(huì)加重。1－2周后，劑量可加至23.75mg，一日一次。再過二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。對(duì)于那些能耐受更高劑量的患者，每二周可將劑量加倍，最大可至190mg，一日一次。對(duì)低血壓和（或）心動(dòng)過緩的患者，可能需要減少所合用藥物量或減少琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）的劑量。開始的低血壓不一定意味著在長(zhǎng)期治療中患者不能耐受琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）的用量，但必須在病情穩(wěn)定后才能增加劑量。其他注意事項(xiàng)包括可能需要增加對(duì)腎功能的監(jiān)測(cè)。腎功能損害：腎功能對(duì)清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。肝功能損害：通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害（如旁路手術(shù)患者）時(shí)才需考慮減少劑量。
【禁 忌】心源性休克。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續(xù)地或間歇地接受β受體激動(dòng)劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動(dòng)過緩或低血壓。琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭適應(yīng)癥患者，如果其平臥位收縮壓在多次測(cè)量時(shí)均低于100mmHg，在開始治療前應(yīng)對(duì)其是否適用本品進(jìn)行重新評(píng)估。伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病患者。對(duì)琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。
【注意事項(xiàng)】琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重�；甲儺愋�(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重（很可能導(dǎo)致房室阻滯）。β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對(duì)照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來開始。心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不穩(wěn)定型心絞痛的有癥狀心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭時(shí)，琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）治療的有效性/安全性資料仍然缺乏。本品禁用于癥狀不穩(wěn)定的、失代償?shù)男牧λソ�。突然撤除β受體阻滯劑是危險(xiǎn)的，特別是在高危病人，可能會(huì)使慢性心力衰竭病情惡化并增加心肌梗死和猝死的危險(xiǎn)。因此，本品應(yīng)盡可能逐步撤藥，整個(gè)撤藥過程至少用二周時(shí)間，每次劑量減半，直至最后減至半片23.75mg片劑，停藥前最后的劑量至少給4天。若出現(xiàn)癥狀，建議更緩慢地撤藥。若手術(shù)前要停用琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克），必須至少在48小時(shí)前停藥，除非有特殊情況，如甲狀腺毒癥和嗜鉻細(xì)胞瘤。
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