頭孢克洛干混懸劑(?虅冢
【臨床藥理學(xué)】頭孢克洛干混懸劑(希刻勞)空腹口服后吸收良好。不管本品是否與食物同時服用,總吸收率相同。然而,當本品與食物同服時,達到的峰濃度為空腹者服用后觀察到的峰濃度的50—70%,而且通常要延緩45—60分鐘才出現(xiàn)。給空腹者服用250mg,500mg和1g后30—60分鐘內(nèi),分別獲得的平均血清濃度約為7,13和23mg/L。在8小時內(nèi),約60%—85%的藥物以原形經(jīng)腎從尿中排泄,大部分藥物在服藥后2小時內(nèi)排出體外?诜250mg,500mg和1g的劑量后8小時內(nèi),尿中藥物峰濃度分別約為600,900和1900mg/L。本品在正常人體血清中的半衰期為0.6—0.9小時。對于腎功能受損病人,頭孢克洛的血清半衰期稍微延長,對于腎功能完全遭破壞的病人,本品原藥的血漿半衰期為2.3—2.8小時。對于腎功能嚴重受損病人,本品的排泄途徑尚未測出。血液透析使其半衰期縮短25%—30%。
微生物學(xué):體外試驗表明,頭孢菌素對細菌的作用,在于抑制細菌細胞壁的合成。體外研究表明下列細菌大多數(shù)對頭孢克洛敏感,但是對在“適應(yīng)癥”以外的感染的臨床療效尚不清楚。
【適應(yīng)癥】本品適用于治療下列敏感菌株引起的感染:
中耳炎:由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
下呼吸道感染(包括):由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃體炎):由化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
注:青霉素是治療和預(yù)防鏈球菌感染(包括預(yù)防風(fēng)濕熱)的常用藥,美國心臟協(xié)會推薦羥氨芐青霉素(Amoxicillin)作為預(yù)防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的細菌性心內(nèi)膜炎的藥物,在此方面,對于預(yù)防α溶血性鏈球菌感染,青霉素V是合理的選擇。一般說來頭孢克洛對于消滅鼻咽部的鏈球菌有效,然而,對于預(yù)防繼發(fā)性風(fēng)濕熱或細菌性心內(nèi)膜炎,目前尚無證實頭孢克洛療效的重要數(shù)據(jù)。治療β溶血性鏈球菌感染時,至少應(yīng)給予10天的頭孢克洛治療量。
尿道感染(包括腎盂腎炎和膀胱炎):由大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白氏桿菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。
注:頭孢克洛干混懸劑(希刻勞)對急性和慢性尿道感染都有效。
皮膚和皮膚組織感染:由金葡球菌和化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)引起。
竇炎
淋球菌性尿道炎
應(yīng)進行適當?shù)慕M織培養(yǎng)和敏感性研究,以測定致病菌對頭孢克洛的敏感性。
【禁忌癥】頭孢克洛禁用于已知對頭孢菌素類抗生素過敏的病人。
【警告】在使用頭孢克洛之前,要注意確定病人以前是否對頭孢克洛或其他頭孢菌素、青霉素或其它藥物過敏。如果本品用于青霉素過敏病人,要加以注意,因為文獻清楚地報道在β內(nèi)酰胺類抗生素中會產(chǎn)生交叉過敏(包括過敏反應(yīng))。
如果發(fā)生對頭孢克洛的過敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥。如果有必要,應(yīng)使用適當?shù)乃幬铮ɡ缂訅喊、抗組胺藥或皮質(zhì)類固醇類藥)來治療。
對于顯示某種類型過敏(尤其對藥物)的病人,應(yīng)慎用抗生素(包括頭孢克洛)。
已有報道,實際上使用所有的廣譜抗生素(包含大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、半合成青霉素和頭孢菌素),都會產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎。因此,若使用抗生素的病人發(fā)生腹瀉,考慮到這一種診斷是很重要的。這種結(jié)腸炎的程度從輕微至危及生命,程度不同,對于輕微的偽膜性結(jié)腸炎病例,通常僅僅是停藥就能奏效,對于中度至嚴重病例,就應(yīng)采取適當?shù)闹委煷胧?
【注意事項】長期使用頭孢克洛,會使不敏感菌株大量繁殖。因此,對病人細心觀察是必不可少的。如果治療期間發(fā)生二重感染,必須采取適當措施。
【副反應(yīng)】與頭孢克洛治療有關(guān)的副作用如下:
過敏反應(yīng):根據(jù)報道,約占病人的1.5%,包括蕁麻疹樣皮疹(1/100)。瘙癢、蕁麻疹和庫姆斯試驗陽性,發(fā)生率均在1/200以下。
其它與治療有關(guān)的副作用包括:嗜曙紅細胞增多(50例中有1例)。生殖器瘙癢或陰道炎(100例中不足1例),血小板減少或可逆性間質(zhì)性腎炎則罕見報道。
【過量服用】體征和癥狀:服用過量的頭孢克洛后發(fā)生的毒性綜合癥包括:惡心、嘔吐、上腹不適和腹瀉,上腹不適和腹瀉的嚴重程度與劑量有關(guān)。如果存在其它綜合癥,可能是繼發(fā)于原有的疾病、過敏反應(yīng)或其它中毒作用。
治療:在治療過量服用綜合癥時,要考慮多種藥物過量的可能性,藥物間相互作用以及病人藥代動力學(xué)方面的差異。
【用法用量】頭孢克洛干混懸劑(?虅冢┚煽诜
成人:成人常用劑量是250mg,每8小時一次。支氣管炎和肺炎的劑量是250mg一次,每日三次。鼻竇炎推薦劑量為250mg一次,每日三次,共10日。較重的感染(如肺炎)或敏感性稍差的細菌引起的感染,劑量可加倍。每日4g的劑量曾在正常人安全地用了28日,但每日總量不宜超過此量。
兒童:兒童常用的每日劑量是20mg/kg/日,分為數(shù)劑每8小時一次。支氣管炎和肺炎的劑量是20mg/kg/日,分數(shù)劑一日三次。在較重的感染(中耳炎)和敏感性稍差的細菌引起的感染,可40mg/kg/日,分數(shù)劑服用,最大量1g/日。
【儲存】遮光,密封,在涼暗干燥處保存。干混懸劑混合后,儲存于冰箱,可保存14天。
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