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格列齊特緩釋片（達(dá)美康）

【商品名】達(dá)美康緩釋片
【通用名】格列齊特              
【性狀】格列齊特的化學(xué)名為 ：1-（3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛-3-基）-3-對甲苯磺酰脲，分子式 ：C15H21N3O3S，分子量 ：323.4。
【藥理作用】格列齊特緩釋片（達(dá)美康）是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，由于它的結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點(diǎn)。格列齊特通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續(xù)至治療2年以上。除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些獨(dú)特的血液生化特性。對胰島素釋放的作用 ：對2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。血液生化性質(zhì) ：格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成 ： - 部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物（β血栓球蛋白，血栓烷B2）。 - 通過增加t-PA活性，對血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。
【藥代動力學(xué)】口服后，藥物血漿濃度在最初的6個(gè)小時(shí)內(nèi)進(jìn)行性升高，在6-12小時(shí)之間達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。個(gè)體內(nèi)差異很小。格列齊特吸收完全。攝食并不影響其吸收的速度和程度。用藥劑量與濃度曲線下面覆蓋的面積之間呈線性關(guān)系，持續(xù)到劑量高達(dá)120 mg。血漿蛋白結(jié)合約為95%。格列齊特主要在肝內(nèi)代謝，且大部分從尿中排泄:尿內(nèi)所含未起變化的成分不到1%。血漿內(nèi)檢測不到有效的代謝產(chǎn)物。格列齊特的清除半衰期大約在12-20小時(shí)之間。 - 分布容積大約為30升。 - 老年患者的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有明顯的變化。 - 每天1次格列齊特緩釋片，能夠維持格列齊特有效血漿濃度24小時(shí)。 毒理研究 重復(fù)劑量毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn), 未見任何對人類的危害。無長期致癌試驗(yàn)。動物中未見畸形發(fā)生 ；僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25倍時(shí)，觀察到動物胚胎重量減輕。
【適應(yīng)癥】當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿�。�2型）。
【用法用量】口服，格列齊特緩釋片（達(dá)美康）僅用于成年人。每日劑量為1-4片，即每日僅服1次，30-120 mg。建議于早餐時(shí)服用。如某日忘記服用藥物，第2日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣，應(yīng)根據(jù)各個(gè)患者的代謝反應(yīng)(血糖，HbA1c)來調(diào)整劑量。 *首次建議劑量為每日30mg。如血糖水平令人滿意，可采用此劑量用作維持治療 ：如血糖水平不佳，劑量可逐次增至每日60，90或120 mg，每次增量間隔至少1個(gè)月，治療2周后血糖仍無下降時(shí)除外。遇到這種情況，可提議于治療2周后增加劑量。最大建議劑量必須不得超過每日120 mg。 *用格列齊特緩釋片代替格列齊特80 mg ：格列齊特80 mg一片相當(dāng)于格列齊特緩釋片1片。替代時(shí)，必須提供血糖監(jiān)測。用格列齊特緩釋片代替其他口服降血糖藥物 ：格列齊特緩釋片可代替其他口服治療糖尿病藥物治療。在這種情況下，必須考慮先前所用降血糖藥物的劑量和半衰期。一般換用格列齊特緩釋片時(shí)無需過渡期，開始以劑量為30 mg 為較好。然后如前述按照每位患者之血糖情況進(jìn)行調(diào)整。如患者從具有長半衰期的磺脲類藥物改用格列齊特緩釋片，為了避免兩種藥物的藥效疊加以及隨后發(fā)生的低血糖危險(xiǎn)，幾天的治療窗口期可能證明是必需的。在換用格列齊特緩釋片（達(dá)美康）時(shí)，建議遵照前述首次服用格列齊特緩釋片治療所采用的步驟，即首次治療劑量每日30 mg，然后根據(jù)代謝情況逐次增量。與其他口服治療糖尿病藥聯(lián)合應(yīng)用.