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丙戊酸鈉緩釋片
【產(chǎn)品英文名稱】 Sodium Valproate Sustained-release Tablets
【生產(chǎn)企業(yè)】 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
【功效主治】主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時(shí)對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。
【化學(xué)成分】 本品的主要成分為丙戊酸鈉，其化學(xué)名為：2-丙基戊酸鈉，分子式：C8H15NaO2分子量：166.20。每片含333毫克丙戊酸（含量相當(dāng)于500毫克丙戊酸鈉）。
【藥理作用】本品為抗癲癎藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。實(shí)驗(yàn)見(jiàn)本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的濃度，降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。在電生理實(shí)驗(yàn)中見(jiàn)本品可產(chǎn)生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對(duì)肝臟有損害。
【藥物相互作用】1 飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
2 全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨床效應(yīng)可更明顯。
3 與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險(xiǎn)性增加。
4 與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長(zhǎng)出血時(shí)間。
5 與苯巴比妥類合用，后者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。
6 與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導(dǎo)致中毒，必要時(shí)需減少撲米酮的用量。
7 與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時(shí)，曾有報(bào)道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。
8 與苯妥英合用時(shí)，因與蛋白結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變，由于苯妥英濃度變化較大，需經(jīng)常測(cè)定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。
9 與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測(cè)血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
10 與對(duì)肝臟有毒性的藥物合用時(shí)，有潛在肝臟中毒的危險(xiǎn)。有肝病史者長(zhǎng)期應(yīng)用須經(jīng)常檢查肝功能。
11 與氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng)，須及時(shí)調(diào)整用量以控制發(fā)作。
【不良反應(yīng)】1 常見(jiàn)不良反應(yīng)表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變。
2 較少見(jiàn)短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。
3 長(zhǎng)期服用偶見(jiàn)胰腺炎及急性肝壞死。
4 可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時(shí)間延長(zhǎng)，應(yīng)定期檢查血相。
5 對(duì)肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，服用2個(gè)月要檢查肝功能。
6 偶有過(guò)敏。
7 偶有聽(tīng)力下降和可逆性聽(tīng)力損壞
。
【禁忌癥】有藥源性黃疸個(gè)人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。有血液病，肝病史，腎功能損害，器質(zhì)性腦病時(shí)慎用。
【產(chǎn)品規(guī)格】0.2g
【用法用量】 成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開(kāi)始時(shí)按5~10mg/kg，一周后遞增，至能控制發(fā)作為止。當(dāng)每日用量超過(guò)250mg時(shí)應(yīng)分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過(guò)30mg/kg、或每日1.8~2.4g。
小兒常用量：按體重計(jì)與成人相同，也可每日20~30mg/kg，分2~3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5~10mg/kg，至有效或不能耐受為止。
【貯藏方法】 存放瓶?jī)?nèi)并置于室溫（25℃以下）。
【注意事項(xiàng)】 1 用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
2 停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時(shí)，本品應(yīng)逐漸增加用量，而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量。
3 外科系手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長(zhǎng)，或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。
4 用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞（包括血小板）計(jì)數(shù)、肝腎功能檢查。
5 對(duì)診斷的干擾，尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響；
6 可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無(wú)癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。
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