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硝酸異山梨酯緩釋膠囊
【商品名】 艾思莫
【藥品類別】抗心絞痛藥
【性狀】硝酸異山梨酯緩釋膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【藥理毒理】硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），后者釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加�？偟男�(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
【藥代動(dòng)力學(xué)】ISDN口服吸收完全，平均生物利用度約25%，肝臟首過代謝明顯。血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后1小時(shí)。吸收后的分布容積為2~4 L/kg，清除率為2~4 L/min，半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單硝酸酯（15~25%）和5-單硝酸酯酯（75~85%），兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng)，半衰期為5小時(shí)，在血清中脫硝后形成異山梨醇（大約 37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
【適應(yīng)癥】冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動(dòng)脈高壓的治療。
【規(guī) 格】40mg*12s
【用法用量】片劑：一次20~40 mg，1日2次。由于個(gè)體反應(yīng)不同，需個(gè)體化調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。
【禁忌癥】急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌��；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓；對硝基化合物過敏者
【注意事項(xiàng)】低充盈壓的急性心急梗死、主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng)，但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌，由于許多藥物有此特性故哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性及效果均不確定。
【老年患者用藥 】藥物相互作用與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)�？杉訌�(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。同時(shí)使用類固醇抗炎藥可降低本藥的療效。
【藥物過量】與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2 mg/kg。
【貯藏】遮光、密封保存。
【主要成分】通用名硝酸異山梨酯
化學(xué)名1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯
拼音名XIAOSUAN YISHANLIZHI
英文名ISOSORBIDE DINITRATE CAS No.87-33-2
分子式C6H8N2O8
分子量236.14
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