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甲砜霉素膠囊
【藥品名稱】
通用名：甲砜霉素膠囊
英文名：Thiamphenicol Capsules
漢語拼音：Jiafengmeisu Jiaonang
【成分】
化學名為[R-(R*,R*)]N-[1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺�；�)苯基]乙基]2,2,-二氯乙酰胺。
結構式為：
分子式： C12H15Cl2NO5S
分子量： 356.23
【藥理毒理】 甲砜霉素膠囊是氯霉素的同類物，抗菌譜和抗菌作用與氯霉素相仿，具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲砜霉素對下列細菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑，可逆性地與細菌核糖體的50S亞基結合，使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用)，因此抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質的合成，與氯霉素間呈完全交叉耐藥。由于甲砜霉素在肝內不與葡萄糖醛酸結合，因此體內抗菌活性較高。本品尚具有較強的免疫抑制作用，較氯霉素約強6倍。
【藥代動力學】 本品口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小時血藥濃度達峰值，為4mg／L。劑量增加時，血藥濃度也相應增高。連續(xù)用藥在體內無蓄積現(xiàn)象。甲砜霉素吸收后在體內廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，比同劑量的氯霉素約高3～4倍。血消除半衰期(t1/2?)約1.5小時，腎功能正常者24小時內自尿中排出給藥量的70％～90％，部分自膽汁中排泄，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。甲砜霉素在體內不代謝，故肝功能異常時血藥濃度不受影響。
【適應癥】 甲砜霉素膠囊用于敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。
【用法與用量】 口服，成人一日1.5～3g，分3～4次，兒童按體重一日25～50mg/Kg，分4次服。
【不良反應】
1．可發(fā)生腹痛，腹瀉、惡心、嘔吐等消化道反應，其發(fā)生率在10％以下。
2．偶見皮疹等過敏反應。
3．早產(chǎn)兒及新生兒中尚未發(fā)現(xiàn)有“灰嬰綜合征”者。僅有個例報道有出現(xiàn)短暫性皮膚和面色蒼白。
4．本品亦可引起造血系統(tǒng)的毒性反應，主要表現(xiàn)為可逆性紅細胞生成抑制，白細胞減低和血小板減低；發(fā)生再生障礙性貧血者罕見。
【禁忌癥】 對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1．患者在治療過程中應定期檢查周圍血象，療程較長者尚需檢查網(wǎng)織細胞計數(shù)，以及時發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)不良反應。
2. 腎功能不全者甲砜霉素排出減少，體內可有蓄積傾向，應減量應用。
3.老年患者用藥應根據(jù)腎功能調整用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠期尤其妊娠后期婦女應盡量避免應用，哺乳期婦女用藥時應暫停哺乳。
【兒童用藥】 新生兒避免使用。
【藥物相互作用】
1. 抗癲癇藥(乙內酰脲類)。由于本品可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或本品替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與本品合用時或在其后應用須調整此類藥物的劑量。
2．與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)合用時，由于蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列苯脲的非離子結合特點受影響較其他口服降糖藥為小，但兩者合用時仍須謹慎。
3．長期口服含雌激素的避孕藥者同時服用本品時，可使避孕的可靠性降低，以及經(jīng)期外出血增加。
4．由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加，可導致貧血或周圍神經(jīng)炎。因此本品與維生素B6同用時后者的劑量應適當增加。
5．本品可拮抗維生素Bl2的造血作用，因此兩者不宜同用。
6．與某些骨髓抑制藥合用時，可增強骨髓抑制作用，抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等均屬此類藥物。同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7．本品如在術前或術中應用時，由于其對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。
8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時，可增強本品的代謝，致甲砜霉素血藥濃度降低。
9．林可霉素類可替代或阻止本品與細菌核糖體的50S亞基的結合，兩者同用可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應用。
【規(guī)格】 0.25g
【貯藏】 遮光，密封，在干燥處保存。
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