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氯氮平片

【通用名稱】氯氮平片
【英文名稱】Clozapine Tablets
【性　　狀】本品為淡黃色片。
【成　　份】本品主要成份為：氯氮平
【藥理毒理】本品系二苯二氮雜卓類抗精神病藥。對(duì)腦內(nèi)5-羥色胺（5-HT2A）受體和多巴胺（DA1）受體的阻滯作用較強(qiáng)，對(duì)多巴胺（DA4）受體的也有阻滯作用，對(duì)多巴胺（DA2）受體的阻滯作用較弱，此外還有抗膽堿（M1），抗組胺（H1）及抗?-腎上腺素受體作用，極少見錐體外系反應(yīng)，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，具有強(qiáng)大鎮(zhèn)靜催眠作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收快而完全，食物對(duì)其吸收速率和程度無影響，吸收后迅速廣泛分布到各組織，生物利用度個(gè)體差異較大，平均約50%~60%，有肝臟首過效應(yīng)。服藥后3.2小時(shí)(1~4小時(shí))達(dá)血漿峰濃度，消除半衰期（t1/2?）平均9小時(shí)（3.6~14.3小時(shí)），表觀分布容積（Vd）4.04~13.78L/kg，組織結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝，80%以代謝物形式出現(xiàn)在尿和糞中，主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下，女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人，吸煙可加速本品的代謝，腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過血腦屏障。
【適 應(yīng) 癥】氯氮平片不僅對(duì)精神病陽性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型，對(duì)幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)一些用傳統(tǒng)抗精神病藥治療無效或療效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動(dòng)和幻覺妄想。因?qū)е铝＜?xì)胞減少癥，一般不宜作為首選藥。
【用法用量】口服從小劑量開始，首次劑量為一次25mg，一日2~3次，逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg，高量可達(dá)一日600mg。維持量為一日100~200mg。
【不良反應(yīng)】
1、鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)和抗膽堿能不良反應(yīng)較多，常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動(dòng)過速。
2、常見食欲增加和體重增加。
3、可引起心電圖異常改變。可引起腦電圖改變或癲癇發(fā)作。
4、也可引起血糖增高。
5、嚴(yán)重不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥及繼發(fā)性感染。
【禁　　忌】嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用。對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。
2、中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。
3、治療頭3個(gè)月內(nèi)應(yīng)堅(jiān)持每1-2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類，以后定期檢查。
4、定期檢查肝功能與心電圖。
5、定期檢查血糖，避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。
6、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
7、用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱，應(yīng)暫停用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】12歲以下兒童不宜使用。
【老年患者用藥】慎用或使用低劑量。
【藥物相互作用】
1、本品與乙醇或與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用可增加中樞抑制作用。
2、本品與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險(xiǎn)。
3、本品與抗膽堿藥合用可增加抗膽堿作用。
4、本品與地高辛、肝素、苯妥英、華法令合用，可加重骨髓抑制作用。
5、本品與碳酸鋰合用，有增加驚厥、惡性綜合征、精神錯(cuò)亂與肌張力障礙的危險(xiǎn)。
6、本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用可升高血漿氯氮平與去甲氯氮平水平。
7、氯氮平片與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高，并有報(bào)道誘發(fā)癲癇發(fā)作。
【藥物過量】中毒癥狀：最常見的癥狀和包括譫妄、昏迷、心動(dòng)過速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過多等，也有發(fā)生癲癇的報(bào)道。處理：建立和維持呼吸道通暢，及時(shí)催吐和洗胃，并依病情給予對(duì)癥治療及支持療法。
【儲(chǔ)　　藏】遮光，密封保存。