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彌可保（甲鈷胺注射液)
【藥品名稱】
通用名稱：甲鈷胺注射液
商品名：彌可保
英文名：Mecobalamin Injection
漢語拼音：Jianuan Zhusheye
彌可保（甲鈷胺注射液)主要成份及其化學名稱為：甲鈷胺（Mecobalamin）a-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲基-鈷胺酰胺
【性狀】彌可保（甲鈷胺注射液)為紅色澄明液體，填充于一點切割式褐色安瓿。PH值：5.3-7.3 滲透壓比：約1（對0.9%生理鹽水的比）
【藥理毒理】
1、 藥理
1）向神經(jīng)細胞內(nèi)細胞器轉(zhuǎn)運性良好，促進核酸，蛋白的合成與氰鈷胺相比，向神經(jīng)細胞內(nèi)細胞器的轉(zhuǎn)運轉(zhuǎn)性良好（大白鼠）。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸過程中起輔酶作用。在腦起源細胞、脊髓神經(jīng)細胞的實驗中，尤其參與由脫氧核苷合成胸腺嘧啶的過程，促進核酸、蛋白的合成（小白鼠）。
2）促進軸索內(nèi)輸送和軸索的再生在由給與鏈脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神經(jīng)細胞，可使軸索結(jié)構(gòu)蛋白的輸送正常化。對阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的藥物性神經(jīng)障礙（大白鼠、兔）以及對軸索變性小白鼠模型、自然發(fā)病糖尿病大白鼠的神經(jīng)障礙在神經(jīng)病理學、電生理學上可抑制變性神經(jīng)的出現(xiàn)。
3）促進髓鞘的形成（磷脂合成）由于提高蛋氨酸合成酶的活性，促進髓鞘的主要結(jié)構(gòu)磷脂酰膽堿合成從而提高髓鞘的形成。
4）恢復神經(jīng)鍵的傳達延遲和神經(jīng)傳達物質(zhì)的減少在挫刮的坐骨神經(jīng)實驗中由于提高神經(jīng)纖維的興奮，從而早期恢復終端電位的誘發(fā)（大白鼠）。另外可使喂養(yǎng)缺膽堿餌大白鼠低下的腦內(nèi)乙酰膽堿量正�；�。
5）保進正紅血母細胞的成熟、分裂，改善貧血血象，本藥促進在骨髓中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂，增加紅細胞的產(chǎn)生。本藥可迅速恢復因B12缺乏而降低的大白鼠紅細胞數(shù)、血紅蛋白、血細胞比容值。
2、毒理
1）分布
給大白鼠靜脈注射57Co-CH3-B1210μg/kg，24小時后，組織內(nèi)濃度為腎、副腎、腸、胰、腦垂體的順序，順次檢測出高濃度，在眼、脊髓、腦、肌肉處濃度低。
2）急性毒性LD50（mg/kg）
動物種類給藥途徑： 小白鼠 大白鼠 兔子 狗，經(jīng)口 ﹥1，000 ﹥500 — —，靜注 ﹥666 ﹥333 ﹥60 ﹥200
3）亞急性毒性
給狗靜注90天0.5，5.0,50.0mg/kg/日，在各個給藥組中。一般癥狀、體重、血液及器官重量等均無特殊變化，病理組織學檢查中，通過顯微鏡觀察發(fā)生，劑量為50.0mg/kg的腎近曲小管上皮細胞內(nèi)增加了嗜酸性顆粒，通過電子顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)了溶媒體的增加，其他器官無變化。
4）慢性毒性：給狗靜脈注射12個月0.5，5.0，50.0mg/kg/日，在各個給藥組中，一般癥狀、體重、血液及器官重量等均無變化，病理組織學檢查中，通過顯微鏡觀察發(fā)生，劑量為5.0mg/kg的腎近曲小管上皮細胞內(nèi)增加了嗜酸性顆粒，通過電子顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)了溶媒體的增加，又在劑量50.0mg/kg試驗中發(fā)現(xiàn)了在腎小球系膜細胞的溶媒體及肝枯否氏細胞的增加。
5）生殖試驗：在大白鼠的妊娠前及妊娠初期，器官形成期、圍生期及哺乳期，靜注0.5,5.0,50.0/mg/kg/日，對胎仔及新生仔無異常所見及致畸作用。
【藥代動力學】
1、 一次性給藥，給健康人一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射CH3－B12500μg，達到最高血清中總B12濃度的時間（tmax）是，肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥后立刻-3分鐘，最高血清中總B12濃度增加部分（ΔCmax）各自為22.4±1.1,8.5±8.9ng/ml。另外，給藥后截止144小時，從實測的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積（ΔAUC）,肌內(nèi)注射，靜脈注射給藥各自為204.1±12.9,358.6±34.4hr·ng/ml。另一方面，在結(jié)合飽和率上兩個給藥組均為給藥截止144小時顯示了大體相等的增加。
2、連續(xù)給藥，給健康人靜脈注射CH3-B12500μg連用10天，給藥前，血清中總B12濃度（ΔCmin）隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升，初次給藥后24小時值（3.9±1.2ng/ml）與第二天給藥24小時相比約達1.4倍（5.3±1.8ng/ml），第三天給藥后則達藥約1.7倍（6.8±1.5ng/ml），該濃度一直持續(xù)到最后給藥。
【適應(yīng)癥】周圍神經(jīng)病，因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血。
【用法用量】
1、周圍神經(jīng)�。和ǔ�，成人一次1安瓿（含甲鈷胺500μg），一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。
2、巨紅細胞性貧血：通常，成人一次1安瓿（含甲鈷胺500μg），一日一次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。
給藥約兩個月后，作為維持治療1-3個月可給與一次1安瓿。
【不良反應(yīng)】
1、嚴重副作用（頻度不明）過敏癥反應(yīng)：會引起血壓下降，呼吸困難等過敏癥反應(yīng)，如果出現(xiàn)這種副作用，應(yīng)立即中止用藥，并采取適當?shù)拇胧?br />
2、其它副作用過敏（注） 皮疹 ，其它 腹痛、發(fā)燒感 出汗、肌內(nèi)注射部位疼痛、硬結(jié)（注）如果出現(xiàn)這些副作用，應(yīng)停止用藥。
【注意事項】
1、給藥時見光易分解，開封后立即使用的同時，應(yīng)注意避光。
2、肌內(nèi)注射時肌內(nèi)注射時為避免對組織、神經(jīng)的影響，應(yīng)注意如下幾點：
1）避免同一部位反復注射，且對新生兒，早產(chǎn)、嬰兒、幼兒要特別小心。
2）注意避開神經(jīng)走向部位。
3）注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應(yīng)立即拔出針頭，換部位注射。
3、安瓿打開時彌可保（甲鈷胺注射液)為一點折割安瓿，將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。
4、為了確保儲存質(zhì)量穩(wěn)定，采用遮光保護袋LPE（Light Protect Easy open pack）包裝，在使用時從遮光保護袋中取出。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然甲鈷胺在動物試驗中未表現(xiàn)致畸作用，但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌。
【老年患者用藥】由于老年人機能減退，建議采取適當措施，在醫(yī)生指導師下減少用量。
【藥物相互作用】尚不明確
【藥物過量】尚無藥物過量的經(jīng)驗，如果發(fā)生藥物過量，應(yīng)進行整體性的對癥治療。
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