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達(dá)美康（格列齊特緩釋片）

【商品名】達(dá)美康緩釋片
【通用名】格列齊特              
【性狀】格列齊特的化學(xué)名為 ：1-（3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛-3-基）-3-對甲苯磺酰脲，分子式 ：C15H21N3O3S，分子量 ：323.4。
【藥理作用】達(dá)美康（格列齊特緩釋片）是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，由于它的結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點。格列齊特通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續(xù)至治療2年以上。除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些獨特的血液生化特性。對胰島素釋放的作用 ：對2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。血液生化性質(zhì) ：格列齊特直接抑制以下兩個導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成 ： - 部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物（β血栓球蛋白，血栓烷B2）。 - 通過增加t-PA活性，對血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。
【藥代動力學(xué)】口服后，藥物血漿濃度在最初的6個小時內(nèi)進(jìn)行性升高，在6-12小時之間達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。個體內(nèi)差異很小。格列齊特吸收完全。攝食并不影響其吸收的速度和程度。用藥劑量與濃度曲線下面覆蓋的面積之間呈線性關(guān)系，持續(xù)到劑量高達(dá)120 mg。血漿蛋白結(jié)合約為95%。格列齊特主要在肝內(nèi)代謝，且大部分從尿中排泄:尿內(nèi)所含未起變化的成分不到1%。血漿內(nèi)檢測不到有效的代謝產(chǎn)物。格列齊特的清除半衰期大約在12-20小時之間。 - 分布容積大約為30升。 - 老年患者的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有明顯的變化。 - 每天1次格列齊特緩釋片，能夠維持格列齊特有效血漿濃度24小時。 毒理研究 重復(fù)劑量毒理實驗及遺傳毒性實驗, 未見任何對人類的危害。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發(fā)生 ；僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25倍時，觀察到動物胚胎重量減輕。
【適應(yīng)癥】當(dāng)單用飲食療法、運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿�。�2型）。
【用法用量】口服，達(dá)美康（格列齊特緩釋片）僅用于成年人。每日劑量為1-4片，即每日僅服1次，30-120 mg。建議于早餐時服用。如某日忘記服用藥物，第2日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣，應(yīng)根據(jù)各個患者的代謝反應(yīng)(血糖，HbA1c)來調(diào)整劑量。 *首次建議劑量為每日30mg。如血糖水平令人滿意，可采用此劑量用作維持治療 ：如血糖水平不佳，劑量可逐次增至每日60，90或120 mg，每次增量間隔至少1個月，治療2周后血糖仍無下降時除外。遇到這種情況，可提議于治療2周后增加劑量。最大建議劑量必須不得超過每日120 mg。 *用格列齊特緩釋片代替格列齊特80 mg ：格列齊特80 mg一片相當(dāng)于格列齊特緩釋片1片。替代時，必須提供血糖監(jiān)測。用格列齊特緩釋片代替其他口服降血糖藥物 ：格列齊特緩釋片可代替其他口服治療糖尿病藥物治療。在這種情況下，必須考慮先前所用降血糖藥物的劑量和半衰期。一般換用格列齊特緩釋片時無需過渡期，開始以劑量為30 mg 為較好。然后如前述按照每位患者之血糖情況進(jìn)行調(diào)整。如患者從具有長半衰期的磺脲類藥物改用格列齊特緩釋片，為了避免兩種藥物的藥效疊加以及隨后發(fā)生的低血糖危險，幾天的治療窗口期可能證明是必需的。在換用達(dá)美康（格列齊特緩釋片）時，建議遵照前述首次服用格列齊特緩釋片治療所采用的步驟，即首次治療劑量每日30 mg，然后根據(jù)代謝情況逐次增量。與其他口服治療糖尿病藥聯(lián)合應(yīng)用.