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氨茶堿注射液

【藥品名稱】
通用名稱：氨茶堿注射液
英文名稱：Aminophylline Injection
漢語拼音：Anchajian Zhusheye
【成份】氨茶堿注射液主要成份為：氨茶堿；輔料為：乙二胺，注射用水。
化學(xué)名稱：1，3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺鹽二水合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C2H8N2（C7H8N4O2）2·2H2O
分子量：456.46
【性狀】本品為無色至微黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀；也可用于心功能不全和心源性哮喘。
【規(guī)格】2ml：0. 5g
【用法用量】1.成人常用量  靜脈注射，一次0.125～0.25g，一日0.5～1g ，每次0.125～0.25g用50%葡萄糖注射液稀釋至20～40ml，注射時間不得短于10分鐘。靜脈滴注，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g，以5%～10% 葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次0.5g，一日1g。
2.小兒常用量  靜脈注射，一次按體重2～4mg/kg，以5%～25% 葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。
【不良反應(yīng)】茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當(dāng)血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
【注意事項】1．應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。
2．腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔
3．茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測。
4．高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用氨茶堿注射液。
【孕婦及哺乳期婦女用】本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。
【老年用藥】老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用或酌情減量。
【藥物相互作用】
1．地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性。
3．某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素；氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度。其中尤以紅霉素、依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時，應(yīng)適當(dāng)減量或監(jiān)測茶堿血藥濃度。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率，使茶堿血清濃度降低；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時應(yīng)調(diào)整劑量，并監(jiān)測血藥濃度。
5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6．與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒張冠狀動脈，外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。
【藥代動力學(xué)】在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%。T1/2新生兒（6個月內(nèi)）＞24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸煙并無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸煙者（一日吸1～2包）4～5小時。氨茶堿注射液的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出，10%以原形排出。
【貯藏】遮光，密閉保存。