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重酒石酸間羥胺注射液

【藥品名稱】
　　通用名：重酒石酸間羥胺注射液
　　英文名：Metaraminol Bitartrate Injection
　　漢語拼音：Chongjiushisuan Jianqiang'an Zhusheye
　　重酒石酸間羥胺注射液化學(xué)名稱為：(-)-α(1-氨乙基)-3-羥基苯甲醇重酒石酸鹽。
　　結(jié)構(gòu)式：　　　　
　　分子式：C9H13NO2·C4H6O6
　　分子量：317.29
　　【性狀】重酒石酸間羥胺注射液為無色澄明液體。
　　【藥理毒理】重酒石酸間羥胺注射液主要作用于a受體，直接興奮a受體，較去甲腎上腺素作用為弱但較持久，對心血管的作用與去甲腎上腺素相似。能收縮血管，持續(xù)地升高收縮壓和舒張壓，也可增強(qiáng)心肌收縮力，正常人心輸出量變化不大，但能使休克患者的心輸出量增加。對心率的興奮不很顯著，很少引起心律失常，無中樞神經(jīng)興奮作用。由于其升壓作用可靠，維持時間較長，較少引起心悸或尿量減少等反應(yīng)。連續(xù)給藥時，因本品間接在腎上腺素神經(jīng)囊泡中取代遞質(zhì)，可使遞質(zhì)減少，內(nèi)在效應(yīng)減弱，故不能突然停藥，以免發(fā)生低血壓反跳。
　　【藥代動力學(xué)】重酒石酸間羥胺注射液的人體藥代動力學(xué)參數(shù)尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5～20分鐘后血壓升高，持續(xù)約1小時；靜注1～2分鐘起效，持續(xù)約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞，作用較久。主要在肝內(nèi)代謝，代謝物多經(jīng)膽汁和尿排出。
　  【適應(yīng)癥】
　�、俜乐巫倒軆�(nèi)阻滯麻醉時發(fā)生的急性低血壓；
　　②用于出血、藥物過敏、手術(shù)并發(fā)癥及腦外傷或腦腫瘤合并休克而發(fā)生的低血壓的輔助性對癥治療；
　�、垡部捎糜谛脑葱孕菘嘶驍⊙�癥所致的低血壓。
　　【用法用量】
　　1．成人用量
　�、� 肌內(nèi)或皮下注射：2～10mg/次（以間羥胺計(jì)），由于最大效應(yīng)不是立即顯現(xiàn)，在重復(fù)用藥前對初始量效應(yīng)至少應(yīng)觀察10分鐘；
　�、� 靜脈注射，初量0.5～5mg，繼而靜滴，用于重癥休克；
　　③ 靜脈滴注，將間羥胺15～100mg加入5%葡萄糖液或氯化鈉注射液500ml中滴注，調(diào)節(jié)滴速以維持合適的血壓。
　　成人極量一次100mg(每分鐘0.3～0.4mg)。
　　2．小兒用量
　�、偌�內(nèi)或皮下注射：按0.1mg/kg，用于嚴(yán)重休克；
　�、陟o脈滴注0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2，用氯化鈉注射液稀釋至每25ml中含間羥胺1mg的溶液，滴速以維持合適的血壓水平為度。
　　③配制后應(yīng)于24小時內(nèi)用完，滴注液中不得加入其他難溶于酸性溶液配伍禁忌的藥物。
　　【不良反應(yīng)】
　　1．心律失常，發(fā)生率隨用量及病人的敏感性而異。
　　2．升壓反應(yīng)過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓。
　　3．過量的表現(xiàn)為抽搐、嚴(yán)重高血壓、嚴(yán)重心律失常，此時應(yīng)立即停藥觀察，血壓過高者可用5～10mg酚妥拉明靜脈注射，必要時可重復(fù)。
　　4．靜脈滴注時藥液外溢，可引起局部血管嚴(yán)重收縮，導(dǎo)致組織壞死糜爛或紅腫硬結(jié)形成膿腫。
　　5．長期使用驟然停藥時可能發(fā)生低血壓。
　 【注意事項(xiàng)】
　　1．甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和瘧疾病史者慎用。
　　2．血容量不足者應(yīng)先糾正后再用重酒石酸間羥胺注射液。
　　3．重酒石酸間羥胺注射液有蓄積作用，如用藥后血壓上升不明顯，須觀察10分鐘以上再決定是否增加劑量，以免貿(mào)然增量致使血壓上升過高。
　　4．給藥時應(yīng)選用較粗大靜脈注射，并避免藥液外溢。
　　5．短期內(nèi)連續(xù)應(yīng)用，出現(xiàn)快速耐受性，作用會逐漸減弱。
　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
　　【藥物相互作用】
　　1．與環(huán)丙烷、氟烷或其他鹵化羥類麻醉藥合用，易致心律失常。
　　2．與單胺氧化酶抑制劑并用，使升壓作用增強(qiáng)，引起嚴(yán)重高血壓。
　　3．與洋地黃或其他擬腎上腺素藥并用，可致異位心律。
　　4．不宜與堿性藥物共同滴注，因可引起重酒石酸間羥胺注射液分解。
　　【藥物過量】藥物過量，血壓過高者可靜注酚妥拉明5～10mg。
　　【規(guī)格】
　�。�1）1ml∶10mg間羥胺(相當(dāng)于重酒石酸間羥胺19mg)
　　【貯藏】遮光，密閉保存。