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佳迪

【藥理毒理】
佳迪為半合成孕激素衍生物，對(duì)激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機(jī)理與甲孕酮相同，可能是通過(guò)對(duì)垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長(zhǎng)，從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結(jié)合，抑制瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。此外，還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體，干擾類(lèi)固醇激素受體與細(xì)胞生長(zhǎng)分化相關(guān)的調(diào)節(jié)蛋白間的相互作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服佳迪160mg后能迅速吸收，血藥濃度升高較快，2小時(shí)后可達(dá)到峰值，吸收半衰期為2.5小時(shí)，大部分藥物以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式經(jīng)腎臟排泄，消除相半衰期為32.5小時(shí)。
【適應(yīng)癥】
主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對(duì)腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。
【用法用量】
一般劑量：每次160 mg，口服，每日1次。高劑量：每次160 mg，口服，每日2～4次。
【不良反應(yīng)】
與其它孕酮類(lèi)藥物相似，但一般較輕。體重增加為本品常見(jiàn)不良反應(yīng)，是由于體內(nèi)脂肪和體細(xì)胞體積增加所致，而不一定伴有液體潴留。對(duì)于晚期癌癥惡病質(zhì)及體重下降患者，這種副作用常常是有益的。血栓栓塞現(xiàn)象罕見(jiàn)報(bào)道，包括血栓性靜脈炎及肺動(dòng)脈栓塞。其它反應(yīng)可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經(jīng)失調(diào)、臉潮紅。也有腎上腺皮質(zhì)醇作用，滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發(fā)生率為1～2%。偶見(jiàn)惡心及嘔吐，罕見(jiàn)呼吸困難、心衰、皮疹等反應(yīng)。
【禁忌癥】
對(duì)佳迪過(guò)敏者禁用。對(duì)伴有嚴(yán)重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴(yán)重肝功能損害和因骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
對(duì)接受佳迪治療的患者應(yīng)進(jìn)行常規(guī)的密切監(jiān)測(cè)，對(duì)未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術(shù)后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗(yàn)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于在妊娠起首四個(gè)月內(nèi)，應(yīng)用孕酮類(lèi)藥物對(duì)胎兒有潛在性傷害，故不推薦使用本藥物。佳迪對(duì)新生兒具有潛在的毒害作用，哺乳期婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】
尚不明確。