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甲強龍(注射用甲潑尼松龍琥珀酸鈉)
【藥理毒理】 未發(fā)現(xiàn)甲基強的松龍琥珀酸鈉急性過量引起的綜合征。長期過量會引起典型的柯興氏癥狀。甲基強的松龍可經(jīng)透析排出。
【適應(yīng)癥】 除非用于某些內(nèi)分泌失調(diào)的疾病的替代治療，糖皮質(zhì)激素僅僅是一種對癥治療的藥物。 1．抗炎治療： －風濕性疾病：作為短期使用的輔助藥物（幫助患者渡過急性期或危重期），用于： 創(chuàng)傷后骨關(guān)節(jié)炎； 骨關(guān)節(jié)炎引發(fā)的滑膜炎； 類風濕性關(guān)節(jié)炎，包括幼年型類風濕性關(guān)節(jié)炎（個別患者可能需要低劑量維持治療）； 急性或亞急性滑囊炎； 上踝炎； 急性非特異性踺鞘炎； 急性痛風性關(guān)節(jié)炎； 銀屑病關(guān)節(jié)炎； 強直性脊柱炎； －膠原疾�。庖邚秃衔锛膊。河糜谙铝屑膊∥Ｖ仄诨蚓S持治療： 系統(tǒng)性紅斑狼瘡（和狼瘡性腎炎）； 急性風濕性心肌炎 全身性皮肌炎（多發(fā)性肌炎）； 結(jié)節(jié)性多動脈炎； 古德帕斯徹綜合癥（Goodpasture′s Syndrome） －皮膚疾�。� 天皰瘡； 嚴重的多形紅斑（Stevens-Johnson綜合征）； 剝脫性皮炎； 大皰皰疹性皮炎； 嚴重的脂溢性皮炎； 嚴重的銀屑��；蕈樣真菌病； 蕁麻疹。 －過敏狀態(tài)：甲強龍(注射用甲潑尼松龍琥珀酸鈉)用于控制如下以常規(guī)療法難以處理的嚴重的或造成機能損傷的過敏性疾�。� 支氣管哮喘； 接觸性皮炎； 特應(yīng)性皮炎； 血清��； 季節(jié)性或全年性過敏性鼻炎； 藥物過敏反應(yīng)； 蕁麻疹樣輸血反應(yīng)； 急性非感染性喉頭水腫（腎上腺素為首選藥物）。 －眼部疾�。簢乐氐难鄄考甭赃^敏和炎癥，例如： 眼部帶狀皰疹； 虹膜炎、虹膜睫狀體炎； 脈絡(luò)視網(wǎng)膜炎； 擴散性后房色素層炎和脈絡(luò)膜炎； 視神經(jīng)炎； 交感性眼炎。 －胃腸道疾�。簬椭颊叨蛇^以下疾病的危重期： 潰瘍性結(jié)腸炎（全身治療）； 局限性回腸炎（全身治療）。 －呼吸道疾�。� 肺部肉瘤��； 鈹中毒； 與適當?shù)目菇Y(jié)核化療和用于暴發(fā)性或擴散型肺結(jié)核； 其他方法不能控制的呂弗勒氏綜合癥（Loffler's Syndrome）；吸入性肺炎。 －水腫狀態(tài)；甲強龍(注射用甲潑尼松龍琥珀酸鈉) 用于無尿毒癥的自發(fā)性或狼瘡性腎病綜合征的利尿及緩解蛋白尿。 2．免疫抑制治療： 器官移植。 3．治療血液病及腫瘤： －血液�。� 獲得性（自身免疫性）溶血性貧血； 成人自發(fā)性血小板減少性紫癜（僅允許靜脈注射，禁忌肌內(nèi)注射）； 成人繼發(fā)型血小板減少； 成紅細胞減少（紅細胞性貧血）； 先天性（紅細胞）再生不良性貧血。 －腫瘤：用于下列疾病的姑息治療： 成人白血病和淋巴瘤； 兒童急性白血病。 4．治療休克： 腎上腺皮質(zhì)機能不全誘發(fā)的休克，或因腎上腺皮質(zhì)機能不全而使休克對常規(guī)治療無反應(yīng)（氫化可的松為常用藥；若不希望有鹽皮質(zhì)激素活性，可使用甲基強的松龍）。 對常規(guī)治療無反應(yīng)的失血性、創(chuàng)傷性及手術(shù)性休克。盡管沒有完善的（雙盲對照）臨床研究，但動物實驗的資料顯示米樂松(r)可能對常規(guī)療法（例如：補液）無效的休克有效。同時請參見“注意事項”中的“感染性休克”部分。 5．其它： －神經(jīng)系統(tǒng)： 由原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性腫瘤、和（或）手術(shù)及放療引起的腦水腫； 創(chuàng)傷性腦水腫； 多發(fā)性硬化癥急性危重期； 急性脊髓損傷、治療應(yīng)在創(chuàng)傷后8小時內(nèi)開始。 －與適當?shù)目菇Y(jié)核化療法合用，甲強龍(注射用甲潑尼松龍琥珀酸鈉)用于伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞或趨于阻塞的結(jié)核性腦膜炎。 累及神經(jīng)或心肌的旋毛蟲病。 －預(yù)防癌癥化療引起的惡心、嘔吐。 6．內(nèi)分泌失調(diào)： 原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)機能不全； 急性腎上腺皮質(zhì)機能不全； （以上疾病氫化可的松或可的松為首選藥物，如有需要，合成的糖皮質(zhì)激素可與鹽皮質(zhì)激素合用。） 已知患有或可能患有腎上腺皮質(zhì)機能不全的患者，在發(fā)生嚴重創(chuàng)傷或疾病時給藥。 先天性腎上腺增生； 非化膿性甲狀腺炎； 癌癥引起的高鈣血癥。
【用法和用量】甲強龍(注射用甲潑尼松龍琥珀酸鈉)必須遵醫(yī)囑用藥。
·作為對生命構(gòu)成威脅的情況的輔助藥物時：推薦劑量為15～30mg/kg體重，以至少30分鐘作靜脈注射。根據(jù)臨床需要，此劑量可在醫(yī)院內(nèi)于48小時內(nèi)每個4～6小時重復一次（參見“注意事項”）。
·沖擊療法：用于疾病嚴重惡化和（或）對常規(guī)治療（如：非甾體類藥，金鹽及青霉胺）無反應(yīng)的疾病。
建議方案：
－類風濕性關(guān)節(jié)炎：
1g/日，靜脈注射，用1、2、3或4日或1g/月，靜脈注射，用6個月。
因大劑量皮質(zhì)類固醇能引起心律失常，因此僅限在醫(yī)院內(nèi)使用本治療方法，以便及時作心電圖及除顫。
每次應(yīng)至少用30分鐘給藥，如果治療后一周內(nèi)病情無好轉(zhuǎn)，或因病情需要，本治療方案可重復。
·預(yù)防腫瘤化療引起的惡心及嘔吐：
建議方案：
－關(guān)于化療引起的輕至中度致吐：在化療前1小時、化療開始時及化療結(jié)束后，以至少5分鐘靜脈注射米樂松250mg。在給予首劑米樂松(r)時，可同時給予氯化酚噻嗪以增強效果。
－關(guān)于化療引起的重度致吐：
化療前1小時、以至少5分鐘靜脈給予250mg米樂松，同時給予適量的滅吐靈或丁酰苯類藥物，隨后在化療開始時及結(jié)束時分別靜脈注射250mg米樂松。
·急性脊髓損傷：
治療應(yīng)在損傷后8小時內(nèi)開始。初始劑量為30mg/kg體重甲基強的松龍，在持續(xù)的醫(yī)療監(jiān)護下，以15分鐘靜脈注射。
僅此適應(yīng)癥能以此速度進行大劑量注射，并且要在心電監(jiān)護并能提供除顫器的情況下進行。
短時間內(nèi)靜脈注射大劑量甲基強的松龍（以少于10分鐘的時間給予大于500mg的甲基強的松龍）可能引起心律失常、循環(huán)性虛脫及心臟停搏。
大劑量注射后暫停45分鐘，隨后以每小時5.4mg/kg體重的速度持續(xù)靜脈滴注23小時。用選擇與大劑量注射不同的注射部位安置輸液泵。
·其它適應(yīng)癥的初始劑量從10mg到500mg不等，以臨床疾病而變化。大劑量甲基強的松龍可用于短期內(nèi)控制某些急性重癥疾病，如：支氣管哮喘、血清病、蕁麻疹樣輸血反應(yīng)及多發(fā)性硬化癥急性惡化期。小于等于250mg的初始劑量應(yīng)至少用5分鐘靜脈注射；大于250mg的初始劑量應(yīng)至少用30分鐘靜脈注射。根據(jù)患者的反應(yīng)及臨床需要，間隔一段時間后可靜脈注射或肌內(nèi)注射下一劑量。皮質(zhì)類固醇只可輔助，不可替代常規(guī)療法。嬰兒和兒童可減量，但依據(jù)應(yīng)是疾病的嚴重程度及患者的反應(yīng)，而不是年齡和體型。每24小時的總量不應(yīng)少于0.5mg/kg。
用藥數(shù)天后，必須逐量遞減用藥劑量或逐步停藥。如果慢性疾病自發(fā)緩解，應(yīng)停止治療。長期治療的患者應(yīng)定期作常規(guī)實驗室檢查，如：尿常規(guī)，飯后2小時血糖，血壓和體重，胸部X線檢查。有潰瘍史或明顯消化不良的患者應(yīng)作上消化道X線檢查。中斷長期治療的患者也需要作醫(yī)療監(jiān)護。
甲基強的松龍琥珀酸鈉溶液可靜脈注射或肌內(nèi)注射給藥，或靜脈滴注給藥，緊急情況的治療應(yīng)使用靜脈注射。
靜脈注射（肌肉注射）時，按指導方法配制溶液：起始治療方法可能是用至少5分鐘（劑量小于或等于250mg）至至少30分鐘（劑量大于250mg）靜脈注射甲基強的松龍；下一劑量可能減少并用同樣方法給藥。如果需要，該藥可稀釋后給藥，方法為將已溶解的藥品于5％葡萄糖溶液、生理鹽水或5％葡萄糖與0.45％氯化納的混合液混合。配制后的溶液在48小時內(nèi)物理和化學性質(zhì)保持穩(wěn)定。
【不良反應(yīng)】 據(jù)國外研究資料報道：甲強龍(注射用甲潑尼松龍琥珀酸鈉) 可能會觀察到全身性不良反應(yīng)。盡管在短期時很少出現(xiàn)，但仍應(yīng)仔細隨訪。這是類固醇治療的隨訪工作的一部分，并不針對某一藥物。糖皮質(zhì)激素（如甲基強的松龍）可能的不良反應(yīng)為： ·體液與電解質(zhì)紊亂： 相對于可的松和氫化可的松，合成的衍生物（如甲基強的松龍）較少發(fā)生鹽皮質(zhì)激素作用。限鈉、補鉀的飲食可能是必要的。所有皮質(zhì)類固醇都會增加鈣離子的喪失。 鈉潴留； 體液潴留； 某些敏感患者的充血性心力衰竭； 鉀離子喪失； 低鉀性堿中毒； 高血壓。 ·肌肉骨骼系統(tǒng)： 肌無力； 類固醇性肌��； 骨質(zhì)疏松； 壓迫性脊椎骨折； 無菌性壞死； 病理性骨折； ·胃腸道： 可能發(fā)生穿孔或出血的消化道潰瘍； 消化道出血； 胰腺炎； 食管炎； 腸穿孔； ·皮膚�。�
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