非洛地平片(可立平)
英文名 FELODIPINE TABLETS
拼音名 FEILUODIPING PIAN
藥品類別 抗高血壓藥
性狀 白色或類白色片。
[藥理毒理] 非洛地平片(可立平)為選擇性鈣離子拮抗藥,主要抑制小動脈平滑肌細(xì)胞外鈣的內(nèi)流,選擇性擴(kuò)張小動脈,對靜脈無此作用,不引起體位性低血壓;對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時,不影響腎小球?yàn)V過率和肌酐廓清率,腎血流量無變化甚至稍有增加,有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù),顯著降低后負(fù)荷,而對心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無明顯影響。
[藥代動力學(xué)] 10名健康成年人口服本品10mg后,達(dá)峰時間(tmax)為2.01±0.63小時,峰濃度(Cmax)為4.78±0.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為16.09±6.07小時。據(jù)資料文獻(xiàn)報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產(chǎn)物形式從尿排出,10%左右藥物由糞便排出。老年人半衰期長約36小時。
[適應(yīng)癥] 用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療。
[用法用量] 口服:起始劑量2.5mg,一日2次,或遵醫(yī)囑。常用維持劑量每日為5mg 或10mg,必要時劑量可進(jìn)一步增加,或加用其它降壓藥。
[不良反應(yīng)] 1.非洛地平片(可立平)和其它鈣拮抗藥相同,在某些病人身上會導(dǎo)致面色潮紅、頭痛、頭暈、心悸和疲勞,這些反應(yīng)大部分具有劑量依賴性,而且是在劑量增加后開始的短時間內(nèi)出現(xiàn),是暫時的,應(yīng)用時間延長后消失。 2.本品與其它二氫吡啶類藥物相同,可引起與劑量有關(guān)的踝腫、牙齦或牙周炎患者用藥后可能會引起輕微的牙齦腫大。 3.另也可見皮疹、瘙癢。 4.在極少數(shù)病人中可能會引起顯著的低血壓伴心動過速,這在易感個體可能會引起心肌缺氧。
[禁忌癥] 對非洛地平片(可立平)過敏者禁用。
[注意事項(xiàng)]
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦禁用。
[藥物相互作用] 1.服用非洛地平片(可立平)時,同時加服影響細(xì)胞色素P450類藥物可影響非洛地平的血藥濃度。 2.酶誘導(dǎo)藥(如苯妥英、酰胺咪嗪、巴比妥)能引起非洛地平血藥濃度的降低。 3.酶抑制藥(西咪替丁)可引起非洛地平血藥濃度升高。雖非洛地平具有較高程度血漿蛋白結(jié)合力,但不影響其它血漿蛋白結(jié)合藥物(如法華令)的結(jié)合程度。
藥物過量 藥物過量可引起外周血管過度擴(kuò)張,伴有顯著的低血壓,有時還可能出現(xiàn)心動過緩。如出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓應(yīng)給予對癥處理,如病人平臥,抬高下肢。如伴有心動過緩時,應(yīng)靜脈滴注阿托品0.5~1.0mg,如效果不明顯,應(yīng)輸注葡萄糖、鹽水和右旋糖酐擴(kuò)充血容量。如上述措施仍不見效時,可給予α1-腎上腺素受體作用為主的擬交感胺類藥。
[貯藏] 遮光,密封保存。
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