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去甲斑蝥素片(龍?jiān)椿菘?

通用名：去甲斑蝥素片(龍?jiān)椿菘?  拼音：Qujiabanmaosu Pian
本品主要成份去甲斑蝥素，化學(xué)名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。
分子式：C8H8O4           分子量：168.15
【性狀】本品為糖衣片，除去包衣后顯白色。
【藥理毒理】1.　藥理
    本品動(dòng)物體外試驗(yàn)，對(duì)肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn)，對(duì)小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實(shí)體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細(xì)胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細(xì)胞DNA合成，破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細(xì)胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運(yùn)行速度，使癌細(xì)胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)導(dǎo)致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等，阻斷細(xì)胞分裂周期的M期干擾癌細(xì)胞分裂。
    2. 毒理
    小鼠灌胃細(xì)胞的LD50為43.3mg/Kg。對(duì)小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對(duì)免疫功能無明顯抑制。用藥后可見白細(xì)胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示，本品吸收后較快分布于各組織，在動(dòng)物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟，癌組織達(dá)高峰濃度，6小時(shí)后濃度顯著下降，24小時(shí)內(nèi)大部分經(jīng)腎排泄，體內(nèi)較少積蓄。
【用法用量】 去甲斑蝥素片(龍?jiān)椿菘?口服。一次5~15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒童酌減。療程為一個(gè)月，一般可維持3個(gè)療程。本品可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用。但不宜同時(shí)聯(lián)合用藥。
【不良反應(yīng)】 部分病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈等癥狀，停藥減量或?qū)ΠY處理可自行消失。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。
【藥物相互作用】 尚不明確。
【貯藏】  密封保存。