|
鹽酸哌嗪寶塔糖
【 性狀 】鹽酸哌嗪寶塔糖為有縐紋的塔型糖錠
【 藥理毒理 】本品為四咪唑的左旋體，可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶，使延胡索酸不能還原為琥珀酸，從而影響蟲體肌肉的無氧代謝，減少能量產(chǎn)生。當蟲體與之接觸時，能使神經(jīng)肌肉去極化，肌肉發(fā)生持續(xù)收縮而致麻痹；藥物的擬膽堿作用有利于蟲體的排出。其活性約為四咪唑（消旋體）的1-2倍，但毒副作用則較低。另外，藥物對蟲體的微管結構可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調節(jié)和免疫興奮功能。
【 藥代動力學 】 口服后迅速吸收，服后約2小時，血藥濃度達峰值，T1/2為4小時。在肝內代謝，本品及其代謝產(chǎn)物可自尿（大部分）、糞和呼吸道排出，乳汁中亦可測得。
【適 應 癥】對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。由于鹽酸哌嗪寶塔糖單劑量有效率較高，故適于集體治療。對班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高，但遠期療效較差。
【 用法用量 】 （1） 驅蛔蟲：口服，成人1.5~2.5mg/kg空腹或睡前頓服，小兒劑量為2~3m（2） 驅鉤蟲：口服，1.5~2.5mg/kg，每晚1次，連服3日。（3）治療絲蟲�。�4~6mg/kg，分2~3次服，連服3日。
【 不良反應 】 一般輕微。有惡心、嘔吐、腹痛等，少數(shù)可出現(xiàn)味覺障礙、疲憊、頭暈、頭痛、關節(jié)酸痛、神志混亂、失眠、發(fā)熱、流感樣癥群、血壓降低、脈管炎、皮疹、光敏性皮炎等，偶見蛋白尿，個別可見粒細胞減少、血小板減少，少數(shù)甚至發(fā)生粒細胞缺乏癥（常為可逆性），常發(fā)生于風濕病或腫瘤患者。另尚可引起即發(fā)型和Arthus氏過敏反應，可能系通過刺激T細胞而引起的特應性反應。個體病例可出現(xiàn)共濟失調，感覺異�；蛞暳δ：�。
【 禁 忌 】 肝腎功能、肝炎活動期、妊娠早期或原有血吸蟲病患者禁用。
【 注意事項 】（1） 類風濕性關節(jié)炎患者服用鹽酸哌嗪寶塔糖后易誘發(fā)粒細胞缺乏癥；（2） 干燥綜合癥患者慎用；（3）類風濕性關節(jié)炎和干燥綜合癥患者接受本品治療，第一周每日50mg、第二周每日100mg、每三周每日150mg后，多數(shù)發(fā)生副作用，如紅斑丘疹、關節(jié)痛加重伴腫脹、肌痛、流感樣癥群、失眠、神志混亂等，再予以攻擊量后上述癥狀又可重現(xiàn)。
【 藥物相互作用 】（1） 與噻嘧啶合用可治療嚴重的鉤蟲感染，并可提高驅除美洲鉤蟲的效果。（2） 與噻苯噠唑合用可治療腸道線蟲混合感染。（3） 與枸櫞酸乙胺嗪先后順序應用可治療絲蟲感染。（4） 不宜與四氯乙烯合用，以免增加其毒性。
| 
