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阿諾新(依西美坦片)
【適應(yīng)癥 】阿諾新(依西美坦片)用于經(jīng)他莫昔芬治療后，其病情仍有進(jìn)展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。
【用法用量】口服，采用依西美坦的治療應(yīng)堅(jiān)持直至腫瘤進(jìn)展。對(duì)肝腎功能不全患者無(wú)需劑量調(diào)整。
【不良反應(yīng)】在依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度。在服用25 mg標(biāo)準(zhǔn)劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗(yàn)的比率為2.8%。報(bào)道發(fā)生率>10%的不良事件中，最常見(jiàn)的是面部潮紅和惡心。其它常見(jiàn)的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈。報(bào)道較少見(jiàn)的不良事件中，發(fā)生率≥ (greater than or equal to) 2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良。
在接受依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細(xì)胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細(xì)胞減少癥的患者。然而，在用藥期間, 這些病人的淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)平均值的變化無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，也沒(méi)有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加。罕見(jiàn)有血小板減少和白細(xì)胞減少。
偶爾還有肝酶和堿性磷酸酶的升高。在主要的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無(wú)關(guān)。
【 禁忌癥 】 對(duì)藥物或任何輔料成份過(guò)敏者、絕經(jīng)前婦女、懷孕或哺乳婦女。
【注意事項(xiàng)】處于絕經(jīng)前內(nèi)分泌狀態(tài)的婦女不可使用，所以，臨床使用前應(yīng)通過(guò)評(píng)估LH、FSH和雌二醇水平來(lái)確認(rèn)婦女處于絕經(jīng)后狀態(tài)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒(méi)有臨床資料顯示孕婦可使用依西美坦。動(dòng)物試驗(yàn)顯示依西美坦有生殖毒性，因此孕婦禁用阿諾新(依西美坦片)。尚未知人類乳汁中是否有依西美坦分泌，哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】:不推薦兒童使用。
【藥物相互作用】尚未進(jìn)行明確的藥物相互作用的研究。體外研究表明，本藥物通過(guò)細(xì)胞色素P450（CYP）的3A4和醛酮還原酶而代謝，其不抑制任何主要的CYP同功酶。在一項(xiàng)臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究中，用酮康唑選擇性抑制CYP 3A4對(duì)依西美坦的藥代動(dòng)力學(xué)的影響無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。在依西美坦代謝過(guò)程中，經(jīng)CYP 3A4催化的代謝途徑似是次要的。然而，不能排除已知的CYP 3A4誘導(dǎo)劑降低依西美坦血漿水平的可能性。
依西美坦與經(jīng)CYP 3A4 代謝和治療窗窄的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重。尚無(wú)依西美坦與其它抗癌藥物聯(lián)合應(yīng)用的臨床經(jīng)驗(yàn)。
阿諾新(依西美坦片)不可與含雌激素的藥物合用，因后者抵消前者的藥理作用。
【藥物過(guò)量】在阿諾新(依西美坦片)的臨床試驗(yàn)中，健康女性志愿者單次給藥量曾高達(dá)800 mg和絕經(jīng)后的晚期乳腺癌婦女達(dá)每日600 mg，這些劑量均能很好耐受。尚不知能引起威脅生命癥狀的依西美坦單次劑量是多少。在大鼠和狗的試驗(yàn)中，當(dāng)單次口服劑量分別相當(dāng)于人用推薦劑量的2000和4000倍時(shí)（根據(jù)mg/m2），可觀察到動(dòng)物死亡。沒(méi)有針對(duì)藥物過(guò)量的專用解藥，治療應(yīng)是對(duì)癥處理。應(yīng)采用常規(guī)支持性治療，包括對(duì)患者密切的生命體征監(jiān)視和臨床觀察。
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