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樞復寧(昂丹司瓊注射液)
【藥理作用】 本藥是一種強效、高度選擇性的5-羥色胺3-受體拮抗劑，其控制惡心、嘔吐的確切作用方式尚未清楚。化療藥物和放射治療可引起小腸的5-羥色胺釋放，通過5-羥色胺3-受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮而導致嘔吐反射。本藥的作用是阻斷這種反射的發(fā)生。迷走傳入神經(jīng)的興奮也可引起位于第四腦室的后支區(qū)釋放5-羥色胺，這也可以通過中樞機制觸發(fā)嘔吐。故此本藥控制由細胞毒性化療藥和放射治療引起的惡心嘔吐的機理可能是由于拮抗外周和中樞的神經(jīng)元5-羥色胺3-受體所至�？刂剖中g后的惡心嘔吐作用機制不詳。
【藥代動力學】 口服本藥后，迅速吸收，在口服8 mg后約1.5小時達到30 ng/mL的血漿濃度高峰�？诜舅幍慕K末清除半衰期約為3小時，穩(wěn)態(tài)分布容積約為140 L。樞復寧(昂丹司瓊注射液)的血漿蛋白結(jié)合率不高(70-76%)。本藥在系統(tǒng)循環(huán)中的清除，首先是通過多種酶催作用在肝臟代謝。不到5%的攝入量在尿中直接排泄。缺乏酶CYP2D6(異喹胍的一種形態(tài))對本藥的藥物動力學并無影響。重復服藥不會改變藥物動力學性質(zhì)。研究表明，與年齡有關的口服生物利用度增加(65%)和半衰期延長(5小時)的變化是輕微的。對于患有肝臟嚴重損害的病人，本藥體內(nèi)清除率明顯下降，清除半衰期延長(15-32小時)，而口服生物利用度則接近100%，這是由于進入體內(nèi)前的代謝降低所致。
【 適應癥 】 樞復寧(昂丹司瓊注射液)適用于控制癌癥化療和放射治療引起的惡心、嘔吐，也用于預防手術后的惡心、嘔吐。
【用法用量】 由藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐 成人 癌癥引起的催吐嚴重程度因化療和放射治療的用量和治療組合而異。本藥可以通過胃腸外的途徑給藥，對于因接受化療和放療而引起嘔吐的病人，可以口服或靜脈給藥。在化療、放療前1-2小時靜脈注射8 mg。
對于接受高度催吐的化療的病人，在化療的首24小時內(nèi)根據(jù)以下程序給予病人服用本藥 ：化療前緩慢靜脈注射一劑8 mg。之后用兩劑8 mg，間隔4小時緩慢靜脈注射，或以1 mg/小時的速率持續(xù)輸注24小時。將本藥32 mg溶于50-100 mL鹽水或其它相容的輸注液中，在化療前輸注，輸注時間為15分鐘。
用藥劑量和途徑應視惡心、嘔吐的嚴重程度而定。
化療前如加注一劑20 mg的地塞米松磷酸鈉，經(jīng)靜脈輸注，可加強本藥舒緩催吐化療所引起的不適的療效。
兒童 化療前以5 mg/m2的劑量靜脈推注本藥。
年老病人 ：65歲以上病人的用藥療效及對藥物的耐受性與普通成年病人一樣，無必要調(diào)整劑量、用藥次數(shù)或用藥途徑。
手術后的惡心嘔吐 成人 對于預防手術后的惡心嘔吐，應在誘導麻醉時同時肌肉注射或緩慢靜脈注射4 mg樞復寧。對于已出現(xiàn)的手術后惡心和嘔吐，可靜脈肌肉注射或緩慢靜脈注射一劑4 mg。
兒童 兒童病者可以昂丹司瓊從0.1 mg/kg至最大4 mg的劑量，緩慢靜注方式給予本藥。
腎衰竭病人 不必要調(diào)整劑量、用藥次數(shù)或用藥途徑。
肝臟衰竭病人 肝臟功能中度或嚴重衰竭病人廓清本藥能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此用藥劑量每日不應超過8 mg。
【不良反應】 可有頭痛、發(fā)熱、呃逆，偶有短暫性無癥狀的轉(zhuǎn)氨酶增加副作用。偶見便秘。罕見服藥后立即出現(xiàn)過敏性休克。其它如 ：心律失常，低血壓，心動過緩，不隨意運動失調(diào)，癲癇發(fā)作。
【 禁忌癥 】 樞復寧(昂丹司瓊注射液)禁用于對制劑中任何成分過敏者。
【注意事項】 對其它選擇性5-羥色胺3受體拮抗劑過敏的病人，可能對本藥也會產(chǎn)生過敏反應。本藥會增加大腸通過時間，對有亞急性腸梗阻癥狀的病人，在用藥后應予以監(jiān)察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 目前尚未能確定孕婦使用昂丹司瓊的安全性。動物試驗顯示，本藥對胚胎發(fā)育、妊娠過程、產(chǎn)前和產(chǎn)后嬰兒生長均沒有直接或間接的損害。但是，由于動物實驗一般不能完全用于預測人體反應，故不建議孕婦使用本藥。哺乳婦女服用本藥期間應停止哺乳。
【藥物過量】 用藥過量時，應適當?shù)夭扇ΠY處理和支持療法。不建議用吐根云治療過量服用樞復寧(昂丹司瓊注射液)。
【貯 藏】 30°C以下避光保存
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