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寧通(酒石酸托特羅定片)
【成 分】
化學(xué)名稱：（R）-N，N-二異丙基-3-(2-羥基-5-甲基苯基）-3-苯丙胺，L-酒石酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C22H31NO·C4H6O6
分子量：475.57
【性 狀】寧通(酒石酸托特羅定片)為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色�！�
【適 應(yīng) 癥】寧通(酒石酸托特羅定片)適用于因膀胱過(guò)度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。
【用法用量】初始的推薦劑量為一次1片，一日2次。根據(jù)病人的反應(yīng)和耐受程度，劑量可下調(diào)到一次半片，一日2次。對(duì)于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制劑(見(jiàn)藥物相互作用)的患者，推薦劑量是一次半片，一日2次。
【不良反應(yīng)】寧通(酒石酸托特羅定片)的副作用一般可以耐受，停藥后即可消失。本品可引起輕、中度抗膽堿能作用，如口干、消化不良和淚液減少。
常見(jiàn)(>1/100) 自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干；胃腸系統(tǒng)：消化不良、便秘、腹痛、脹氣、嘔吐；全身性：頭痛；眼：干眼��；皮膚：皮膚干燥；精神：思睡、神經(jīng)質(zhì)；中樞神經(jīng)系統(tǒng)：感覺(jué)異常。
很常見(jiàn)(<1/100) 自主神經(jīng)系統(tǒng)：調(diào)節(jié)失調(diào)；全身性：胸痛。
少見(jiàn)(1/1000) 全身性：過(guò)敏反應(yīng)；泌尿系統(tǒng)：尿閉；中樞神經(jīng)系統(tǒng)：精神混亂。
【禁忌】 1、尿潴留、胃滯納、未經(jīng)控制的窄角型青光眼患者禁用。 2、已證實(shí)對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)的患者禁用。 3、重癥肌無(wú)力患者、嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎患者、中毒性巨結(jié)腸患者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1、服用寧通(酒石酸托特羅定片)可能引起視力模糊，用藥期間駕駛車輛、開(kāi)動(dòng)機(jī)器和進(jìn)行危險(xiǎn)作業(yè)者應(yīng)當(dāng)注意。 2、肝功能明顯低下的患者，每次劑量不得超過(guò)半片(1mg)。 3、腎功能低下的患者、自主性神經(jīng)疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。 4、由于尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滯納的風(fēng)險(xiǎn)，也慎用于患胃腸道梗阻性疾病，如幽門(mén)狹窄的患者。
【藥物相互作用】 與其它具抗膽堿作用的藥物合并給藥時(shí)可增強(qiáng)治療作用但也增強(qiáng)不良反應(yīng)。反之毒蕈堿受體激動(dòng)劑可降低本品的療效。
其它藥物因需細(xì)胞色素P450 2D6(CYP 2D6)或CYP3A4進(jìn)行代謝或能抑制細(xì)胞色素活性，所以可能與本品發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)上的相互作用。如與氟西汀(氟西汀是CYP2D6的強(qiáng)抑制劑，氟西汀被代謝成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制劑)合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產(chǎn)物量，但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合并使用較強(qiáng)作用的CYP3A4抑制劑如大環(huán)素抗生素(紅霉素和克拉霉素)、抗真菌藥(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)應(yīng)十分謹(jǐn)慎。
臨床研究顯示寧通(酒石酸托特羅定片)與華法林或口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)合并給藥無(wú)相互作用。
臨床研究結(jié)果也未顯示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
【藥物過(guò)量】給志愿者的最大劑量是單劑給予L-酒石酸托特羅定12.8mg，其最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是調(diào)節(jié)失調(diào)和排尿困難。在此本品過(guò)量的事件中用洗胃和給予活性炭進(jìn)行治療。
對(duì)癥狀的治療如下：
嚴(yán)重的中樞抗膽堿能作用(如幻覺(jué)，嚴(yán)重的興奮)用毒扁豆鹼治療。
抽搐或顯著的興奮用(benzodiazepines)安定類藥物治療。
呼吸功能不全：用人工呼吸進(jìn)行治療。
心動(dòng)過(guò)速：用β阻滯劑進(jìn)行治療。
尿閉：用插導(dǎo)尿管進(jìn)行治療。
散瞳：匹魯卡品滴眼或?qū)⒉∪酥糜诎凳摇?
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用寧通(酒石酸托特羅定片)，哺乳期間服用本品應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，不推薦兒童使用。
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