長欣寧(巴柳氮鈉片)
【藥理毒理】藥理作用 長欣寧(巴柳氮鈉片)是一種前體藥物,口服后以原藥到達結(jié)腸,在結(jié)腸細菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。
毒理研究 遺傳毒性:巴柳氦鈉Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性,中國倉鼠肺細胞(CHV79/HGPRT)基因突變試驗結(jié)果為陽性。巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗結(jié)果為陰性,人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果為陽性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天時,對其生育力和生殖行為未見明顯影響。
致癌作用:大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天,連續(xù)給藥2年,未見致癌作用。
【適應(yīng)癥】輕度至中度活動性潰瘍性結(jié)腸炎。。
【用法用量】口服。一次1.5g(3片),一日4次,飯后及睡前服用。療程日周。
【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)包括:腹痛、腹瀉;偶見消化系統(tǒng):食欲不振、便秘、消化不良、腹脹、口干、黃疸;呼吸系統(tǒng):咳嗽、咽炎、鼻炎
其它:關(guān)節(jié)病、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。
【禁忌】對水楊酸、巴柳氮鈉片中任何成分或巴柳氮鈉代謝物過敏的患者禁用長欣寧(巴柳氮鈉片)。
【注意事項】①患有幽門狹窄的患者可能會延長巴柳氮鈉片的胃中停留時間。②對已知腎功能障礙或有腎病史的患者應(yīng)注意使用。應(yīng)定期監(jiān)測患者的腎功能(如血清肌酐),特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害,可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系,并停止治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕及哺乳的患者慎用長欣寧(巴柳氮鈉片),只有當醫(yī)生判定其益處大于危險性時方可應(yīng)用5-氨基水楊酸可透過胎盤屏障,但數(shù)據(jù)有限不足以評價可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。動物實驗未發(fā)現(xiàn)致畸。乳汁中分泌有5-氨基水楊酸,其濃度遠小于在母體血液中的濃度;沒有報道母體因服用5-氨基水楊酸不良反應(yīng),但數(shù)據(jù)有限。
【兒童用藥】:尚無兒童應(yīng)用長欣寧(巴柳氮鈉片)的資料。
【老年患者用藥】:尚無老年患者應(yīng)用本品的資料。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】人體試驗:未見超量報導(dǎo)。
【超量處理方法】:在醫(yī)院內(nèi)對癥治療,密切監(jiān)測腎功能。
|