艾氟龍滴眼液
【藥品名稱】
通用名:艾氟龍滴眼液又名氟米龍滴眼液
商品名:艾氟龍(英文商品名:FML)
英文名:Fluorometholone Ophtalmie Suspensinon
漢語(yǔ)拼音:Fumtlong Diyanye
艾氟龍滴眼液主要成份為氟米龍,化學(xué)名為:
1.4—二烯—3. 20一二酮,9—氯—11. 17一二羥基—6—甲基—(5α、β)一孕烷
其結(jié)構(gòu)式為:
分子量:376.46
分子式:C22H23FO2
【性狀】 艾氟龍滴眼液為微細(xì)顆粒的混懸水溶液,靜置后,微細(xì)顆粒沉淀,振搖后,成均勻的乳白色混懸液。
【藥理毒理】
藥理作用:抑制由機(jī)械,化學(xué)或免疫原性等刺激因子所致的炎癥,對(duì)類(lèi)固醇明確的解釋,皮質(zhì)類(lèi)固醇被認(rèn)為是通過(guò)誘導(dǎo)磷酸酯酶A2的抑制蛋白起作用,后者確切地稱為脂皮質(zhì)素,已被假定,這些抑制蛋白是通過(guò)抑制炎癥介質(zhì)如前列腺素和白三烯的共同前體花生四烯酸的釋放,從而控制其炎癥介質(zhì)的生物合成,花生四烯酸在磷酸酯酶A2的作用下從膜磷脂中釋放。
腎上腺皮質(zhì)激素及其衍生物可能引起眼內(nèi)壓升高,病人使用氟米龍和地塞米松滴眼液的臨床研究顯示,氟米龍?jiān)黾友蹓旱膬A向低于地塞米松。
理研究:連續(xù)二十天對(duì)九只志年雌性新西蘭化兔進(jìn)行了眼部結(jié)膜對(duì)本品的耐受性試驗(yàn)。受試動(dòng)物的左眼滴注艾氟龍滴眼液。右眼不作治療留有對(duì)照。分三組、劑量分別為每次1滴,每天4次,每次2滴,第天4次,第次3滴,每天4次,檢查瞼球膜是否發(fā)生水腫、出血和異常滲出。結(jié)論:動(dòng)物在研究過(guò)程中眼部均正常,本品對(duì)兔眼無(wú)毒性。
家兔眼局部滴濃度高于人體用劑量數(shù)倍的本品,出現(xiàn)了死胎和畸形,即懷孕5~18天的家兔每天眼局部滴不同濃度本品,觀察到有與劑量相關(guān)的發(fā)病傾向,即胎兔流產(chǎn)和胎兔異常包括上顎裂、肋骨畸形、肢體異常和神經(jīng)系統(tǒng)異常包括腦澎出、顱脊柱裂和脊柱裂。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 眼局部滴氟標(biāo)記的本品,30分鐘后在房水中放射活性水平達(dá)峰值。在房水和角膜吸取物中發(fā)現(xiàn)高濃度快速產(chǎn)生的代謝物,表明氟米龍穿過(guò)角膜和房水,并在此進(jìn)行代謝。
【適應(yīng)癥】 艾氟龍滴眼液治療對(duì)類(lèi)固醇敏感的瞼球結(jié)膜,角膜及其它眼前段組織的炎癥.
【用法用量】 滴入結(jié)膜囊內(nèi),每次1~2滴、每日2~48小時(shí)可酌情增加至每小時(shí)2滴,注意逐步減量停藥。
【不良反應(yīng)】 艾氟龍滴眼液可能引起眼內(nèi)壓升高,甚至青光眼,偶致視神經(jīng)損害,后囊膜下白內(nèi)障形成,繼發(fā)性眼部病原體感染,眼球穿孔和延緩傷口愈合。
【禁忌】 禁用于急性淺表性單純皰疹病毒性角膜炎,眼組織的真菌感染,牛痘及水痘感染,及大多數(shù)其它病毒性角膜和結(jié)膜感染,眼結(jié)核,以及對(duì)該藥成份過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】 長(zhǎng)期限部使用類(lèi)固醇可能導(dǎo)致角膜真菌感染,使用類(lèi)固醇后或在使用中出與持續(xù)的角膜潰瘍時(shí)應(yīng)懷疑真菌感染,治療期間,應(yīng)常測(cè)眼內(nèi)壓。
有單純皰疹病毒感染病史者,慎用皮質(zhì)類(lèi)固醇。
敏感患者長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致眼內(nèi)壓升高,甚至誘發(fā)青光眼,損害視神經(jīng),影響視力及視野,后囊膜下白內(nèi)障形成,或可能導(dǎo)致繼發(fā)的眼組織真菌和病毒感染。
已知多種眼部及局部長(zhǎng)期使用皮質(zhì)類(lèi)固醇還可能導(dǎo)致角膜和鞏膜變薄,在角膜或鞏膜組織變薄的情況下,局部使用類(lèi)固醇可能引起穿孔。
行抗菌治療的眼部急性化膿性感染,用類(lèi)固醇可能掩蓋病情或致使病情惡化。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦使用類(lèi)固醇的安全性尚無(wú)適當(dāng)?shù)淖C據(jù),懷孕動(dòng)物局部用皮質(zhì)類(lèi)固醇能導(dǎo)致胎兒發(fā)育異常,包括上腭裂和富內(nèi)發(fā)育延遲,但人胎兒出現(xiàn)此缺陷的風(fēng)險(xiǎn)可能性非常小。
【兒童用藥】 兩歲以下兒童應(yīng)用的安全性和有效性尚未確立。
【老年患者用藥】 老年患者使用無(wú)需劑量調(diào)整。
【藥物相互作用】 尚不明確。
【藥物過(guò)量】 過(guò)量使用通常不會(huì)引起急癥。如果出現(xiàn)意外的滴眼過(guò)量,用水或生理鹽水沖洗眼睛,意外食入可服水稀釋。
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