|
拉西地平片(樂息平)
【藥品名稱】
通用名：拉西地平片
商品名：樂息平
英文名：Lacidipine Tablets
漢語拼音：Laxidiping Pian
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】藥理作用:拉西地平片(樂息平)為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴(kuò)張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強(qiáng)而持久。對心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用�？墒鼓I血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產(chǎn)生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。拉西地平片(樂息平)為高度脂溶性，它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。
毒理作用：
通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示, 最大重復(fù)劑量：鼠為32mg/kg（1個月）或20mg/kg（6個月），狗為8.5mg/kg（1個月）或5mg/kg（6個月）。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。 致癌、致畸及致突變,通過研究本藥無致癌性，致畸性及致突變性。
【藥代動力學(xué)】
本品口服從胃腸道吸收迅速，由于肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為2%-9%，用
更敏感分析方法平均為18.5%（4-52%）。吸收后95%藥物與蛋白結(jié)合，主要是白蛋白及
α-1-糖蛋白。本品經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2種為吡啶
類，2種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷
峰比大于60%。 血漿清除率為1.1L/kg，穩(wěn)態(tài)時終末T1/2為12-15小時。
【適應(yīng)癥】
拉西地平片(樂息平)用于高血壓。
【用法用量】
⑴成人 起始劑量4mg每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4周
可增加至6mg，8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。
⑵肝病患者初始劑量為2mg每日1次。
【不良反應(yīng)】
⑴最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。
⑵少見無力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，惡心，多尿。
⑶極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。
【禁忌癥】對本品成分過敏者。
【注意事項】
⑴肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強(qiáng)降血壓作用。
⑵拉西地平片(樂息平)不經(jīng)腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。
⑶一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學(xué)。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的
報告。
⑷雖然本品不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動及心肌
儲備，應(yīng)予注意。竇房結(jié)活動不正常者尤應(yīng)關(guān)注，有心臟儲備較弱患者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
(2)本品及其代謝物由乳汁排出，應(yīng)用本品最好不授乳或停用本品。
(3)本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
拉西地平片(樂息平)尚無用于兒童的經(jīng)驗。
【老年患者用藥】
老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg,每日1次。可以長
期連續(xù)用藥。
【藥物相互作用】
⑴與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強(qiáng)。
⑵與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。
⑶與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，對24小時平均地高辛水平無影響。
⑷與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時曲線下面積（AUC）。
⑸與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應(yīng)。
【藥物過量】
尚無明確報道。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。
| 
