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艾斯能（重酒石酸卡巴拉汀膠囊）
[藥物別名]:艾斯能、利凡斯的明 Exelon
[英文名稱]： rivastigmine
[說 明]：硬膠囊由重酒石酸卡巴拉汀1.5、3.0、4.5、6.0mg組成。
非活性成分 3.0、6.0mg膠囊：由明膠；氧化鐵，紅色(E172)；氧化鐵，黃色(E172)；硬脂酸鎂；甲羥丙基纖維素；微晶纖維素；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水；無水硅膠；二氧化鈦(E171)等組成。
1.5mg膠囊：由明膠；氧化鐵，黃色(E172)；硬脂酸鎂；甲羥丙基纖維素；微晶纖維素；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水；無水硅膠；二氧化鈦(E171)組成。4.5mg膠囊：由明膠；氧化鐵，紅色(E172)；氧化鐵，黃色(E172)；硬脂酸鎂；甲羥丙基纖維素；微晶纖維素；二氧化鈦(E171)印字墨水；無水硅膠；二氧化鈦(E171)組成。
[功用作用]：阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認(rèn)知過程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對(duì)釋放乙酰膽堿的降解而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，艾斯能（重酒石酸卡巴拉汀膠囊）能選擇性增強(qiáng)腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。所以，艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白b-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使后者暫時(shí)喪失活性。
人體服用3mg后約1.5小時(shí)內(nèi)，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時(shí)。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗(yàn)劑量為6mg，每日2次。療輕、中度阿爾茨海默型癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病 。
[用法用量]:服藥方法：艾斯能（重酒石酸卡巴拉汀膠囊）每日2次，與早、晚餐同服。
起始劑量：1.5mg，每日2次。
遞增劑量：推薦起始劑量為1.5mg，每日2次；如患者服用至少2周以后對(duì)此劑量耐受良好，可將劑量增至3mg，每日2次；當(dāng)患者繼續(xù)服用至少2周以后對(duì)此劑量耐受良好，可逐漸增加劑量至4.5mg，以至6mg，每日2次。倘若治療中出現(xiàn)副作用（如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等）或體重下降，應(yīng)將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。
維持劑量：1.5至6mg，每日2次；獲得最佳療效的患者應(yīng)維持其最高的且耐受良好的劑量。
每日最高推薦劑量：6mg，每日2次。
腎或肝功能減退患者服藥：腎或肝功能減退患者服藥不必調(diào)整劑量。
[注意事項(xiàng)]：已知對(duì)重酒石酸卡巴拉汀、或其它氨基甲酸衍生物或劑型成分（見“成分”）過敏的患者禁用艾斯能。艾斯能對(duì)心血管系統(tǒng)不產(chǎn)生副作用。同其它擬膽堿藥一樣，對(duì)病竇綜合征或伴嚴(yán)重心律失�；颊邞�(yīng)慎用艾斯能。膽堿能樣刺激作用可引起胃酸分泌增加。盡管無臨床研究資料表明艾斯能能明顯加重潰瘍病患者的癥狀，但治療時(shí)該類患者應(yīng)小心用藥。
有呼吸系統(tǒng)疾病病史或正在發(fā)病的患者服用艾斯能（重酒石酸卡巴拉汀膠囊）治療后能否產(chǎn)生異常臨床表現(xiàn)或使原來癥狀和體征加重的臨床經(jīng)驗(yàn)不多；但同其它擬膽堿藥一樣，對(duì)這類患者應(yīng)慎用艾斯能。急性支氣管哮喘患者服用艾斯能的臨床經(jīng)驗(yàn)尚待進(jìn)一步研究。擬膽堿藥可以加重尿道梗阻和痙攣。雖然在治療中未發(fā)現(xiàn)這種病例，但對(duì)此類患者應(yīng)小心服用艾斯能。
[妊娠期和哺乳期用藥]妊娠期：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，艾斯能（重酒石酸卡巴拉汀膠囊）無致畸作用。妊娠時(shí)服用艾斯能的安全性迄今未明。該藥僅在對(duì)胎兒的益處超過危害時(shí)才能應(yīng)用于妊娠婦女。
哺乳期：艾斯能（重酒石酸卡巴拉汀膠囊）能否從人體乳汁中分泌目前尚不清楚。服用艾斯能的患者應(yīng)停止哺乳喂養(yǎng)。
【規(guī)格】1.5毫克*28粒 3毫克*28粒 4.5毫克*28粒 6毫克*28粒
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