注射用順鉑
【藥品名稱】通用名稱:注射用順鉑
英文名稱:Cisplatin for Injection
【成 份】注射用順鉑化學(xué)名稱為:(Z)-二氨二氯鉑。
【 適應(yīng)癥 】為治療多種實(shí)體瘤的一線用藥。與VP-16聯(lián)合(EP方案)為治療SCLC或NSCLC一線方案,聯(lián)合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案,以DDP為主的聯(lián)合化
療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經(jīng)母細(xì)胞瘤的主要治療方案,與ADM、CTX等聯(lián)用對多部位鱗狀上皮癌、移行細(xì)胞癌有效,如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)
可治療大部分IV期非精原細(xì)胞睪丸癌,緩解率50%~80%。此外,本品為放療增敏劑,目前國外廣泛用于IV期不能手術(shù)的NSCLC的局部放療,可提高療效及改善生存期。
【規(guī) 格】30毫克
【用法用量】1 一般劑量:按體表面積一次20毫克/m2,一日1次,連用五天,或一次30毫克/m2,連用3天,并需適水化利尿。
2 大劑量:每次80~120毫克/m2,靜滴,每3~4周一次,最大劑量不應(yīng)超過 120毫克/m2,以100毫克/m2為宜。為預(yù)防本品的腎臟毒性,需充分水化:順鉑(PDD)用前12小時(shí)靜滴等滲葡萄糖
液2000毫升,DDP使用當(dāng)日輸?shù)葷B鹽水或葡萄糖液 3000~3500毫升,并用氯化鉀、甘露醇及呋塞米(速尿),每日尿量2000~3000毫升。治療過程中注意血鉀、血鎂變化,必要時(shí)需糾正低鉀
、低鎂。
【不良反應(yīng)】1.消化道反應(yīng):嚴(yán)重的惡心、嘔吐為主要的限制性毒性。急性嘔吐一般發(fā)生于給藥后1~2小時(shí),可持續(xù)一周左右。故用本品時(shí)需并用強(qiáng)效止吐劑,如5-羥色胺3(5-HT3)、受體
拮抗止吐劑恩丹西酮等,基本可控制急性嘔吐; 2.腎毒性:累積性及劑量相關(guān)性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性,一般劑量每日超過90毫克/m2即為腎毒性的危險(xiǎn)因素。主要為腎小管損傷
。急性損害一般見于用藥后10~15天,血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高,肌酐清除率降低,多為可逆性,反復(fù)高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預(yù)防本品所致
的腎毒性的手段; 3.神經(jīng)毒性:神經(jīng)損害如聽神經(jīng)損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末梢神經(jīng)毒性與累積劑量增加有關(guān),表現(xiàn)為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失,有時(shí)出現(xiàn)肢端麻痹、
軀干肌力下降等,一般難以恢復(fù)。癲癇及視神經(jīng)乳頭水腫或球后視神經(jīng)炎則較少見; 4.骨髓抑制:骨髓抑制(白細(xì)胞和/或血小板下降)一般較輕,發(fā)生幾率與每療程劑量有關(guān),若≤100
毫克/m2,發(fā)生機(jī)率約10~20%,若劑量≥120毫克/m2,則約40%,但亦與聯(lián)合化療中其它抗癌藥骨髓毒性的重疊有關(guān); 5.過敏反應(yīng):可出現(xiàn)臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘
疹類皮疹; 6.其它:心臟功能異常、肝功能改變少見。
【禁 忌】腎損害患者及孕婦禁用。
【注意事項(xiàng)】監(jiān)測末梢血象、肝腎功能、末梢神經(jīng)毒及聽力表現(xiàn)等變化,必要時(shí)減少劑量或停藥,并進(jìn)行相應(yīng)的治療,避免采用與本品腎毒性或耳毒性疊加的藥物,如氨基糖苷類抗生素、兩
性霉素B、頭孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸納等。靜滴時(shí)需避光。
【藥物相互作用】氨基糖甙類抗生素、兩性霉素B或頭孢噻吩等與本品并用,有腎毒性疊加作用;MTX及BLM主要由腎臟排泄,本品所致的腎損害會延緩上述兩種藥物的排泄,導(dǎo)致毒性增加。丙
磺舒與本品并用時(shí),可致高尿酸血癥;氯霉素或其呋喃苯胺酸或利尿酸鈉增加本品耳毒性;抗組胺藥可掩蓋本品所致的耳鳴、眩暈等癥狀。
【藥理作用】注射用順鉑為鉑的金屬絡(luò)合物,作用似烷化劑,主要作用靶點(diǎn)為DNA,作用于DNA鏈間及鏈內(nèi)交鏈,形成DDP~DNA復(fù)合物,干擾DNA復(fù)制,或與核蛋白及胞漿蛋白結(jié)合。屬周期非特
異性藥。
【貯 藏】遮光,密閉室溫保存。
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