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商品參數(shù)： |
| 拼音碼： |
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zsycskbfj |
| 規(guī)格： |
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50mg |
| 劑型： |
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注射劑 |
| 生產(chǎn)廠家： |
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正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司 |
| 單位： |
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瓶 |
| 批準(zhǔn)文號(hào)： |
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國(guó)藥準(zhǔn)字H20193172 |
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商品描述： |
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注射用醋酸卡泊芬凈
【產(chǎn)品名稱】注射用醋酸卡泊芬凈
【規(guī)格】50mg(以卡泊芬凈計(jì))
【性狀】本品為白色或類白色餅狀固體。
【功能主治/適應(yīng)癥】適用于治療對(duì)其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。
【用法用量】第一天給予單次70mg負(fù)荷劑量的本品，隨后每天給予50mg的劑量。約需要1小時(shí)的時(shí)間經(jīng)靜脈緩慢地輸注給藥。療程取決于病人疾病的嚴(yán)重程度，被抑制的免疫功能恢復(fù)情況及治療的臨床反應(yīng)。雖然尚無證據(jù)證明使用更大的劑量能提高療效，但是現(xiàn)有的安全性資料提示，對(duì)于治療無臨床反應(yīng)而對(duì)醋酸卡泊芬凈耐受性良好的病人可以考慮將每日劑量加大到70mg。對(duì)老年病人（65歲或以上）無需調(diào)整劑量。（見老年患者用藥）無需根據(jù)性別、種族或腎臟受損情況調(diào)整劑量。當(dāng)醋酸卡泊芬凈與具有代謝誘導(dǎo)作用的藥物和/或混合有具有代謝誘導(dǎo)/抑制作用的藥物依非韋倫、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)考慮給予每日劑量70mg。肝臟功能不全的病人對(duì)輕度肝臟功能不全(Child-Pugh評(píng)分5-6)的病人無需調(diào)整劑量。但是對(duì)中等程度肝臟功能不全(Child-Pugh評(píng)分7-9)的病人，首次70mg負(fù)荷劑量之后，將醋酸卡泊芬凈的每日劑量調(diào)整為35mg。對(duì)嚴(yán)重肝臟功能不全(Child-Pugh評(píng)分大于9)的病人，目前尚無用藥的臨床經(jīng)驗(yàn)。
【不良反應(yīng)】常見(>1/100)：一般情況：發(fā)熱、頭痛、腹痛、寒戰(zhàn)；胃腸：惡心、腹瀉、嘔吐；肝臟：肝酶水平升高（天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶，直接膽紅素和總膽紅素）；腎：血清肌酐增高；血液：貧血（血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積降低）；心臟：心動(dòng)過速；周圍血管：靜脈炎/血栓性靜脈炎；呼吸系統(tǒng)：呼吸困難；皮膚：皮疹、瘙癢癥、發(fā)汗。已報(bào)告的可能的組胺介導(dǎo)的癥狀包括皮疹、面部腫脹、瘙癢、溫暖感或支氣管痙攣。有使用醋酸卡泊芬凈發(fā)生過敏性反應(yīng)的報(bào)道。上市后經(jīng)驗(yàn)：已報(bào)道有下列上市后不良事件的發(fā)生：肝膽：罕見的肝臟功能失調(diào)；心血管：腫脹和外周浮腫；實(shí)驗(yàn)室異常：高鈣血癥。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：已報(bào)告與藥物有關(guān)的其它實(shí)驗(yàn)室檢查異常有：低白蛋白、低鉀、低鎂血癥、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少、中性白細(xì)胞減少、尿中紅細(xì)胞增多、部分凝血激酶時(shí)間延長(zhǎng)、血清總蛋白降低、尿蛋白增多、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、低鈉、尿中白細(xì)胞增多以及低鈣。
【禁忌】對(duì)醋酸卡泊芬凈中任何成份過敏的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】不建議將醋酸卡泊芬凈與環(huán)孢素使用。一些健康受試者在接受兩次劑為3mg/kg的環(huán)孢霉素且同時(shí)用醋酸卡泊芬凈治療后，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）和天冬氨酶（AST）出現(xiàn)不到或等于3倍正常上限（ULN）水平的一過性升高。但停藥后又恢復(fù)正常。當(dāng)醋酸卡泊芬凈與環(huán)孢霉素同時(shí)用時(shí)，醋酸卡泊芬凈的曲線下面積（AUC）會(huì)增加大約35%；而血中環(huán)孢霉素的水平未改變。
【藥物相互作用】體外試驗(yàn)顯示，醋酸卡泊芬凈對(duì)于細(xì)胞色素P450（CYP）系統(tǒng)中任何一種酶都不抑制。在臨床研究中，卡泊芬凈不會(huì)誘導(dǎo)改變其它藥物經(jīng)CYP3A4代謝�？ú捶覂舨皇荘-糖蛋白的底物。對(duì)細(xì)胞色素P450而言，醋酸卡泊芬凈不會(huì)使環(huán)孢菌素的血漿濃度升高。當(dāng)醋酸卡泊芬凈與環(huán)抱菌素同時(shí)使用時(shí)，會(huì)出現(xiàn)肝酶ALT和AST水平的一過性升高。在健康受試者中進(jìn)行的臨床研究中顯示，醋酸卡泊芬凈的藥代動(dòng)力學(xué)不受伊曲康唑、兩性霉素B、麥考酚酸鹽、奈非那韋或他克莫斯的影響。醋酸卡泊芬凈對(duì)伊曲康唑、兩性霉素B、利福平或有活性的麥考酚酸鹽代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)也無影響。醋酸卡泊芬凈能使他克莫司（FK-506）的12小時(shí)血濃度（C12hr）下降26%。對(duì)于同時(shí)接受這2種藥物治療的病人，建議對(duì)他克莫司的血濃度進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的檢測(cè)，同時(shí)適當(dāng)?shù)卣{(diào)整他克莫司的劑量。兩項(xiàng)藥物相互作用的臨床研究顯示，利福平既誘導(dǎo)又抑止卡泊芬凈的消除，穩(wěn)態(tài)顯示凈誘導(dǎo)作用。當(dāng)卡泊芬凈加至已進(jìn)行的利福平治療中，沒有發(fā)現(xiàn)這種抑止作用，卡泊芬凈的濃度沒有升高。另外，群體藥代動(dòng)力學(xué)檢查的結(jié)果提示，當(dāng)醋酸卡泊芬凈與其他藥物清除誘導(dǎo)劑（依非韋倫、奈韋拉平、苯妥英、地塞米松或卡馬西平）同時(shí)使用時(shí)，可能使卡泊芬凈的濃度產(chǎn)生有臨床意義的下降。目前獲得的數(shù)據(jù)顯示在卡泊芬凈消除中的可誘導(dǎo)藥物清除機(jī)理更象一種攝取運(yùn)轉(zhuǎn)過程，而不是代謝。因此，當(dāng)醋酸卡泊芬凈與藥物清除誘導(dǎo)劑如依非韋倫、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)考慮給予科賽斯每日70mg的劑量（見用法用量）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無有關(guān)妊娠婦女使用卡泊芬凈的臨床資料。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，卡泊芬凈能穿過胎盤屏障。除非一定必要，不得在妊娠期間使用。哺乳婦女：尚不清楚本品是否能由人類乳汁排出。因此接受注射用醋酸卡泊芬凈治療的婦女不應(yīng)哺乳。
【老年患者用藥】與健康年輕男性相比，健康老年男性和女性（65歲或65歲以上）的血漿卡泊芬凈濃度略有升高（AUC大約升高28%）。老年病人（65歲或以上）無需調(diào)整藥物劑量。
【兒童用藥】尚未在兒童病人中對(duì)醋酸卡泊芬凈進(jìn)行過研究。不推薦18歲以下的病人使用注射用醋酸卡泊芬凈。
【藥理毒理】醋酸卡泊芬凈是一種由Glarea Lozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬凈能抑制許多絲狀真菌和酵母菌細(xì)胞壁的一種基體成分 - β(1,3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動(dòng)物的細(xì)胞中不存在β(1,3)-D-葡聚糖。體外藥理學(xué)研究顯示，卡泊芬凈對(duì)許多種致病性曲霉菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對(duì)β(1,3)-D-葡聚糖合成抑制劑檢測(cè)的標(biāo)準(zhǔn)藥物敏感性試驗(yàn)方法。而且藥物敏感性試驗(yàn)的結(jié)果也不一定與臨床結(jié)果有必然聯(lián)系。在小鼠和大鼠中，由靜脈注射卡泊芬凈，其LD50大約介于25-50 mg/kg之間。尚未在動(dòng)物中進(jìn)行長(zhǎng)期研究以評(píng)估卡泊芬凈致癌的可能性。在一系列的體外研究中，未發(fā)現(xiàn)卡泊芬凈有致突變或具有遺傳毒性。另外，在小鼠體內(nèi)進(jìn)行的骨髓染色體試驗(yàn)中，當(dāng)經(jīng)靜脈注射的卡泊芬凈劑量高達(dá)12.5 mg/kg時(shí)，也沒有發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
【藥物過量】單劑量卡泊芬凈經(jīng)1小時(shí)靜脈輸注后，其血漿濃度下降呈多相性。輸注后立即出現(xiàn)一個(gè)斷時(shí)間的α相，接著出現(xiàn)一個(gè)半衰期為9-11小時(shí)的β相。另外還會(huì)出現(xiàn)一個(gè)半衰期為27小時(shí)的γ相。影響卡泊芬凈血漿清除的主要機(jī)制是藥物分布，而不是排出或生物轉(zhuǎn)化。大約75％放射性標(biāo)記劑量的藥物得到回收 ：其中有41％在尿中，34％在糞便中�？ú捶覂粼诮o藥后的最初30個(gè)小時(shí)內(nèi)，很少排出或生物轉(zhuǎn)化�？ú捶覂襞c白蛋白的結(jié)合率很高（大約97％）。通過水解和N-乙�；饔每ú捶覂舯痪徛卮x。有少量卡泊芬凈以原型藥形式從尿中排出（大約為給藥劑量的1.4％）。原型藥的腎臟清除率低。在一項(xiàng)開放，無對(duì)照組的研究中，對(duì)患有肺部或肺部以外侵襲性曲霉菌�。↖A）的病人（年齡18-80歲）進(jìn)行了使用本品的安全性，耐受性和療效的研究。這些病人是對(duì)其它治療無效（采用其它療法病情繼續(xù)發(fā)展或沒有改善），或者是不能耐受（腎臟毒性、與藥物輸注有關(guān)的反應(yīng)或其它急性反應(yīng)）的病人�；挤尾壳咕〉牟∪似湓\斷是確定的，或者是很可能的。而患肺部以外曲霉菌病的病人其診斷都確定的。病人在接受但劑量70 mg的負(fù)荷劑量后，每日給藥50 mg。平均持續(xù)的治療時(shí)間為31.1天（范圍 ：1-162天）。81％的病人為對(duì)既往抗真菌治療無效的病人，而且他們中的大多數(shù)病人患有血液系統(tǒng)惡性腫瘤，或者接受了同種異體骨髓移植治療。由一個(gè)獨(dú)立的專家小組對(duì)病人的資料進(jìn)行了分析。在接受了至少1劑本品治療的病人中，有41％的病人（22/54）治療有效。即所有體征和癥狀以及相關(guān)的放射學(xué)照片上的病變徹底消失（完全有效），或者出現(xiàn)有臨床意義的改善（部分有效）。病情穩(wěn)定，又未出現(xiàn)惡化被認(rèn)為是治療無效。在接受了7天以上本品治療的病人中，有49％的病人（22/45）治療有效。對(duì)于既往無效或不能耐受的病人，本品治療的有效率分別為34％（15/44）和70％（7/10）。另外，還對(duì)206名患侵襲性曲霉菌病的病人（與上述研究較好地匹配）的醫(yī)療記錄進(jìn)行了回顧，以便分析標(biāo)準(zhǔn)治療（非研究性）的療效。與本品在開放，無對(duì)照組設(shè)計(jì)的研究中的有效率41％（22/54）相比，既往標(biāo)準(zhǔn)治療的有效率為17％（35/206）。多變量分析的結(jié)果顯示，本品的比值比大于3，而且95％可信限大于1，提示使用本品治療將是有益的。
【藥代動(dòng)力學(xué)】尚未藥物過量的報(bào)告。已使用過的最大劑量為100mg，這一劑量曾在5名受試者中單次給予過，一般耐受良好�？ú捶覂舨荒苡赏肝銮宄�。
【貯藏】?jī)?chǔ)藏于2-8攝氏度。
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| 產(chǎn)品評(píng)論及提問： |
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