吉泰瑞 馬來酸阿法替尼片
【藥品名稱】通用名稱:馬來酸阿法替尼片
商品名稱:吉泰瑞
漢語拼音:MaLaiSuanAFaTiNiPian(JiTaiRui)
【成份】<p>化學(xué)名 N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺二馬來酸鹽,分子式為,化學(xué)名 N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺二馬來酸鹽</p>
【性狀】本品為深藍色、圓形、雙面凸起、邊緣斜面的薄膜衣片。一面刻有T30編碼,另一面刻有Boehringer Ingelheim公司標(biāo)志
【適應(yīng)癥】本品適用于以下患者治療:具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC),既往未接受過EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療;含鉑化療期間或化療后疾病進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性鱗狀組織學(xué)類型的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
【用法用量】本品應(yīng)在經(jīng)驗豐富的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。開始治療之前應(yīng)采用經(jīng)充分驗證的檢測方法確定EGFR的突變狀態(tài)。本品的推薦劑量為40mg,每日一次。目前尚無充分證據(jù)支持患者可從50mg劑量中得到更大獲益。本品不應(yīng)與食物同服。在進食后至少3小時或進食前至少1小時服用本品。(見物相互作用和藥代動力學(xué))。應(yīng)整片用水吞服。詳見說明書。
【不良反應(yīng)】最常見的不良反應(yīng)為腹瀉和皮膚相關(guān)不良事件,以及口腔炎和甲溝炎。總體而言,降低劑量可使常見不良反應(yīng)的發(fā)生率降低。詳見說明書。
【禁忌】本品禁用于己知對阿法替尼或任何輔料過敏的患者。
【注意事項】腹瀉 腹瀉,包括嚴(yán)重腹瀉,在本品治療期間己有報告。腹瀉可導(dǎo)致伴有或不伴有腎功能損害的脫水,在極少的病例中可導(dǎo)致致命結(jié)果。腹瀉通常在治療的最初2周內(nèi)發(fā)生。3級腹瀉最常發(fā)生于治療的最初6周內(nèi)。腹瀉的主動管理(包括充足的補液結(jié)合抗腹瀉劑,特別是在治療的最初6周內(nèi))很重要,并且應(yīng)在最初出現(xiàn)腹瀉癥狀時就開始。應(yīng)使用抗腹瀉劑(如洛哌丁胺),如有必要,應(yīng)將劑量遞增至經(jīng)批準(zhǔn)的最高推薦劑量;颊邞(yīng)隨時可獲取抗腹瀉劑,以便在首次出現(xiàn)腹瀉癥狀時即可開始治療,并持續(xù)到腹瀉停止12小時。嚴(yán)重腹瀉的患者(持續(xù)超過48小時的2級腹瀉或3級腹瀉)需要中斷和減少劑量,或停止本品治療。脫水的患者可能需要經(jīng)靜脈給予電解質(zhì)和液體。 皮膚相關(guān)不良反應(yīng) 在接受本品治療的患者中己經(jīng)報告了皮疹/痤瘡?傮w上,皮疹都表現(xiàn)為輕度或中度的紅斑性和痤瘡樣皮疹,可在暴露于日光的部位發(fā)生或惡化。對于暴露于日光的患者,建議穿防護衣,和/或使用防曬品。對皮膚病反應(yīng)進行早期干預(yù)(如潤膚劑、抗生素)有利于持續(xù)進行阿法替尼治療。 伴有持久或嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的患者也可能需要暫時中斷治療、減少劑量、接受額外的治療干預(yù)、以及轉(zhuǎn)診至具有管理這些皮膚病反應(yīng)的經(jīng)驗的專家處。己經(jīng)報道了大皰性、皰性以及剝脫性皮膚病,其中極少病例可能是Stevens-Johnson綜合征。如果患者發(fā)生嚴(yán)重大皰性、皰性或剝脫性皮膚病,應(yīng)永久停用阿法替尼治療。 女性、低體重以及潛在的腎功能損害 己經(jīng)觀察到在女性患者、較低體重患者以及有潛在腎功能損害患者中阿法替尼暴露量更高(見【藥代動力學(xué)】)。這可導(dǎo)致發(fā)生EGFR介導(dǎo)的不良事件的風(fēng)險更高,如腹瀉、皮疹/痤瘡和口腔炎。建議密切監(jiān)測具有這些風(fēng)險因素的患者。 間質(zhì)性肺疾病(ILD) 不同臨床試驗中接受阿法替尼治療的4257例患者中,有1.6%發(fā)生間質(zhì)性肺疾病或者 ILD樣不良反應(yīng)(例如,肺浸潤、肺炎、急性呼吸窘迫綜合征或過敏性肺泡炎),其中0.4%死亡。亞裔患者(2.3%;38/1657)相比白人患者(1.0%;23/2241)的ILD發(fā)生率更高。在LUX-Lung 3中,阿法替尼治療患者中3級或以上ILD的發(fā)生率為1.3%,并導(dǎo)致1%死亡。在LUX-Lung 8中,阿法替尼治療患者中3級或以上ILD的發(fā)生率為0.9%,并導(dǎo)致0.8%的死亡。尚未對有ILD病史的患者進行研究。應(yīng)對出現(xiàn)肺部癥狀(呼吸困難、咳嗽、發(fā)燒)急性發(fā)作和/或不可解釋惡化的所有患者進行仔細(xì)的評估以排除ILD。應(yīng)中斷本品治療,并對這些癥狀進行研究。如果確診ILD,則應(yīng)永久停用本品,并且必要時采取適當(dāng)?shù)闹委煛?嚴(yán)重肝功能損害 己經(jīng)報道了有少于1%的患者在本品治療期間發(fā)生了肝功能衰竭,包括死亡。在這些患者中,混雜因素包括既存肝病和/或與潛在惡性腫瘤進展相關(guān)的合并癥。對于預(yù)先存在肝病的患者,建議定期檢查肝功能。肝功能發(fā)生惡化的患者可能需要中斷阿法替尼治療。對于在應(yīng)用本品期間發(fā)生嚴(yán)重肝功能損害的患者,應(yīng)停用本品。 角膜炎 出現(xiàn)急性或惡化的眼部炎癥、流淚、光敏感、視力模糊、眼痛和/或紅眼等癥狀應(yīng)及時轉(zhuǎn)診至眼科專家。如果診斷證實有潰瘍性角膜炎,應(yīng)中斷或停止本品治療。如果診斷是角膜炎,應(yīng)仔細(xì)考量繼續(xù)治療的獲益和風(fēng)險。對于有角膜炎、潰瘍性角膜炎或嚴(yán)重干眼癥病史的患者,應(yīng)慎用本品。使用隱形眼鏡也是角膜炎和潰瘍的風(fēng)險因素。 左心室功能 左心室功能不全與HER2抑制有關(guān),F(xiàn)有的臨床試驗數(shù)據(jù)未提示本品會對心臟收縮力造成不良影響。但是,尚未在左室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)異常或有嚴(yán)重心臟病史的患者中研究本品。對于有心臟風(fēng)險因素的患者和具有影響LVEF的條件的患者,應(yīng)當(dāng)考慮進行心臟監(jiān)測(包括在基線時和在阿法替尼治療期間評估LVEF)。對于在治療期間發(fā)生相關(guān)心臟體征/癥狀的患者,應(yīng)考慮進行心臟監(jiān)測(包括LVEF評估)。 對于射血分?jǐn)?shù)低于正常下限的患者,應(yīng)考慮心臟科會診及中斷或停止阿法替尼治療。
【特殊人群用藥】兒童注意事項:
暫無數(shù)據(jù)
妊娠與哺乳期注意事項:
暫無數(shù)據(jù)
老人注意事項:
暫無數(shù)據(jù)
【藥物相互作用】根據(jù)體外試驗數(shù)據(jù),阿法替尼是p-gp的一個底物。根據(jù)臨床數(shù)據(jù),與p-gp抑制劑或誘導(dǎo)劑同時用藥可能會改變阿法替尼的暴露量。藥物相互作用試驗結(jié)果證實,只要與本品同時給藥或在其后給藥,p-gp抑制劑(如利托那韋)可安全地與本品聯(lián)合使用。如果在本品之前給藥,p-gp強抑制劑(包括但不限于利托那韋、環(huán)孢霉素A、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、維拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韋、沙奎那韋和胺碘酮)可能會增加阿法替尼的暴露量; p-gp強誘導(dǎo)劑(包括但不限于利福平、卡馬西平、苯妥因、苯巴比妥或貫葉連翹)可能會減少阿法替尼的暴露量。
【貯藏】不超過25℃保存,置于兒童不能觸及處。
【包裝規(guī)格】30mg*7s/盒
【有效期】36個月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20170029
【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱:德國勃林格殷格翰公司
企業(yè)簡稱:Boehringer Ingelheim
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