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米拉貝隆緩釋片貝坦利
【商品名】貝坦利/ENTMIGA
【產(chǎn)品名稱】米拉貝隆緩釋片
【主要成份】米拉貝隆
【性狀】本品為棕色薄膜衣片（25mg規(guī)格）或黃色薄膜衣片（50mg規(guī)格），除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】成年膀胱過渡活動(dòng)癥（OAB）患者尿急、尿頻和/或急迫性尿失禁的對(duì)癥治療。
【用法用量】
【成年患者（包括老年患者）
推薦劑量為50mg，每日一次，餐后服用。用水送服。由于本品是緩釋片，應(yīng)整片吞服，不得咀嚼、掰開或壓碎。
特殊人群
腎和肝損傷
在終末期腎�。℅FR＜15ml/min/1.73m²或需要進(jìn)行血液透析的患者）或中毒肝損傷（Child-Pugh分級(jí)C級(jí)）患者中未進(jìn)行過本品研究，因此不推薦上述喊著使用本品（詳細(xì)參見【注意事項(xiàng)】、【藥代動(dòng)力學(xué)】項(xiàng)下）。
腎和肝損傷患者，在使用或不使用強(qiáng)細(xì)胞色素P450 3A（CYP3A）抑制劑的情況下，日推薦劑量參見下表（詳細(xì)參見片【注意事項(xiàng)】、【藥物相互作用】、【藥代動(dòng)力學(xué)】項(xiàng)下）。
性別
不需要依據(jù)性別調(diào)整劑量。
兒童患者
18歲以下兒童使用本品的安全性和有效性尚未明確。目前尚無相關(guān)數(shù)據(jù)。
【不良反應(yīng)】全球安全性總結(jié)
在II/III期臨床試驗(yàn)中對(duì)8433例AAB患者進(jìn)行了米拉貝隆的安全性評(píng)價(jià)，其中5648例患者至少服用一次米拉貝隆，622例患者接受米拉貝隆治療至少1年（365天）。大多數(shù)不良反應(yīng)為輕到中度。
在三項(xiàng)為期12周的雙盲、安慰劑對(duì)照的III期臨床試驗(yàn)中，88%的患者完成了米拉貝隆治療，4%的患者由于不良事件停藥。用米拉貝隆50mg治療的患者最常見的不良反應(yīng)為尿路感染和心動(dòng)過速；尿路感染發(fā)生率為2.9%，沒有患者因尿路感染而停藥；心動(dòng)過速發(fā)生率為1.2%，0.1%的患者由于心動(dòng)過速停藥。嚴(yán)重不良反應(yīng)包括房顫（0.2%）。
不良反應(yīng)列表
三項(xiàng)為期12周的雙盲、安慰劑對(duì)照III期臨床試驗(yàn)期間觀察到的米拉貝隆不良反應(yīng)見下表。不良反應(yīng)發(fā)生率定義如下：十分常見（≥1/10）；常見（≥1/100，＜1/10）；偶見（≥1/1000，＜1/100）；罕見（≥1/10000，＜1/1000）；十分罕見（≥1/100000，＜1/10000）。各發(fā)生率組內(nèi)，不良反應(yīng)按嚴(yán)重性降序排列見下表。
【藥理毒理】
藥理作用
米拉貝隆為選擇性β3腎上腺素受體激動(dòng)劑，通過作用于膀胱組織，使膀胱平滑肌松弛。毒理研究
遺傳毒性
米拉貝隆Ames試驗(yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
米拉貝隆在亞致死劑量水平（相應(yīng)的人體等效劑量比最大人體推薦量MRHD高19倍）未見對(duì)生育力有明顯影響，300mg/kg劑量可見母體毒性（包括死亡、活動(dòng)能力降低、皮毛污染、流淚、震顫、體重與攝食量降低）以及動(dòng)情期間延遲、黃體數(shù)量、著床數(shù)量及存活胎仔數(shù)量降低。
【有效期】36個(gè)月
【生產(chǎn)企業(yè)】Avara Pharmaceutical Technologies Inc.
【包裝企業(yè)】Astellas Pharma Rurope B.V.
【分包裝企業(yè)】安斯泰來制藥（中國）有限公司
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