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消旋卡多曲膠囊（海蘭賽）
【海蘭賽藥品名稱】
通用名稱：消旋卡多曲膠囊
英文名稱：Racecadotril Capsules
漢語拼音：Xiaoxuan Kaduoqu Jiaonang
【海蘭賽成份】
主要成份：消旋卡多曲
化學(xué)名稱：（±）N-{[2-（乙酰巰基）甲基]-1-氧-3-笨基丙基}甘氨酸芐酯
分子式：C21H23NO4S
分子量：385.47
【海蘭賽性狀】
本品內(nèi)容物為白色粉末和顆粒。
【海蘭賽適應(yīng)癥】
成人急性腹瀉的對癥治療。
【海蘭賽規(guī)格】
100mg
【海蘭賽用法用量】
口服給藥
成人：治療急性腹瀉，首次服藥可在任何時間開始服用一粒膠囊（100mg），之后每次在三次主餐前服用一粒。服用消旋卡多曲不排除在必要的情況下進行補水。連續(xù)用藥不超過7天。
【海蘭賽不良反應(yīng)】
偶爾嗜睡，皮疹和便秘等。消旋卡曲不通過血腦屏障，因此對中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有作用。
【海蘭賽禁忌】
由于未進行過專門的臨床試驗，孕婦，哺乳期婦女及兒童不應(yīng)使用本品。
【海蘭賽注意事項】
如果患者出現(xiàn)脫水現(xiàn)象，本品應(yīng)與口服補液鹽合用。
【海蘭賽孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于沒有進行專門的臨床試驗，孕婦及哺乳期婦女不應(yīng)該使用消旋卡多曲。
【海蘭賽兒童用藥】
未進行過專門的臨床試驗，兒童禁服。
【海蘭賽老年用藥】
老年患者不需要進行劑量調(diào)整。
【海蘭賽藥物相互作用】
未進行過專門的臨床試驗，消旋卡多曲對細(xì)胞色素P450酶系無誘導(dǎo)作用。
【海蘭賽藥物過量】
臨床試驗中，曾有患者單次服用本品2g（相當(dāng)于成人常用劑量的20倍）未見任何不良反應(yīng)。無大劑量使用發(fā)生不良反應(yīng)的報道。
【海蘭賽藥理毒理】
藥理作用
消旋卡多曲是腦啡肽酶抑制劑，腦啡肽酶可降解腦啡肽。本品可選擇性地抑制腦啡肽酶，從而保護內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性。
消旋卡多曲是一種純腸道抗分泌藥。它可以減少霍亂素或炎癥引起的腸道水和電解質(zhì)的過度分泌，且對腸道基礎(chǔ)分泌無任何影響。
消旋卡多曲有快速抗腹瀉的作用，且對腸道排空時間無任何影響。
消旋卡多曲不會造成繼發(fā)便秘和腹脹。
口服消旋卡多曲僅作用于外周腦啡肽酶，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無影響。
毒理研究
生殖毒性試驗顯示，消旋卡多曲對試驗動物（大鼠和家兔）的胚胎-胎仔發(fā)育無影響。
【海蘭賽藥代動力學(xué)】
吸收
消旋卡多曲口服后能迅速吸收，對血漿中腦啡肽酶的抑制作用在服藥后30分鐘時出現(xiàn)。
本品的作用強度和時間與用藥劑量有關(guān)。生物半衰期約為3個小時。抗血漿腦啡肽酶的活性在給藥后1小時左右達到峰值。當(dāng)用藥劑量為100mg時，消旋卡多曲對酶活性的抑制作用達到75%，其生物半衰期為3個小時，對血漿腦啡肽酶的抑制作用持續(xù)8小時左右。
分布
本品組織分布較少，僅有1%的藥物分布到組織中。活性代謝產(chǎn)物（±）-N-（1-氧-2-（巰基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸的血漿蛋白結(jié)合率為90%，主要與白蛋白結(jié)合。
消除
消旋卡多曲進入體內(nèi)后，迅速水解為活性代謝產(chǎn)物（±）-N-（1-氧-2-（巰基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸，然后轉(zhuǎn)變成無活性代謝物經(jīng)尿、糞便及肺臟排泄。
重復(fù)用藥或者老年患者用藥不會改變本品的藥代動力學(xué)特征，食物不影響本品的生物利用度，但會使抑制腦啡肽酶的活性峰值后延一個半小時。
【海蘭賽貯藏】
密封，在25℃以下保存。
【海蘭賽包裝】
10粒/盒。PVC-PVDC鋁塑泡罩包裝。
【海蘭賽有效期】
36個月
【海蘭賽批準(zhǔn)文號】
注冊證號H20080337
【海蘭賽生產(chǎn)企業(yè)】
法國Laboratoires Sophartex
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