|
苯磺酸氨氯地平膠囊
【藥品名稱】
通用名稱：苯磺酸氨氯地平膠囊
商品名稱：苯磺酸氨氯地平膠囊(平能)
英文名稱：Amlodipine Besylate Capsules
拼音全碼：BenHuangSuanAnLvDiPingJiaoNang(PingNeng)
【主要成份】 本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。
【成 份】
化學(xué)名：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽
分子量：C20H25ClN2O5·C6H6O3S
【性 狀】 本品內(nèi)容物為白色或類白色的顆�；蚍勰�。
【適應(yīng)癥/功能主治】 1.高血壓：本品適用于高血壓的治療�？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其他抗高血壓藥物合用。 2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛：可單獨使用本品治療，也可與其他抗心絞痛藥物合用。
【規(guī)格型號】5mg*20s
【用法用量】 1.治療高血壓的初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。 劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7～14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴(yán)密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。 2.治療心絞痛的初始劑量為5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。
【不良反應(yīng)】氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的副作用是： 自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅 全身：疲勞 心血管、一般性：水腫 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，頭痛 胃腸道：腹痛，惡心 心率/心律：心悸 心理性：嗜睡 (詳見內(nèi)包裝說明書)
【禁 忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。
【注意事項】 1、極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2、因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3、心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ 級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。 4、肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5、腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。
【兒童用藥】兒童的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】氨氯地平血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下的面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報道在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【藥物相互作用】本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑、腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。 用人血漿進行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。 其它藥物對氨氯地平的作用： 西咪替�。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學(xué)。 葡萄柚汁：20名健康志愿者同時服用240ml葡萄柚汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學(xué)有明顯影響。 鋁/鎂（抗酸劑）：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學(xué)有明顯影響。 西地那非（萬艾可）（SILDENAFIL）：單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學(xué)。二藥合用，每種藥品獨立地發(fā)揮其降壓效應(yīng)。 氨氯地平對其它藥物的作用： 阿托伐他�。ˋTORVASTATIN）：10mg氨氯地平多次用藥合并使用80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯改變。 地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。 乙醇（酒精）：10mg的氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學(xué)無影響。 華法林：氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時間。 環(huán)孢菌素：藥代動力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動力學(xué)。 藥物/實驗室檢查相互作用：未知。
【藥物過量】現(xiàn)有的資料提示，嚴(yán)重過量能導(dǎo)致外周血管過度擴張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高，所以透析治療是無益的。
【藥理毒理】藥理作用 本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。 本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。 氨氯地平（NORVASC）血管作用前瞻性隨機評估臨床試驗（PREVENT）研究了其對心血管發(fā)病率和死亡率、冠狀動脈粥樣硬化進展及頸動脈粥樣硬化的影響。該多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究，對825例經(jīng)血管造影證實的冠心病病人隨診了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的（45%），曾做過PTCA的（42%），或有心絞痛病史的（69%）。冠心病的嚴(yán)重程度從單支血管病變（45%）到3支血管病變（21%）。高血壓未得到控制的病人（DBP>95mmHg）被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解內(nèi)情的終點委員會裁定。雖然未能證實氨氯地平減慢冠脈病變速度的效應(yīng)，但其能阻止頸動脈內(nèi)膜-中層厚度的增加。氨氯地平治療的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、腦卒中、PTCA、冠狀動脈旁路移植術(shù)（CABG）、因不穩(wěn)定性心絞痛住院和充血性心衰（CHF）惡化的綜合終點指標(biāo)顯著降低（-31%）。血管重建手術(shù)（PTCA和CABG）也明顯減少（-42%）。與安慰劑組相比，不穩(wěn)定性心絞痛住院率亦降低（-33%）。 毒性研究 遺傳毒性：致突變研究顯示無論是在基因還是染色體水平均未見與藥物相關(guān)的致突變作用。 生殖毒性：大鼠（雄性大鼠交配前64天起，雌性大鼠交配前14天起）給予劑量達10mg/kg/天的氨氯地平（按mg/m2換算，8倍于人體最大推薦劑量*），對生殖力未見影響。 致癌作用：大鼠和小鼠經(jīng)食物給予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/天，連續(xù)2年，未見致癌作用。其中最大劑量（按mg/m2換算劑量，在小鼠與人體最大推薦劑量*10mg接近，在大鼠為人體最大推薦劑量*10mg的兩倍）接近小鼠（而非大鼠）的最大耐受劑量。 *人體最大推薦劑量以患者體重為50Kg計算。
【藥代動力學(xué)】苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35～50小時，每日一次，連續(xù)給藥7～8天后血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。
【貯 藏】密封。
【包 裝】20粒/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20030576
【生產(chǎn)企業(yè)】南通華山藥業(yè)有限公司
| 
