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那格列奈片

商品名稱：那格列奈片(唐瑞)
英文名稱：Nateglinide Tablets
拼音全碼：NaGeLieNaiPian(TangRui)
【主要成份】那格列奈。
【成 份】
化學(xué)名：(-)-N-(反-4-異丙基環(huán)基甲�；�)-D-苯丙氨酸
分子式：C19H27NO3
分子量：317.42
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲 雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。
【規(guī)格型號(hào)】0.12g*10s
【用法用量】
通常成年人每次60~120mg(半片~l片)，一日三次，餐前1~15分鐘以內(nèi)服用。建議從小劑量 開始，如果效果不明顯時(shí)，可逐步增加劑量。
肝損害患者的劑量
對(duì)輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整。尚未對(duì)嚴(yán)重肝病患者服藥情況進(jìn)行研究，因此嚴(yán) 重肝病患者應(yīng)慎用那格列奈。
腎損害患者的劑量
腎損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。在中度至嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率15~50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達(dá)到具有臨床意義的程度。
【不良反應(yīng)】
1.低血糖
與其它抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心疲勞和無(wú)力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報(bào)告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀，且證實(shí)血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例為2.4%。
2.肝功能
極少患者出現(xiàn)肝酶增高，其程度較輕且為一過(guò)性，很少導(dǎo)致停藥。
3.過(guò)敏
極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。
4.其它反應(yīng)
臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)的其它不良事件，包括胃腸道反應(yīng)（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛以及糖尿病人群可能同時(shí)伴發(fā)的一些臨床癥狀（如呼吸道感染）等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似。
5.還需注意的是，國(guó)外有報(bào)告在服用本藥的病例中有心肌梗塞發(fā)作的情況，另有原因不明的突然死亡現(xiàn)象，所以在給藥之際，應(yīng)仔細(xì)觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況，立即停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧��?br /> 【禁 忌】
那格列奈在下列患者中禁用。
1.對(duì)藥物的活性成份或任何賦型劑過(guò)敏。
2.I型糖尿�。ㄒ葝u素依賴型糖尿�。�。
3.糖尿病酮癥酸中毒。
4.妊娠和哺乳（參看：孕婦及哺乳期婦女用藥）。
【注意事項(xiàng)】
重度感染、手術(shù)前后、或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。 低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營(yíng)養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對(duì)降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時(shí)，低血糖的危險(xiǎn)性增加。對(duì)伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯荊者發(fā)生低血糖時(shí)難以被認(rèn)識(shí)。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險(xiǎn)。病人不準(zhǔn)備進(jìn)餐時(shí)，不可服用那格列奈。
那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。
血糖控制失常：當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高。此時(shí)應(yīng)使用
胰島索代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。
心臟疾病：由于國(guó)外有報(bào)道，服用那格列奈時(shí)發(fā)生心肌梗死現(xiàn)象，故有缺血性心臟病者慎用。 其他基本事項(xiàng)：
1.本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí)，所以不能與磺酰脲類制劑并用。
2.本品有時(shí)會(huì)引起低血糖癥狀。由于α-葡糖苷酶抑制劑聯(lián)合使用時(shí)發(fā)生低血糖現(xiàn)象，不 可使用蔗糖來(lái)糾正低血糖，而應(yīng)用葡萄糖等來(lái)糾正低血糖。另外，對(duì)患者要詳細(xì)說(shuō)明低血糖癥狀以及其處理方法。
3.在本藥的給藥期間，要定期檢查血糖，同時(shí)，要仔細(xì)觀察服藥過(guò)程。如果給藥2-3個(gè)月 后，飯后血糖效果不佳時(shí)，(抽取靜脈血漿，飯后血糖2小時(shí)值不能控制在11.1mmol/L(200mg/ dl)以下等）必須考慮是否變更其他適當(dāng)?shù)闹委煼椒ā?br /> 4.在繼續(xù)給藥過(guò)程中，會(huì)出現(xiàn)下列這些情況：
有時(shí)不需要再給藥；有時(shí)需要減量；或者由于患者不注意健康，并發(fā)感染等導(dǎo)致失去用藥效果或用藥效果不佳，所以，在留意患者的飲食攝人量、血糖值、有無(wú)感染癥等的同時(shí)，還要經(jīng)常注意是否應(yīng)繼續(xù)給藥，給藥量的多少，藥物的選擇等等情況。
5.本品與其他口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險(xiǎn)。
6.本品若是在飯后服用，不能快速吸收，效果減弱。因此，為了有效地抑制血糖上升，必須在每次飯前15分鐘以內(nèi)服用。而且，本品服用后，很快就能顯現(xiàn)藥效，所以若是在飯前30分鐘以上服用，在飯前有可能會(huì)誘發(fā)低血糖。
對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響
應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)械時(shí)采取預(yù)防措施避免低血糖。
【兒童用藥】尚未對(duì)那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進(jìn)行評(píng)價(jià)。因此，不推薦兒童使用那 格列奈。
【老年患者用藥】未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外年齡不影響那 格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特征。因此對(duì)于老年患者沒有必要調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無(wú)妊娠婦女服用此藥的經(jīng)驗(yàn)，因此，無(wú)法估計(jì)人類妊娠時(shí)那格列奈的安全性。與其他口服 抗糖尿病藥物一樣，妊娠時(shí)不應(yīng)使用那格列奈。 那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母 乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應(yīng)用于哺乳婦女。
【藥物相互作用】體外研究表明那格列奈主要通過(guò)細(xì)胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝，部分通過(guò)CYP3A4 (30%)代謝。體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)其可抑制甲磺丁脲的代謝，據(jù)此判斷那格列奈在體內(nèi)是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實(shí)驗(yàn)表明該藥對(duì)CYP3A4的代謝反應(yīng)無(wú)抑制作用�？傊�，這些發(fā)現(xiàn)說(shuō)明，該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。 那格列奈對(duì)下列藥物的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響：華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸 (CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導(dǎo)劑)和地高辛。因此合用時(shí)無(wú)論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無(wú)需調(diào)整劑量。同樣，那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物，如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。那格列奈與血清蛋白的結(jié)合率較高（98%），主要是與白蛋白結(jié)合。體外用蛋白結(jié)合率高的藥物 進(jìn)行的替換實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們對(duì)那格列奈的蛋白結(jié)合無(wú)影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣，那格列奈對(duì)心得安、格列苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結(jié)合無(wú)影響。 內(nèi)科醫(yī)師應(yīng)考慮一些對(duì)糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用： 口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強(qiáng)，這些藥物包括非甾體類抗炎藥、水楊 酸鹽、單胺氧化酶抑制劑和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。 口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所削弱，這些藥物包括噬嗪類、可的松、甲狀腺 制劑和類交感神經(jīng)藥。 接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察血糖的變化。 藥物/食物相互作用 那格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)不受飲食成分（高蛋白、脂肪、碳水化臺(tái)物）的影響。但如果脂肪餐餐前10分鐘口服那格列奈，其血漿高峰水平會(huì)顯著降低。
【藥物過(guò)量】臨床研究顯示，逐漸增加那格列奈的劑量奎每日720毫克共服7天時(shí)患者仍可耐受。無(wú)那格 列奈過(guò)量的臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。然而，藥物過(guò)量可增強(qiáng)降血糖作用，出現(xiàn)低血糖癥狀。對(duì)不伴有意識(shí)喪失或神經(jīng)癥狀的低血糖癥狀，均可通過(guò)口服葡萄糖、調(diào)整藥物劑量或/和進(jìn)食來(lái)治療。出現(xiàn)昏迷、癲癇發(fā)作或其它神經(jīng)癥狀的低血糖反應(yīng)需靜脈注射葡萄糖來(lái)治療。由于那格列奈的蛋白結(jié)合率較高，因此透析不是一個(gè)將其從血液中清除的有效方法。
【藥理毒理】那格列奈為氨基酸衍生物，屬口服抗糖尿病藥，用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用 依賴于胰島β細(xì)胞的功能。那格列奈通過(guò)與β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉，使細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣內(nèi)流，從而刺激胰島素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時(shí)，促胰島索分泌作用減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌親和力低。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.吸收和生物利用度 餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收，平均峰值藥物濃度通常出現(xiàn)在服藥l小時(shí)內(nèi)。 以溶液形式口服時(shí)，那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90%)�？诜�的絕對(duì)生物利用度約為72%。 每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共l周后，那格列奈顯示出線性的藥代動(dòng)力 學(xué)特征，AUC和cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。
2.分布 依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計(jì)的那格列奈穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大 部分(97%~99%)與血漿蛋白結(jié)合，主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈 O.1~IOμg/ml測(cè)試范圍內(nèi)其與血漿蛋白結(jié)合的能力與藥物濃度無(wú)關(guān)。
3.代謝 那格列奈在清除前主要通過(guò)功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來(lái)自于異丙基側(cè)鏈的 羥化，羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團(tuán)，其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和�；�葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性，強(qiáng)度與那格列奈相當(dāng)。細(xì)胞色素P450CYP2C9是那格列奈代謝主要的催化劑，其次是CYP3A4，這些結(jié)論是用人肝微粒體和含單一表達(dá)人CYP同工酶的微粒體進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)而得出的。
4.排泄 那格列奈及其代謝產(chǎn)物的清除迅速?gòu)氐�。服藥�?小時(shí)內(nèi)大約75%[14C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[14C]那格列奈在尿中排泄。另iO%從糞便中排泄。大約所服藥物的6%~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時(shí)，與較短的清除半衰期相一致，那格列奈劑量加倍至240mg每日3次也無(wú)明顯蓄積。
5.食物影響 餐后服用那格列奈，其吸收(AUC)程度不受影響。但吸收速度降低，表現(xiàn)為峰濃度(c-J降低和血漿達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延遲。因此推薦餐前服用那格列奈。通常餐前1分鐘服用，也可餐前30分鐘內(nèi)服用。
【貯 藏】遮光，密閉保存。