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商品參數(shù):
商品描述:
艾奕替吉奧膠囊 本品為復方制劑,每粒膠囊含: 20mg規(guī)格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奧替拉西鉀19.6mg。 【性狀】 本品為硬膠囊劑,內容物為白色或類白色顆;蚣毞。 【適應癥】 不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。 【規(guī)格】 20mg 【用法用量】 替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者: 一般情況下,根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。 用法為每日2次、早晚餐后口服,連續(xù)給藥28天,休息14天,為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 體表面積(m2) 首次劑量(按替加氟計) <1.25 每次40mg ≥1.25~<1.5 每次50mg ≥1.5 每次60mg 可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導致的實驗室檢查(血常規(guī)、肝腎功能)異常和胃腸道癥狀等安全性問題,且醫(yī)師判斷有必要增量時,則可按照上述順序增加一個劑量等級,上限為75mg/次。如需減量,則按照劑量等級遞減,下限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天,給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2,為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項: 1、可根據(jù)患者情況,參照下述標準增減給藥量 減量 首次劑量 增量 停藥 每次40mg 每次50mg 停藥←每次40mg 每次50mg 每次60mg 停藥←每次40mg←50mg 每次60mg 每次75mg 每個周期內增量不得超過一個劑量等級。 2、若需縮短化療間期,須確認無本藥所導致的實驗室檢查(血常規(guī)、肝腎功能)異常和胃腸道癥狀等安全性問題,但化療間期不得少于7天。不能手術或復發(fā)性乳腺癌患者縮短化療間期的安全性尚未得到證實(無臨床用藥經驗)。 3、為避免骨髓抑制和暴發(fā)性肝炎等嚴重不良反應,每次化療開始前須進行實驗室檢查(血常規(guī)和肝腎功能)、全面觀察患者的狀況,化療期間至少每2周進行1次檢查。如發(fā)現(xiàn)任何異常,必須采取相應措施,如延長化療間期,按上述規(guī)定減量或停藥。第一治療周期或增量時更須密切觀察和檢查(詳見[臨床試驗])。 4、基礎研究(大鼠)發(fā)現(xiàn)空腹服藥可改變奧替拉西鉀的生物利用度,導致其對氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用減弱,從而降低本藥的抗腫瘤作用,故須餐后服用。 患者使用注意事項: 患者用藥時應注意: 本藥為鋁塑泡罩包裝(PTP),應告知患者服藥前需將藥物由泡罩中壓出。曾有報道患者誤將鋁箔板服下,導致食道穿孔,引起嚴重并發(fā)癥如縱膈炎。 【不良反應】 國外臨床試驗結果顯示: 1、單獨給藥 在單獨給藥的臨床試驗中(曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外),可進行副作用評價的病例共578例,副作用發(fā)生率87.2%(504例)。曾治療過(紫杉烷類抗腫瘤藥)的乳腺癌患者(包括不能手術的乳腺癌或復發(fā)性乳腺癌(不包括前期治療的乳腺癌))、胰腺癌、膽道癌患者中的副作用發(fā)生率分別為96.4%、98.3%、94.9%,比其他腫瘤的發(fā)生率高。胰腺癌患者中,重度副作用的發(fā)生率較高,尤以食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀明顯。 副作用 單獨給藥的發(fā)生率 全部病例1(578例) 曾治療過的乳腺癌(55例) 胰腺癌 (59例) 膽道癌 (59例) 發(fā)生率2 (3級以上) 87.2% (22.5%) 96.4% (30.9%) 98.3% (42.4%) 94.9% (30.5%) 白細胞減少 (低于2000/mm3) 45.8% (2.8%) 69.1% (29.1%) 32.2% (0%) 49.2% (3.4%) 嗜中性粒細胞減少 (低于1000/mm3) 43.9% (8.5%) 72.7% (10.9%) 27.1% (6.8%) 42.4% (5.1%) 血紅蛋白減少 (低于8g/dL) 38.1% (5.7%) 45.5% (3.6%) 50.8% (5.1%) 50.8% (6.8%) 血小板減少 (低于5×104/mm3) 10.9% (1.6%) 38.2% (1.8%) 33.9% (1.7%) 23.7% (0%) AST(GOT)升高 11.1% 34.5% 18.6% 37.3% ALT(GPT)升高 11.1% 29.1% 16.9% 27.1% 食欲不振(3級以上) 33.9% (3.5%) 54.5% (5.5%) 61.0% (13.6%) 33.9% (6.8%) 惡心(3級以上) 22.3% (0%) 47.3% (0%) 55.9% (10.2%) 32.2% (3.4%) 嘔吐(3級以上) 7.8% (0.5%) 30.9% (0%) 35.6% (5.1%) 20.3% (1.7%) 腹瀉(3級以上) 18.7% (2.9%) 38.2% (5.5%) 37.3% (6.8%) 22.0% (1.7%) 全身倦怠感3 22.3% 47.3% 47.5% 35.6% 口腔炎 17.1% 41.8% 25.4% 27.1% 色素沉著 21.3% 47.3% 39.0% 42.4% 皮疹 11.8% 16.4% 22.0% 22.0% 注:1、曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外 2、等級分類:按照NCI-CTC或日本癌癥治療學會標準進行統(tǒng)計 3、包括疲勞 2、聯(lián)合用藥 對非小細胞肺癌患者進行的Ⅱ期臨床后期聯(lián)合用藥試驗中,連續(xù)口服本品21天,第8天給予順鉑60mg/m2,可進行副作用評價的病例共55例,全部病例均發(fā)現(xiàn)副作用。 臨床重要副作用見下表: 副作用 聯(lián)合用藥的發(fā)生率 非小細胞肺癌(55例) 發(fā)生率(3級以上)1 100%(61.8%) 白細胞減少(低于2000/mm3) 52.7%(5.5%) 嗜中性粒細胞減少(低于1000/mm3) 65.5%(29.1%) 血紅蛋白減少(低于8g/dL) 90.9%(21.8%) 血小板減少(低于5×104/mm3) 60.0%(1.8%) AST(GOT)升高 14.5% ALT(GPT)升高 14.5% 食欲不振 78.2%(12.7%) 惡心(3級以上) 65.5%(10.9%) 嘔吐(3級以上) 38.2%(7.3%) 腹瀉(3級以上) 34.5%(7.3%) 口腔炎 25.5% 色素沉著 23.6% 皮疹 9.1% 注:1、等級分類:按照NCI-CTC進行統(tǒng)計 國內臨床試驗結果顯示: 與本品有關的不良反應發(fā)生率為83.78%,其中主要為血液系統(tǒng)68.47%(白細胞減少的發(fā)生率為45.05%,血小板減少的發(fā)生率為20.72%,多為I、II度下降),消化系統(tǒng)46.85%(惡心、嘔吐39.64%、腹瀉7.21%),其他14.41%。本品的血液系統(tǒng)不良反應與替加氟相當,但其消化道反應明顯好于替加氟。 本品相關不良事件的發(fā)生率為2.70%,主要表現(xiàn)為輕度的胃腸道出血、紅細胞降低,發(fā)生率低于替加氟(3.48%)。 【禁忌】 1、對替吉奧膠囊的組成成份有嚴重過敏史的患者禁用。 2、重度骨髓抑制的患者禁用(可能會加重骨髓抑制)。 3、重度腎功能異常的患者禁用[因5-FU分解代謝酶抑制劑-吉美嘧啶經尿排泄明顯降低時可能導致5-FU的血藥濃度升高,從而加重骨髓抑制等不良反應(詳見[藥代動力學])]。 4、重度肝功能異常的患者禁用(可能會加重肝功能異常)。 5、正在接受其它氟尿嘧啶類抗腫瘤藥治療(包括聯(lián)合治療)的患者禁用(詳見[藥物相互作用])。 6、正在接受氟胞嘧啶治療的患者禁用(詳見[藥物相互作用])。 7、正在接受索利夫定及其結構類似物(溴夫定)治療的患者禁用(詳見[藥物相互作用])。 8、妊娠或有可能妊娠的婦女禁用(詳見[孕婦及哺乳期婦女用藥])。 【注意事項】 1、慎用[下列患者應慎用替吉奧膠囊] (1)有骨髓抑制的患者[可能會加重骨髓抑制]; (2)腎功能異常的患者[因5-FU分解代謝酶抑制劑--吉美嘧啶經尿排泄明顯降低時可能導致5-FU血液濃度升高,從而加重骨髓抑制等不良反應(詳見[藥代動力學])]; (3)有肝功能異常的患者(可能會加重肝功能異常); (4)有感染性疾病的患者(感染性疾病可能會因骨髓抑制而加重); (5)糖耐量異常的患者(可能會加重糖耐量異常); (6)有間質性肺炎或間質性肺炎病史的患者(可能導致癥狀加重或病情進展); (7)有心臟病或心臟病病史的患者(可能會加重癥狀); (8)有消化道潰瘍或出血的患者(可能會加重癥狀); (9)老年患者(詳見[老年用藥])。 2、重要的注意事項 (1)替吉奧膠囊停藥后,如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥,必須有至少7天的洗脫期(詳見[藥物相互作用])。 (2)其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥停用后,考慮到之前藥物的影響,如使用替吉奧膠囊,必須有適當?shù)南疵撈冢ㄔ斠奫藥物相互作用])。 (3)有報告顯示,氟尿嘧啶類藥物與抗病毒藥物索利夫定或溴夫定聯(lián)合使用時會產生嚴重造血功能障礙,可能危及患者生命。所以不要與索利夫定及其結構類似物聯(lián)合使用。索利夫定及其結構類似物停藥后,考慮到之前藥物的影響,在使用替吉奧膠囊前必須有至少56天的洗脫期(詳見[藥物相互作用])。 (4)曾報告了由骨髓抑制產生的嚴重感染性疾病(敗血。⿲е禄颊咭蚋腥拘孕菘撕蛷浬⑿匝軆饶劳龅陌咐,故應特別注意避免感染或出血傾向的出現(xiàn)或加重。 (5)妊娠婦女使用需要考慮到潛在的性腺影響。 (6)本品可能會引發(fā)或加重間質性肺炎,重者可致死。因此在給予替吉奧膠囊前,要對患者進行檢查以確定是否患有間質性肺炎。給藥期間應密切觀察患者呼吸、咳嗽和有無發(fā)熱等癥狀,同時進行胸部X光檢查。如發(fā)現(xiàn)異常,則立即停藥,并采取相應措施。非小細胞肺癌患者比其它癌癥患者更容易發(fā)生間質性肺炎等肺部疾。ㄔ斠奫不良反應])。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1、妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外,動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當于替加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 2、哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳[尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經乳汁排泄]。 【兒童用藥】 低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證(尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊,須考慮其對性腺的影響,特別注意不良反應的發(fā)生)。 【老年用藥】 由于老年人的生理功能下降,須慎重使用本藥。 【藥物相互作用】 (1)藥物合用的禁忌(本品不得與下列藥物合用) 藥品名稱 臨床癥狀,處理措施 機理,危險因素 氟尿嘧啶類抗腫瘤藥 氟尿嘧啶(5-Fu等) 替加氟尿嘧啶復方制劑(UFT等) 替加氟(Futraful) 去氧氟尿苷(Furtulon) 卡培他濱(Xeloda) 卡莫氟(Mifurol) 合并用藥早期即可導致嚴重的血液系統(tǒng)障礙以及腹瀉、口腔炎等消化道功能障礙。 停用本品后至少間隔7天以上再使用其他藥物。其他藥物停用后,亦需間隔適當?shù)臅r間再給予本品。 本品中的吉美嘧啶可抑制合用藥物中5-FU的分解代謝,使血中5-FU濃度顯著升高(參照藥代動力學項)。 亞葉酸+替加氟+尿嘧啶聯(lián)合化療 (亞葉酸+UFT等) 左亞葉酸鈣+氟尿嘧啶聯(lián)合化療 (左亞葉酸鈣+5-FU) 氟嘧啶類抗真菌藥 氟胞嘧啶 (2)合并用藥注意事項(該產品與下列藥物合用時需注意) 藥品名稱 臨床癥狀,處理措施 機理,危險因素 苯妥英鈉 可發(fā)生苯妥英鈉中毒(惡心、嘔吐、眼球震顫、運動障礙等)。嚴密觀察患者狀態(tài),發(fā)現(xiàn)異常立即停用本品并采取適當?shù)拇胧?替加氟可抑制苯妥英鈉代謝,使其血藥濃度升高 雙香豆素鉀 本品可增強雙香豆素的作用,導致凝血功能異常。 機理不明 其他抗腫瘤藥 放射線照射等 可增強血液系統(tǒng)、消化系統(tǒng)的副作用。注意觀察患者的狀態(tài),發(fā)現(xiàn)異常應采取減量或停藥等適當?shù)拇胧?副作用相互增強 【藥物過量】 一旦發(fā)生藥物過量,應密切監(jiān)控,并進行支持、對癥治療。 【臨床試驗】 國外臨床試驗結果 1、臨床療效(腫瘤抑制效果) (1)單獨給藥 一日分2次口服本品(以替加氟計劑量為80-150mg/日)的臨床試驗結果顯示,有效率:胃癌為46.5%(60/129)、結直腸癌32.6%(42/129)、頭頸部癌34.1%(29/85),非小細胞肺癌(初治)18.2%(18/99)、不能手術或復發(fā)的乳腺癌21.8%(12/55)、胰腺癌32.2%(19/59)、膽道癌(未經化療的乳頭部癌、膽囊癌和肝外膽管癌)30.5%(18/59)。對非小細胞肺癌進行的II期臨床前期研究中,復治患者16例(化療9例,手術或放療7例)均無效。 (2)聯(lián)合給藥 對非小細胞肺癌(初治)患者進行的II期臨床后期研究中,連續(xù)21天口服本品,第8天給予順鉑60mg/m2,結果顯示,臨床有效率為47.3%(26/55)。 2、胃癌術后輔助化療的臨床對比試驗 以Ⅱ、Ⅲ期胃癌手術切除痊愈的患者為對象,試驗組(術后1年口服替吉奧膠囊,529例)與單純手術組(530例)比較(中位觀察期:術后3.0年)。生存期的風險比為0.675(95%可信區(qū)間:0.523-0.871,秩和檢驗p=0.0024)。試驗組死亡率比單純手術組低32%。術后3年生存率單純手術組為70.1%,試驗組為80.5%。無復發(fā)生存期的風險比為0.622(95%可信區(qū)間:0.501-0.772,秩和檢驗p<0.0001)。試驗組復發(fā)率比單純手術組低38%。3年內無復發(fā)生存率單純手術組60.1%,試驗組72.2%。 3、副作用的發(fā)生時間及恢復時間 對453例胃癌、結直腸癌、頭頸部癌、非小細胞肺癌(單獨給藥)、不能手術或復發(fā)的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者進行的II期臨床后期研究中,本品給藥后重要副作用發(fā)生時間的分析結果如下: 白細胞數(shù)低于3000/mm3、血紅蛋白低于8g/dL、血小板數(shù)低于7.5′104/mm3為臨床檢查異常值,從開始出現(xiàn)異常到降至最低值的中位時間分別為27天、25天和24天,恢復時間分別為7天、5.5天、6天。 臨床檢查項目 發(fā)生例數(shù) (例) 降至最低值的時間 中位值(范圍) 恢復例數(shù)(例) 恢復時間 中位值(范圍) 白細胞減少 92 27(4~43)天 85 7(1~93)天 血紅蛋白減少 29 25(5~43)天 24 5.5(1~21)天 血小板減少 28 24(9~51)天 25 6(1~46)天 臨床發(fā)現(xiàn)與給藥有關的腹瀉、皮疹、口腔炎等副作用的病例數(shù)及發(fā)生時間(從開始給藥到首次出現(xiàn)癥狀)及癥狀消失時間的中位值分別為: 臨床癥狀 發(fā)生例數(shù) (例) 發(fā)生時間 中位值(范圍) 恢復例數(shù) (例) 消失時間 中位值(范圍) 腹瀉 100 24.5(2~189)天 95 9(1~62)天 皮疹 67 21(2~248)天 63 14(2~254)天 口腔炎 100 28(3~262)天 94 13.5(2~99)天 4、伴發(fā)腎功能障礙時的副作用 上市后1年對胃癌的臨床使用結果表明,肌酐清除率最低的患者副作用發(fā)生率最高,程度最重。在給藥開始后減量的患者(主要是第1個周期),與按基準量開始給藥的患者相比,副作用發(fā)生率下降。 國內臨床試驗結果 1、 試驗方法 采用多中心、隨機、陽性藥平行對照試驗方法,將226名晚期胃癌患者隨機分為兩組,試驗組111例,對照組115例。 試驗組:口服替吉奧膠囊80mg/m2/d(按體表面積給藥),分別在早餐后、晚餐后各服用1次(每日最大用量不得超過150mg),連續(xù)用藥14天,停藥休息1周為一個周期;順鉑:75mg/m2,分三天靜脈滴注(D1、2、3),三周重復。 對照組:口服替加氟800mg/m2/d(按體表面積給藥),分3次服用,連續(xù)用藥14天,停藥休息1周為一個周期。順鉑:75mg/m2,分三天靜脈滴注(D1、2、3),三周重復。 每組患者至少進行2個周期的治療方可進行療效評價。如CR、PR或SD可繼續(xù)治療至病情進展,PD改用其他化療方案或放療等。CR、PR必須在四周后確認。 2、觀察指標 (1)有效性指標 主要療效指標:有效率、好轉率、受益率、生存期。 次要療效指標:KPS評分、體重。 (2)安全性指標:實驗室檢查、生命體征、不良事件。 3、試驗結果 試驗組的有效率(27.93%)顯著高于對照組(7.83%)。其中,初治患者試驗組的有效率(30.77%)顯著高于對照組(10.91%);復治患者試驗組的有效率(25.42%)顯著高于對照組(5.00%)。 試驗組的好轉率(48.65%)顯著高于對照組(23.48%)。其中,初治患者試驗組的好轉率(50.00%)顯著高于對照組(23.64%);復治患者試驗組的好轉率(47.46%)顯著高于對照組(23.33%)。 試驗組的受益率(81.98%)顯著高于對照組(66.96%)。其中,初治患者試驗組和對照組的受益率分別為84.62%和65.45%;復治患者試驗組和對照組的受益率分別為79.66%和68.33%。 試驗組的中位生存期為10.51個月,對照組為8.11個月。 治療第2周期末與基線相比,試驗組KPS評分平均增加7.79,而對照組平均降低5.70,兩組的變化值差異有統(tǒng)計學意義。對于初治患者,試驗組平均增加8.09,而對照組平均降低4.04,兩組的變化值差異有統(tǒng)計學意義。對于復治患者,試驗組平均增加7.55,而對照組平均降低7.17,兩組的變化值差異有統(tǒng)計學意義。無論是初治、復治還是所有患者,試驗組KPS的變化情況均顯著好于對照組。 治療第2周期末與基線相比,試驗組與對照組體重的變化值均無統(tǒng)計學意義,兩組的變化值差異亦無統(tǒng)計學意義。無論是初治、復治還是所有患者,兩組治療前后體重的變化情況均無顯著差異。
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