|
甲磺酸伊馬替尼片
【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸伊馬替尼片
商品名稱：甲磺酸伊馬替尼片(昕維)
英文名稱：Imatinib Mesylate Tablets
【主要成份】 本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼�；瘜W(xué)名：4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸鹽。
【成 份】
分子式：C29H31N7O·CH4O3S
分子量：589.71
【性 狀】 本品為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【規(guī)格型號】0.1g（以C29H31N7O計(jì)）×60片
【用法用量】治療應(yīng)由對慢性髓性白血病或GIST有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。 甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進(jìn)餐時服用，并飲一大杯水。 通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg劑量每天2次（在早上及晚上）。兒童和青少年每日一次或分兩次服用（早晨和晚上）。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)
【不良反應(yīng)】晚期惡性腫瘤患者可能會出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進(jìn)展、以及同時服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。 一般來說，包括兒科在內(nèi)的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時間點(diǎn)會發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗(yàn)中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【禁 忌】對本藥活性物質(zhì)或任何賦形劑成份過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，在治療期間，病人有明顯的心衰癥狀應(yīng)全面檢查，并根據(jù)臨床癥狀進(jìn)行相應(yīng)治療。 甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定（如每2－3個月查一次）。若發(fā)生嚴(yán)重中性粒細(xì)胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量（見【用法用量】）。 開始治療前應(yīng)檢查肝功能（轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶），隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時應(yīng)調(diào)整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測其血象和肝酶。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【兒童用藥】3歲以上兒童使用本品請參見
【用法用量】。主要來自國外兒童研究數(shù)據(jù)，中國兒童人群用藥安全有效性數(shù)據(jù)有限。 尚無3歲以下兒童用藥經(jīng)驗(yàn)。
【老年患者用藥】與年齡有關(guān)的肌酐清除率的降低對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學(xué)無明顯影響。 應(yīng)用本品治療的老年患者或有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀，應(yīng)全面檢查，并根據(jù)臨床癥狀進(jìn)行相應(yīng)治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠 動物研究表明本藥存在生殖毒性(見毒理研究的生殖毒性部分)。 目前尚缺乏孕婦使用伊馬替尼的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非確有必要，否則妊娠期間不宜應(yīng)用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應(yīng)建議其同時進(jìn)行有效的避孕。 哺乳 伊馬替尼和其代謝產(chǎn)物能分泌入人的乳汁中。伊馬替尼和其代謝產(chǎn)物在乳汁血漿中的濃度比分別為0.5和0.9，說明代謝物進(jìn)入乳汁中的比例更高。根據(jù)伊馬替尼和其代謝產(chǎn)物合并濃度以及嬰兒每日乳汁的最大攝入量，嬰兒總體藥物暴露很低，僅占療效量的約10％，但是由于尚不知道伊馬替尼低劑量對嬰兒暴露的影響，因此，正在服用本品的女性不應(yīng)哺乳。
【藥物相互作用】可改變伊馬替尼血漿濃度的藥物 CYP3A4抑制劑：健康受試者同時服用單劑酮康唑(CYP3A4)抑制劑)后，伊馬替尼的藥物暴露量顯著增加(平均最高血漿濃度(Cmax)和伊馬替尼曲線下面積(AUC)可分別增加26％和40％)。尚無與其它CYP3A4抑制劑(如：伊曲康唑、紅霉素和克拉霉素)同時服用的經(jīng)驗(yàn)。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【藥物過量】治療劑量以上的用藥經(jīng)驗(yàn)有限。僅有自發(fā)性報告的個別病例和文獻(xiàn)中對甲磺酸伊馬替尼過量的個案報道。一般這些病例病情都有改善或恢復(fù)。若發(fā)生過量，應(yīng)密切觀察病人，并給予適當(dāng)?shù)闹С中灾委煛?詳見包裝內(nèi)部說明書)
【藥理毒理】伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細(xì)胞系細(xì)胞、費(fèi)城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
【藥代動力學(xué)】甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學(xué)研究表明，性別對藥代動力學(xué)無影響，體重的影響也可忽略而不計(jì)。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
【貯 藏】密封保存。
【包 裝】0.1g（以C29H31N7O計(jì)）×60片/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20133200
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司(原江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司)
| 
