布洛芬片
【藥代動(dòng)力學(xué)布洛芬片口服易吸收。與食物、奶類同服時(shí)吸收減慢,但吸收仍較完全。一次給藥后約1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,不到1天即達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。血漿蛋白結(jié)合率為99%(老年人可較低)。半衰期(T1/2)為1.6~4小時(shí)(平均3小時(shí)),60%于24小時(shí)內(nèi)自尿中排出,主要以葡糖醛酸結(jié)合物形式排出,以原形物排出可達(dá)10%。老年人、肝腎功能不全者其清除率下降22%~50%。
【適應(yīng)癥】 布洛芬片用于各種關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎引起的關(guān)節(jié)腫痛、以及痛經(jīng)、牙痛、術(shù)后痛和癌性痛等。
【用法用量】 布洛芬片口服關(guān)節(jié)痛:一次1片,一日3~4次。最大用量一天4片。痛經(jīng):一次1片,每6~8小時(shí)1次,必要時(shí)可增至每次2片。為減少對(duì)胃腸道刺激,應(yīng)飯后即服用。
【不良反應(yīng)】 (1)胃腸道反應(yīng)較常見(jiàn),如胃部疼痛或不適、脹氣、惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉、便秘等,嚴(yán)重者可出現(xiàn)上消化道潰瘍、出血及穿孔。(2)過(guò)敏反應(yīng):過(guò)敏性皮炎、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、喉頭水腫、支氣管痙攣(過(guò)敏性)等。(3)眼:視力模糊、視網(wǎng)膜出血。(4)心血管系統(tǒng):心律不齊、血壓升高、心悸。(5)中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛、耳鳴、聽(tīng)力下降、精神緊張、精神抑郁、幻覺(jué)、嗜睡、四肢麻木等。(6)肝腎:肝損害、腎功能下降、間質(zhì)性腎炎、腎病。(7)血液系統(tǒng):鼻衄、粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。(8)其它:水潴留(體重增加快、尿量減少、面部水腫等)、口腔炎、多汗等。
【禁忌】 (1)對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥有過(guò)敏者禁用布洛芬片。(2)有活動(dòng)性消化性潰瘍者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.交叉過(guò)敏:對(duì)阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過(guò)敏者,本品可有交叉過(guò)敏反應(yīng)。2.對(duì)診斷的干擾:(1)由于本品對(duì)血小板聚集有抑制作用,可使出血時(shí)間延長(zhǎng)3~4秒;(2)本品可使血鈉濃度降低,血紅蛋白及紅細(xì)胞壓積降低;(3)本品可致血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及氨基轉(zhuǎn)移酶升高;(4)由于布洛芬片在尿中代謝產(chǎn)物的干擾,可影響尿17-羥皮質(zhì)醇(17-OHCS)的測(cè)定結(jié)果。3.有下列情況者應(yīng)慎用:(1)原有支氣管哮喘者,用藥后可加重;(2)心功能不全,高血壓,用藥后可致水潴留、水腫;(3)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常),用藥后出血時(shí)間延長(zhǎng),出血傾向加重;(4)有消化道潰瘍病史者,應(yīng)用本品時(shí)易出現(xiàn)胃腸道副作用,包括產(chǎn)生新的潰瘍;(5)腎功能不全者用藥后腎臟不良反應(yīng)增多,甚至導(dǎo)致腎功能衰竭;(6)本品用于肝硬變患者尤應(yīng)慎重,因血中游離藥物濃度可升高,必要時(shí)可用最小有效量,并應(yīng)密切檢測(cè)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦及哺乳期婦女不宜應(yīng)用。
【老年患者用藥】老年人應(yīng)用布洛芬片時(shí)血漿蛋白結(jié)合率及藥物排出速度可減低,導(dǎo)致本藥濃度升高及半衰期延長(zhǎng),因而需注意劑量調(diào)整。
【藥物相互作用】 (1)飲酒或與其他非甾體類抗炎藥同用時(shí)增加胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向,并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。(2)與肝素雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。(3)與呋噻米同用時(shí),后者的排鈉和降壓作用減弱。(4)與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí)布洛芬片的血藥濃度增高。(5)本品可增高地高辛的血濃度,同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。(6)本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。(7)布洛芬片與抗高血壓藥同用時(shí)影響后者的降壓效果。(8)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達(dá)中毒水平,故布洛芬片不應(yīng)與中或大劑量甲氨碟呤同用。(9)不應(yīng)與丙磺舒同用,因后者可導(dǎo)致本品血藥濃度增高,而有引起中毒的危險(xiǎn)。(10)本品不應(yīng)與阿司匹林同用,因后者也可降低本品的蛋白結(jié)合率,降低本品結(jié)合物的形成及排出。
【藥物過(guò)量】大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發(fā)生,但較少見(jiàn)。服藥超量時(shí)應(yīng)作緊急處理,包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸藥或(和)利尿劑,并給予檢測(cè)及其他支持治療。
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