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萬(wàn)菲樂(lè) 枸櫞酸西地那非片
【商品名稱】萬(wàn)菲樂(lè) 枸櫞酸西地那非片
【品牌】萬(wàn)菲樂(lè)
【通用名】枸櫞酸西地那非片
【生產(chǎn)廠家】江蘇亞邦愛(ài)普森藥業(yè)有限公司
【產(chǎn)品類型】男科用藥
【成份】枸櫞酸西地那非片
【藥品性狀】本品為藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色
【藥理毒理】本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5 型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇
性抑制劑。陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放。NO 激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷 (cGMP) 水
平增高，使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液流入。西地那非對(duì)離體人海綿體無(wú)直接松弛作用，但能夠通過(guò)抑制海綿體內(nèi)分解cGMP 的5 型磷酸
二酯酶(PDE5)來(lái)增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO 釋放時(shí)，西地那非抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP
【藥代動(dòng)力學(xué)】西地那非口服后吸收迅速，絕對(duì)生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為
主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑)，生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(
如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平
升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)。空腹?fàn)顟B(tài)給予25～100mg時(shí)，約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax)
【適 應(yīng) 癥】適用于治療勃起功能障礙
【用法用量】1.對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1 小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4 小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可�；谒�
效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1 次。在沒(méi)有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。 2.
下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65 歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率
<30ml/min，增加100%)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素 P4503A4 抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)
【不良反應(yīng)】以下為對(duì)照臨床試驗(yàn)中，發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的
事件，但省略了輕微事件和不準(zhǔn)確的報(bào)告。 1.全身反應(yīng)：面部水腫、光敏反應(yīng)、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過(guò)敏反應(yīng)、
胸痛、意外損傷。 2.心血管系統(tǒng)：心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、偏頭痛、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓
形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。 3.消化系統(tǒng)：嘔吐、舌炎、結(jié)腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口
干、肝功能異常、直腸出血
【禁 忌 癥】目前，沒(méi)有以下人群應(yīng)用西地那非的安全性和有效性的臨床對(duì)照試驗(yàn)資料。對(duì)此類患者，處方須謹(jǐn)慎： 1.最近6個(gè)月內(nèi)曾有心
肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。 2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg 以下)或高血壓(血壓170/110mmHg 以上)的患者。 3.有心
力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。 4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。 5.鐮狀細(xì)胞性貧血或
相關(guān)貧血患者
【注意事項(xiàng)】西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開(kāi)始持續(xù)到整個(gè)6小時(shí)的觀察期內(nèi)。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那
非和有機(jī)硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。以下患者慎用西地那非：陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏
病)，易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細(xì)胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效
性尚未研究，不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管危險(xiǎn)因素存在時(shí)，用藥后性活動(dòng)有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險(xiǎn)。在性活動(dòng)開(kāi)始時(shí)如
出現(xiàn)心絞痛、頭暈、
【藥物相互作用】其他藥物對(duì)西地那非的作用：體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶
的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：健康志愿者同時(shí)服用本品50mg和西咪替丁(一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800mg，導(dǎo)致血
漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg，一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時(shí)，西
地那非的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白
【貯 藏】密封
【包 裝】0.1g*1s/盒
【有 效 期】36月
【孕婦及哺乳期婦女用藥】不適用于婦女
【兒童用藥】不適用于新生兒、兒童
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