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之樂(lè)(普羅布考片)
[英 文 名]： Probucol Tablets
[化 學(xué) 名]： 4.4-[（1-甲基乙叉基）二硫]雙[2.6-二（1.1-二甲基乙基）苯酚]
[藥理毒理]：之樂(lè)(普羅布考片)可抑制平滑肌細(xì)胞增殖，改善內(nèi)皮細(xì)胞功能，PTCA術(shù)前4周至術(shù)后24周服用之樂(lè)1000mg/天，Bid，可顯著降低術(shù)后冠脈直徑縮小值、再狹窄率和再通率；之樂(lè)有效去除氧自由基，抑制血小板源性生長(zhǎng)因子（PDGF）和白細(xì)胞介素-1的產(chǎn)生；之樂(lè)保護(hù)LDL免受氧化，避免OX-LDL對(duì)平滑肌細(xì)胞的化學(xué)吸引作用，防止平滑肌細(xì)胞增殖；之樂(lè)亦可能通過(guò)改變血管重組過(guò)程防止RS；之樂(lè)(普羅布考片)顯著降低血清總膽固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）及LDL-C/HDL-C；之樂(lè)（普羅布考片）顯著降低氧化修飾低密度脂蛋白（OX-LDL）、提高患者運(yùn)動(dòng)耐量，減少心絞痛發(fā)作次數(shù)。
[藥代動(dòng)力學(xué)]： （1）競(jìng)爭(zhēng)性抑制羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-COA），從而減少膽固醇的合成，并通過(guò)受體或非受體機(jī)制來(lái)加速低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的分解代謝過(guò)程。（2）高脂溶性，能結(jié)合到脂蛋白之中，從而抑制細(xì)胞對(duì)LDL的氧化修飾，避免氧化修飾后的LDL（OX-LDL）損傷血管內(nèi)皮，防止動(dòng)粥形成。（3）抑制平滑肌細(xì)胞增殖，改善內(nèi)皮功能。
[適 應(yīng) 癥]：之樂(lè)(普羅布考片)用于預(yù)防PTCA后再狹窄（RS）、純合子及雜合子家族性高膽固醇血癥；非家族性高膽固醇血癥及糖尿病、腎病所致高膽固醇血癥，還可用于動(dòng)脈粥樣硬化及黃瘤的消退。
[禁 忌 癥]： （1）患者應(yīng)在治療整修過(guò)程中進(jìn)低膽固醇、低脂肪飲食；（2）已知對(duì)之樂(lè)(普羅布考片)過(guò)敏者慎用；（3）孕婦及哺乳期婦女慎用。
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