硫酸氨基葡萄糖膠囊
【商品名稱】硫酸氨基葡萄糖膠囊
【成份】本品為成分為含氧化鈉的硫酸氨基葡萄糖混合物(摩爾比2:1)。
【性狀】本品為硬膠囊,膠囊殼上印有“Caseal”字樣,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【用法用量】口服,如果醫(yī)生處方中沒有特俗要求,建議每次2粒膠囊,每日3次。連續(xù)用藥6周,必要時可以用藥6周以上。間隔2個月可以重復(fù)使用。
【功能主治(適應(yīng)癥)】原發(fā)性及繼發(fā)性骨關(guān)節(jié)炎。
【不良反應(yīng)】罕見輕度的胃腸道不適,如惡心、便秘、腹?jié)q和腹瀉。有報道有些患者出現(xiàn)過敏反應(yīng),包括皮疹、瘙癢和皮膚紅斑。
【禁忌】對本品過敏的患者禁用。
【注意事項】未進行過對肝、腎功能不全患者的研究,本品的毒性學(xué)和藥動學(xué)試驗數(shù)據(jù)未顯示出對這些患者的限制。但是,有嚴(yán)重肝、腎功能不全的患者應(yīng)該在有醫(yī)療監(jiān)護的條件下用藥。勿將本品置于兒童能觸及的地方。
【相互作用】口服本品可以增加四環(huán)素類藥品在胃腸道的吸收,減少口服青霉素或氯霉素的吸收。本品可與甾體與非甾體抗炎藥同時使用。
孕婦及哺乳期用藥:在動物試驗中,沒有觀察到本品對生殖功能和哺乳的不良影響。但由于缺乏在人體的研究,懷孕和哺乳期的婦女在權(quán)衡利弊后使用本品。懷孕頭3個月應(yīng)避免使用。
兒童用藥:沒有做過本品對兒童的有效性和安全性研究,因此沒有關(guān)于兒童的推薦劑量。
老年用藥:沒有特殊注意事項。
藥物過量:沒有關(guān)于過失或故意服用過量藥物的報到,有關(guān)動物急性盒慢性毒性研究的結(jié)果表明,在治療劑量200倍的劑量下,不會產(chǎn)生毒性作用和癥狀。
藥理毒理:骨關(guān)節(jié)炎是由于蛋白聚糖生物合成異常造成的關(guān)節(jié)軟骨退行性病變。本品的活性成分硫酸氨基葡萄糖是軟骨基質(zhì)聚多糖鏈和關(guān)節(jié)液聚氨基葡萄糖的正常構(gòu)成成分,可以刺激軟骨細胞合成生理性的聚氨基葡萄糖和蛋白聚糖,刺激滑膜細胞合成透明質(zhì)酸。此外,本品還可以抑制損傷軟骨的酶,如膠原酶和磷脂酶A2的活性。因此本品顯示出輕度的抗炎作用。但與非甾體抗炎藥不同,硫酸氨基葡萄糖不抑制前列腺素的合成。
藥代動力學(xué):本品口服后90%被吸收,并分布到組織和器官,尤其對關(guān)節(jié)軟骨有親和性,可分布到關(guān)節(jié)軟骨基質(zhì),到達軟骨細胞。本品的血漿蛋白結(jié)合率低于10%。口服后4小時血藥濃度達到峰值。服藥后1—8小時,在肝、腎、胃壁、小腸、腦、骨骼、肌肉和關(guān)節(jié)軟骨均可測出濃度依次遞增的硫酸氨基葡萄糖,24小時后該成分下降。T1/2為18小時,氨基葡萄糖經(jīng)肝臟代謝為較小的分子,最終成二氧化碳、水和尿素?诜康10%從尿排泄,11%從糞便排泄,其余大部分以二氧化碳形式從呼氣排出。
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