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非洛地平緩釋片(波啡克)
【藥品名稱】非洛地平緩釋片(波啡克)
【功能主治】高血壓、穩(wěn)定性心絞痛
【用法用量】口服，劑量應(yīng)個體化。 服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。 1、治療高血壓： 建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次�？筛鶕�(jù)患者反應(yīng)將劑量減少或增加，或加用其它降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。 對某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg一日一次通常不需要。 2、治療心絞痛： 建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。 腎功能損害腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能損害的患者使用本品應(yīng)慎重。
【不良反應(yīng)】本品最常見的不良反應(yīng)是輕微至中度的踝部水腫，該反應(yīng)由外周血管擴(kuò)張引起，是與劑量相關(guān)的。來自臨床試驗的經(jīng)驗顯示2%的患者由于踝部水腫而中斷治療。在開始治療或增加劑量時可能會發(fā)生面部潮紅、頭痛、心悸、頭昏和疲勞。這些反應(yīng)常常是短暫的。偶爾有意識錯亂和睡眠障礙的病例報告，但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。還有報道發(fā)現(xiàn)有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會引起牙齦腫大，但可以通過牙科保健加以避免或逆轉(zhuǎn)。
【注意事項】1、主動脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴(yán)重腎功能損害(GFR<30ml/min)、急性心肌梗死后心衰慎用。2、有以下罕見遺傳疾病的患者應(yīng)禁忌使用：半乳糖不耐受癥，乳糖酶缺乏癥、葡萄糖-半乳糖吸收不良。3、同時服用CYP 3A4誘導(dǎo)劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導(dǎo)致非洛地平作用缺失的危險。這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。4、同時服用可能抑制CYP 3A4的藥物可導(dǎo)致非洛地平血藥水平明顯升高。這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。5、同時攝入葡萄糖柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高。這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。6、與其它血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會引起顯著的低血壓，這在易感個體可能會引起心肌缺血，低血壓患者慎用。7、臨床試驗表明，劑量超過一日10mg可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其它血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。8、肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。9、腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。10、準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。11、本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦増生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。
【禁忌】失代償性心衰、急性心肌梗死、妊娠婦女、不穩(wěn)定型心絞痛患者，對非洛地平及本品中任一成份過敏者。 詳細(xì)說明
【主要成份】活性成份為非洛地平。化學(xué)名稱：2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。 分子式：C18H19Cl2NO4 分子量：384.25
【藥理作用】1、藥理 本品為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)，其作用是可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點，阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強(qiáng)于對心肌作用;在體外可檢測到負(fù)性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。 本品可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。在動物和人體內(nèi)觀察到本品對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。本品的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可對抗此作用。本品單用或與β受體阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，本品單用或與β受體阻滯劑合用對心臟傳導(dǎo)(P-R、P-Q和H-V間期)沒有顯著影響。在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。本品可降低腎血管阻力而不影響腎小球濾過。在笫一周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質(zhì)。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)本品可增加血漿中去甲腎上腺素水平�？剐慕g痛作用：非洛地平通過擴(kuò)張冠脈血管起作用，也可改善心臟的灌注和供氧。通過降低外周動脈阻力(降低后負(fù)荷)減少心臟工作負(fù)荷，這可降低心肌的氧需求。非洛地平可緩解冠脈痙攣。對穩(wěn)定性勞累誘發(fā)的心絞痛患者，非洛地平可改善運(yùn)動耐量并減少心絞痛發(fā)作。在治療的初期，心率短暫地反射性加快。本品合用β阻滯劑可消除該作用。作用起效時間為2小時，作用維持24小時。非洛地平可與β受體阻滯劑合用或作為單一法治療心絞痛。
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