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注射用磷霉素鈉
【藥品名稱】注射用磷霉素鈉
【劑型】注射劑
【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末。
【主要成份】本品主要成份為磷霉素鈉。
【適應(yīng)癥】1.本品用于敏感菌所致的呼吸道感染﹑尿路感染﹑皮膚軟組織感染等。 2.也可與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療由敏感菌所致重癥感染如敗血癥﹑腹膜炎﹑骨髓炎等。規(guī)格4g(400萬(wàn)單位)
【不良反應(yīng)】
1.主要為輕度為胃腸道反應(yīng)，如惡心、納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉，一般不影響繼續(xù)用藥。
2.偶可發(fā)生皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、周圍血象紅細(xì)胞、血小板一過性降低、白細(xì)胞降低、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高、頭暈、頭痛等反應(yīng)。
3.注射部位靜脈炎。
4.極個(gè)別患者可能出現(xiàn)休克。
【用法用量】1.靜脈滴注。先用滅菌注射用水適量溶解，再加至250～500ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中稀釋后靜脈滴注。 2.成人：一日4～12g，嚴(yán)重感染可增至一日16g。分2～3次滴注。 3.兒童：一日0.1～0.3g/kg，分2～3次滴注。
【禁忌】
對(duì)本品過敏患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.本品靜脈滴注速度宜緩慢，每次靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在1～2小時(shí)以上。
2.肝﹑腎功能減退者慎用。
3.用于嚴(yán)重感染時(shí)除需應(yīng)用較大劑量外，尚需與其他抗生素如β內(nèi)酰胺類或氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。用于金黃色葡萄球菌感染時(shí)，也宜與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。
4.應(yīng)用較大劑量時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
5.本品在體外對(duì)二磷酸腺苷(ADP)介導(dǎo)的血小板凝集有抑制作用，劑量加大時(shí)更為顯著，但臨床應(yīng)用中尚未見引起出血的報(bào)道。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可透過胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。但對(duì)胎兒的影響尚無足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察。因此孕婦應(yīng)禁用。 2.本品也可通過乳汁排泄。故哺乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥，則應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
1.兒童應(yīng)用本品的安全性尚缺乏資料，5歲以下小兒應(yīng)禁用。 2.5歲以上兒童應(yīng)慎用并減量使用。老人用藥未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。藥物相互作用1.與β內(nèi)酰胺類抗生素合用對(duì)金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌)﹑銅綠假單胞菌具有協(xié)同作用。
2.與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)具協(xié)同作用。
3.本品的體外抗菌活性易受培養(yǎng)基中葡萄糖或(和)磷酸鹽的干擾而減弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強(qiáng)本品的作用。藥理毒理1.磷霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性球菌具抗菌作用。對(duì)大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強(qiáng)的抗菌活性。
2.磷霉素可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成，其分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可與細(xì)菌競(jìng)爭(zhēng)同一轉(zhuǎn)移酶，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受到抑制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。藥代動(dòng)力學(xué)1.單次靜脈滴注磷霉素鈉0.5g、1.0g、2.0g后的血藥峰濃度(Cmax)分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小時(shí)后即下降至50%左右，每6小時(shí)靜注磷霉素鈉0.5g，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為36 mg/L，血漿蛋白結(jié)合率小于5%，血消除半衰期(T1/2β)為3～5小時(shí)。
2.在體內(nèi)各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等，可通過胎盤和血-腦脊液屏障，磷霉素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。
3.該藥主要經(jīng)腎排泄，靜脈給藥后24小時(shí)內(nèi)約90%自尿排出，也可隨糞便和乳汁排泄。貯藏密閉，在陰涼干燥處保存。有效期24個(gè)月執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)批準(zhǔn)文號(hào)國(guó)藥準(zhǔn)字H19999111生產(chǎn)企業(yè)東北制藥集團(tuán)沈陽(yáng)第一制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
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