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泛昔洛韋分散片
【藥品名稱】泛昔洛韋分散片
【功能主治】用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
【用法用量】本品為分散片，可直接口服/吞服，或?qū)⒈酒吠度爰s100ml水中，振搖分散后口服。
成人一次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整用法與用量，
推薦劑量如下：
肌酐清除率 劑量
≥60ml/min 成人每次0.25g，每8小時一次
40～59ml/min 成人每次0.25g，每12小時一次
20～39ml/min 成人每次0.25g，每24小時一次
<20ml/min 成人每次0.125g，每48小時一次
肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M行藥代動力學研究。
【不良反應(yīng)】
?常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心，此外尚可見下列反應(yīng)：
(1)神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等;
(2)消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等;
(3)全身反應(yīng)：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等;
(4)其他反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。禁忌：?對泛昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】
?(1)泛昔洛韋對預(yù)防生殖器皰疹的復發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。
(2)腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法與用量。
(3)當本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。
(4)本品與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
【性狀】本品為白色或類白色片。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】?孕婦、哺乳期婦女一般不推薦使用本品。若使用本品，應(yīng)確認使用本品后對胎兒或乳兒影響利大于弊。
【兒童用藥】目前對兒童使用泛昔洛韋的安全性與療效尚待確定，因此不推薦兒童使用。
【老年用藥】?除非有腎功能不全，用藥劑量可不變。
【藥物相互作用】在臨床上并未發(fā)現(xiàn)明顯的藥理學的相互作用。丙磺舒或其它影響腎臟生理的藥物也能影響噴昔洛韋的血藥濃度。
【藥理作用】?本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。
在細胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用(按作用強弱次序排列)：HSV-1、HSV-2、VZV。
病毒對噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關(guān)。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生。常見到由于缺乏病毒胸苷激酶而對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。若病人治療臨床療效不佳時，應(yīng)考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。
【藥物過量】尚無泛昔洛韋急性服藥過量的報道。如果發(fā)生應(yīng)給予相應(yīng)的對癥及支持治療。血漿中噴昔洛韋可采用血漿透析法清除，在進行4小時血透后，血漿濃度可下降75%。
【藥代動力學】?泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙�；�-6-去氧類似物，口服在腸壁吸收后迅速去乙�；脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。國外對12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結(jié)果表明，本品的絕對生物利用度為77%±8%,12名男性志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后，噴昔洛韋消除分布容積為125±21.3L，靜態(tài)分布容積為85.3±10.8L。當血藥濃度在0.1～20μg/ml范圍內(nèi)時，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%，全血/血漿分配率接近于1。
據(jù)國外文獻報道，124名健康男性志愿者口服本品500mg后得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8mg/L，達峰時間為0.9±0.5小時，血藥濃度-時間曲線下面積為8.6±1.9mg?h/L，血消除半衰期為2.3±0.4小時。
食物對生物利用度無明顯影響，口服泛昔洛韋500mg，每日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
泛昔洛韋口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血和尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋。
泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降。
國內(nèi)泛昔洛韋藥代動力學研究結(jié)果與國外研究結(jié)果基本一致。
【貯藏】密封，在干燥處保存。
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